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Dalcetrapib

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产品编号 T6048Cas号 211513-37-0
别名 达塞曲匹, RO4607381, JTT-705

Dalcetrapib (RO4607381) 是rhCETP 抑制剂(IC50:0.2 μM),具有增加血浆中HDL 胆固醇含量的作用。

Dalcetrapib
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Dalcetrapib

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产品编号 T6048 别名 达塞曲匹, RO4607381, JTT-705Cas号 211513-37-0

Dalcetrapib (RO4607381) 是rhCETP 抑制剂(IC50:0.2 μM),具有增加血浆中HDL 胆固醇含量的作用。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 253
现货
2 mg
¥ 362
现货
5 mg
¥ 589
现货
10 mg
¥ 841
现货
25 mg
¥ 1,420
现货
50 mg
¥ 2,160
现货
100 mg
¥ 3,730
现货
500 mg
¥ 8,380
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
Dalcetrapib (RO4607381), a rhCETP inhibitor (IC50=0.2 μM), increases the plasma HDL cholesterol.
靶点活性
CETP (recombinant human):0.2 μM
体外活性
Dalcetrapib 通过调节 CETP 活性发挥作用。当加入人类血浆中时,Dalcetrapib 诱导 CETP 发生构象变化。在 Dalcetrapib ≤3 μM 的条件下,CETP 诱导的人类血浆中 pre-β-HDL 形成保持不变,而在 10 μM 时增加。Dalcetrapib 统计学上显著增加 pre-β-HDL 形成。[1] 在人类血浆中,Dalcetrapib 以 9 μM 的浓度实现对 CETP 活性的 50% 抑制。[2] Dalcetrapib 以剂量依赖性方式抑制 HepG2 中介质的 CETP 活性。[3]
体内活性
Dalcetrapib处理显著提高了HDL-C水平。在注射了[3H]胆固醇标记的自体巨噬细胞的仓鼠体内,Dalcetrapib显著增加了[3H]中性甾醇和[3H]胆汁酸的粪便排泄。Dalcetrapib提高了血浆中HDL-[3H]胆固醇水平。[1] 在口服剂量为30 mg/kg时,Dalcetrapib在日本白兔雄性动物身上抑制CETP活性达到95%。Dalcetrapib通过每天一次,连续3天口服30 mg/kg或100 mg/kg的剂量,分别将血浆HDL胆固醇水平提高了27%和54%。[2] Dalcetrapib处理显著提升了血清HDL-C水平。在5个月和7个月时,接受Dalcetrapib处理的兔子与对照组兔子相比,HDL2-C与HDL3-C的比率显著更高,表明Dalcetrapib通过抑制CETP活性改变了HDL亚类分布,并优先提高了HDL2-C水平。Dalcetrapib治疗增加了血清中的多巴酚醌酶活性和与HDL相关的血小板活化因子乙酰水解酶活性,但降低了血浆中的溶血磷脂酰胆碱浓度。[4]
激酶实验
Inhibition of rhCETP and C13S CETP-mediated transfer of CE from HDL to LDL: The inhibitory potency (IC50) of Dalcetrapib to decrease CE transfer from HDL to LDL by rhCETP and C13S CETP is measured using a scintillation proximity assay kit. Briefly, [3H]CE-labeled HDL donor particles are incubated in the presence of purified CETP proteins (final concentration 0.5 μg/mL) and biotinylated LDL acceptor particles for 3 hours at 37 °C. Subsequently, streptavidin-coupled polyvinyltoluene beads containing liquid scintillation cocktail binding selectively to biotinylated LDL are added, and the amount of [3H]CE molecules transferred to LDL is measured by β counting.
细胞实验
The HepG2 cells are seeded in 6-well plates and cultured to 70–80% confluence. After being washed with PBS, the cells are incubated with growth medium and a different concentration (0 μM–30 μM) of chemical inhibitor Dalcetrapib and dissolved in 2% DMSO for 24 hours. Total RNA is used for RT-PCR.(Only for Reference)
别名达塞曲匹, RO4607381, JTT-705
化学信息
分子量389.59
分子式C23H35NO2S
CAS No.211513-37-0
SmilesCCC(CC)CC1(CCCCC1)C(=O)Nc1ccccc1SC(=O)C(C)C
密度1.066 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 72 mg/mL (184.81 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 72 mg/mL (184.81 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5668 mL12.8340 mL25.6680 mL128.3400 mL
5 mM0.5134 mL2.5668 mL5.1336 mL25.6680 mL
10 mM0.2567 mL1.2834 mL2.5668 mL12.8340 mL
20 mM0.1283 mL0.6417 mL1.2834 mL6.4170 mL
50 mM0.0513 mL0.2567 mL0.5134 mL2.5668 mL
100 mM0.0257 mL0.1283 mL0.2567 mL1.2834 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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