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Tafetinib (SIM-010603) 是一种新型有效且可口服的酪氨酸激酶抑制剂,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
Tafetinib (SIM-010603) 是一种新型有效且可口服的酪氨酸激酶抑制剂,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,750 | 现货 | |
5 mg | ¥ 4,360 | 现货 | |
10 mg | ¥ 6,220 | 现货 | |
25 mg | ¥ 9,390 | 现货 | |
50 mg | ¥ 12,600 | 现货 | |
100 mg | ¥ 16,900 | 现货 | |
500 mg | ¥ 34,300 | 现货 |
产品描述 | Tafetinib (SIM-010603) is a novel potent and orally available tyrosine kinase inhibitor with anti-angiogenic and anti-tumour activity. |
体内活性 | Tafetinib,一种有前途的多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,目前正考虑在临床试验阶段进行评估。本研究描述了Tafetinib在SD大鼠和比格犬中的亚慢性毒性特征。大鼠和狗口服Tafetinib(分别为0-20和0-10mg/kg/天),连续给药28天后伴随14天恢复期。Sunitinib作为阳性对照。Tafetinib的无观察到不良效应水平(NOAEL)对于大鼠为5mg/kg/天,对于犬为未定义。在接受10mg/kg Tafetinib或Sunitinib的犬中,治疗导致了计划外的死亡。Tafetinib对大鼠和犬的不良效应主要包括胃肠道毒性、骨骼毒性、骨髓抑制、胸腺萎缩、支气管肺炎、心血管功能障碍和胰腺毒性。与这类RTK信号抑制剂观察到的类似现象一致,与拟定的分子靶标相关的生理/血管生成过程的药理干扰一致。大多数治疗引起的效应在停止治疗后可逆或显示持续恢复。与Sunitinib相比,Tafetinib在比格犬上展示了相当的毒性效应,而在SD大鼠上表现出更好的耐受性。 |
别名 | SIM-010603, SIM010603, SIM 010603 |
分子量 | 424.51 |
分子式 | C24H29FN4O2 |
CAS No. | 1032265-57-8 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度信息 | DMSO: < 1 mg/mL (insoluble) |
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