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Milademetan (DS-3032) 是一种具有口服活性和有效性的 MDM2 抑制剂,具有抗肿瘤活性,诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。Milademetan 可用于研究急性髓系白血病和实体肿瘤。
Milademetan (DS-3032) 是一种具有口服活性和有效性的 MDM2 抑制剂,具有抗肿瘤活性,诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。Milademetan 可用于研究急性髓系白血病和实体肿瘤。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,920 | 现货 | |
5 mg | ¥ 4,790 | 现货 | |
10 mg | ¥ 6,680 | 现货 | |
25 mg | ¥ 9,920 | 现货 | |
50 mg | ¥ 13,300 | 现货 | |
100 mg | ¥ 17,800 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 5,970 | 现货 |
产品描述 | Milademetan (DS-3032) is an orally active and potent MDM2 inhibitor with antitumor activity that induces G1 cell cycle arrest, senescence, and apoptosis.Milademetan is used in the study of acute myeloid leukemia and solid tumors. |
体外活性 | Milademetan (DS-3032)在具有野生型TP53的神经母细胞瘤细胞中选择性诱导CDKN1A、BAX和MDM2的表达,并稳定TP53[3]。使用Milademetan (Milademetan, DS-3032)增强了TP53靶基因的表达,导致细胞周期在G1期停滞、衰老以及凋亡[3]。在MYCN状态不影响的情况下,对具有野生型TP53的神经母细胞瘤细胞治疗,Milademetan (DS-3032, 0-2000 nM)选择性抑制了细胞活性、增殖和迁移[2]。 |
体内活性 | 在带有功能性TP53的神经母细胞瘤细胞异种移植的小鼠中,通过口腔灌胃给予Milademetan(DS-3032)50 mg/kg剂量可延缓肿瘤生长并提高总体生存率[2]。 |
别名 | RAIN-32, DS3032b, DS-3032 |
分子量 | 618.53 |
分子式 | C30H34Cl2FN5O4 |
CAS No. | 1398568-47-2 |
Smiles | CC1(C)CCC2(CC1)N[C@H]([C@H](c1ccnc(Cl)c1F)[C@]21C(=O)Nc2cc(Cl)ccc12)C(=O)N[C@@H]1CC[C@H](OC1)C(N)=O |
密度 | 1.44 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (88.92 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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