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Dalcetrapib

产品编号 T6048Cas号 211513-37-0
别名 JTT-705, 达塞曲匹, RO4607381

Dalcetrapib (RO4607381) 是rhCETP 抑制剂(IC50:0.2 μM),具有增加血浆中HDL 胆固醇含量的作用。

Dalcetrapib
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Dalcetrapib

纯度: 97.98%
产品编号 T6048 别名 JTT-705, 达塞曲匹, RO4607381Cas号 211513-37-0

Dalcetrapib (RO4607381) 是rhCETP 抑制剂(IC50:0.2 μM),具有增加血浆中HDL 胆固醇含量的作用。

规格价格库存数量
1 mg¥ 253现货
2 mg¥ 362现货
5 mg¥ 589现货
10 mg¥ 841现货
25 mg¥ 1,420现货
50 mg¥ 2,160现货
100 mg¥ 3,730现货
500 mg¥ 8,380现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,450现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
Dalcetrapib (RO4607381), a rhCETP inhibitor (IC50=0.2 μM), increases the plasma HDL cholesterol.
靶点活性
CETP (recombinant human):0.2 μM
体外活性
Dalcetrapib 通过调节 CETP 活性发挥作用。当加入人类血浆中时,Dalcetrapib 诱导 CETP 发生构象变化。在 Dalcetrapib ≤3 μM 的条件下,CETP 诱导的人类血浆中 pre-β-HDL 形成保持不变,而在 10 μM 时增加。Dalcetrapib 统计学上显著增加 pre-β-HDL 形成。[1] 在人类血浆中,Dalcetrapib 以 9 μM 的浓度实现对 CETP 活性的 50% 抑制。[2] Dalcetrapib 以剂量依赖性方式抑制 HepG2 中介质的 CETP 活性。[3]
体内活性
Dalcetrapib处理显著提高了HDL-C水平。在注射了[3H]胆固醇标记的自体巨噬细胞的仓鼠体内,Dalcetrapib显著增加了[3H]中性甾醇和[3H]胆汁酸的粪便排泄。Dalcetrapib提高了血浆中HDL-[3H]胆固醇水平。[1] 在口服剂量为30 mg/kg时,Dalcetrapib在日本白兔雄性动物身上抑制CETP活性达到95%。Dalcetrapib通过每天一次,连续3天口服30 mg/kg或100 mg/kg的剂量,分别将血浆HDL胆固醇水平提高了27%和54%。[2] Dalcetrapib处理显著提升了血清HDL-C水平。在5个月和7个月时,接受Dalcetrapib处理的兔子与对照组兔子相比,HDL2-C与HDL3-C的比率显著更高,表明Dalcetrapib通过抑制CETP活性改变了HDL亚类分布,并优先提高了HDL2-C水平。Dalcetrapib治疗增加了血清中的多巴酚醌酶活性和与HDL相关的血小板活化因子乙酰水解酶活性,但降低了血浆中的溶血磷脂酰胆碱浓度。[4]
激酶实验
Inhibition of rhCETP and C13S CETP-mediated transfer of CE from HDL to LDL: The inhibitory potency (IC50) of Dalcetrapib to decrease CE transfer from HDL to LDL by rhCETP and C13S CETP is measured using a scintillation proximity assay kit. Briefly, [3H]CE-labeled HDL donor particles are incubated in the presence of purified CETP proteins (final concentration 0.5 μg/mL) and biotinylated LDL acceptor particles for 3 hours at 37 °C. Subsequently, streptavidin-coupled polyvinyltoluene beads containing liquid scintillation cocktail binding selectively to biotinylated LDL are added, and the amount of [3H]CE molecules transferred to LDL is measured by β counting.
细胞实验
The HepG2 cells are seeded in 6-well plates and cultured to 70–80% confluence. After being washed with PBS, the cells are incubated with growth medium and a different concentration (0 μM–30 μM) of chemical inhibitor Dalcetrapib and dissolved in 2% DMSO for 24 hours. Total RNA is used for RT-PCR.(Only for Reference)
别名JTT-705, 达塞曲匹, RO4607381
化学信息
分子量389.59
分子式C23H35NO2S
CAS No.211513-37-0
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 72 mg/mL (184.8 mM)
Ethanol: 72 mg/mL (184.8 mM)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5668 mL12.8340 mL25.6680 mL128.3400 mL
5 mM0.5134 mL2.5668 mL5.1336 mL25.6680 mL
10 mM0.2567 mL1.2834 mL2.5668 mL12.8340 mL
20 mM0.1283 mL0.6417 mL1.2834 mL6.4170 mL
50 mM0.0513 mL0.2567 mL0.5134 mL2.5668 mL
100 mM0.0257 mL0.1283 mL0.2567 mL1.2834 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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