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Ephrin Receptor

Eph receptors (Ephs, after erythropoietin-producing human hepatocellular receptors) are a group of receptors that are activated in response to binding with Eph receptor-interacting proteins (Ephrins). Ephs form the largest known subfamily of receptor tyrosine kinases (RTKs). Both Eph receptors and their corresponding ephrin ligands are membrane-bound proteins that require direct cell-cell interactions for Eph receptor activation. Eph/ephrin signaling has been implicated in the regulation of a host of processes critical to embryonic development including axon guidance, formation of tissue boundaries, cell migration, and segmentation. Additionally, Eph/ephrin signaling has recently been identified to play a critical role in the maintenance of several processes during adulthood including long-term potentiation, angiogenesis, and stem cell differentiation and cancer.

AWL-II-38.3
T385111135205-94-5
AWL-II-38.3 是一种高效 EphA3 抑制剂,它对 EphA3 具有强效的激酶抑制活性,但对 Src 家族激酶或 b-raf 没有显著的细胞活性。
  • ¥ 723
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Sitravatinib
T43491123837-84-2
Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
  • ¥ 217
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TargetMol | Citations 客户已引用
ALW-II-41-27
T43441186206-79-0
ALW-II-41-27 (Eph receptor tyrosine kinase inhibitor) 是一种 Eph 受体酪氨酸激酶抑制剂,可用于治疗癌症。
  • ¥ 760
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TargetMol | Inhibitor Sale
Tesevatinib
TQ0166781613-23-8
Tesevatinib (XL-647) 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR、ErbB2、KDR、Flt4和 EphB4的 IC50值分别为 0.3、16、1.5、8.7和 1.4 nM。
  • ¥ 960
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Tivozanib
T2456475108-18-0
Tivozanib (KRN951) 是一种选择性的 VEGFR 1 2 3抑制剂,它们的 IC50值分别为0.21 nM、0.16 nM、0.24 nM。
  • ¥ 237
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Dasatinib monohydrate
T1448L863127-77-9
Dasatinib monohydrate (BMS-354825 Monohydrate) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的双重Src Bcr-Abl 抑制剂,有抗肿瘤活性,还诱导凋亡和自噬。它抑制Src 和Bcr-Abl 的IC50分别为 0.5 nM 和 <1.0 nM,Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。
  • ¥ 286
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TargetMol | Citations 客户已引用
NVP-BHG712 isomer
T194872245892-85-5
NVP-BHG712 isomer 是一种 NVP-BHG712 的位置异构体,能够与EPHA2和EPHB4显示保守非键结合。
  • ¥ 313
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NVP-BHG712
T6348940310-85-0
NVP-BHG712 是一种特异性的 EphB4 抑制剂,ED50=25 nM,可区分 VEGFR 和 EphB4 抑制。它还显示对 c-Raf (IC50:0.395 μM)、c-Src (IC50:1.266 μM) 和 c-Abl (IC50:1.667 μM) 的活性。
  • ¥ 297
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123C4
TP15612034159-30-1
123C4 是选择性的、竞争性的受体酪氨酸激酶EPHA4激动剂,Ki 为 0.65 μM.
  • ¥ 1480
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TargetMol | Inhibitor Sale
KYL acetate(676657-00-4 free base)
TP1895L1
KYL acetate(676657-00-4 free base) 是EphA4受体酪氨酸激酶抑制剂(Kd = 0.8 μM);抑制 EphA4-EphrinA5 相互作用 (IC50 = 6.34 μM)。防止 AβO 诱导的突触损伤、树突棘丢失并防止海马 CA3-CA1 传输中 LTP 的阻断。在细胞培养基中表现出较长的半衰期(在 PC3 和 C2C12 培养基中分别为 8 和 12 小时)。它有神经保护作用。
  • ¥ 1300
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ALW-II-49-7
T677361135219-23-6
ALW-II-49-7 是选择性的 EphB2 抑制剂,细胞内 EC50 值为 40 nM。
  • ¥ 663
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TargetMol | Inhibitor Sale
AZ12672857
T9650945396-55-4In house
AZ12672857 是一种 EphB4 抑制剂,IC50 为 1.3 nM。 AZ12672857 抑制 Src 转染 3T3 细胞的细胞增殖,IC50 为 2 nM,抑制转染 CHO-K1 细胞中 EphB4 的自磷酸化,IC50 为 9 nM。
  • ¥ 696
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Ehp-inhibitor-2
T5452861249-77-6
Ehp-inhibitor-2 是一种靶向 Eph 受体的 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂。
  • ¥ 685
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Eph inhibitor 2
T5451861249-59-4
Eph inhibitor 2 是一种 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂。
  • ¥ 595
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JI-101
T3476900573-88-8
JI-101 (CGI-1842) 是一种有口服活性的多靶点激酶抑制剂,能够抑制VEGFR2,PDGFRβ和EphB4,具有抗癌作用。
  • ¥ 315
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UniPR505
T733682938227-14-4In house
UniPR505 是一种有效的 EphA2 拮抗剂(IC50:0.95 µM),是一种具有抗血管生成作用的新型 3α-氨基甲酰氧基衍生物。
  • ¥ 3780
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UniPR1447
T808971809170-68-0
UniPR1447 是一种双重EphA2和EphB2拮抗剂,其对EphA2−ephrin-A1结合的IC50为6.6 μM。
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8-10周
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UniPR1449
T80896
UniPR1449为EphA2受体拮抗剂,具有KD值约为3.8±2.4 μM,对癌症具有关键影响。
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