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GSK805

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产品编号 T7388Cas号 1426802-50-7

GSK805 是有效的、具有口服生物利用和中枢神经系统渗透性的 RORγt 抑制剂。

GSK805
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GSK2336805T274611256390-53-0
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GSK805

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纯度: 98.23%
产品编号 T7388Cas号 1426802-50-7

GSK805 是有效的、具有口服生物利用和中枢神经系统渗透性的 RORγt 抑制剂。

规格价格库存数量
1 mg¥ 513现货
2 mg¥ 745现货
5 mg¥ 1,230现货
10 mg¥ 1,990现货
25 mg¥ 3,990现货
50 mg¥ 4,920现货
100 mg¥ 6,990现货
200 mg¥ 9,430现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,330现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
GSK805 is a potent, orally bioavailable and CNS-penetrant RORγt inhibitor.
体外活性
方法： GSK805 （0.5 μM，4天）处理CD4 T 细胞（在 Th17 细胞分化条件下激活）。通过细胞内细胞因子染色测量 IL-17 和 IFNγ 的产生。
结果： GSK805 在Th17 细胞分化状态下产生了抑制作用。[1]
体内活性
方法： 诱导 C57BL/6 小鼠进行 EAE 并用 GSK805 （30 mg/kg,口服，14天） 处理。分离中枢神经系统浸润细胞，并通过细胞内染色测量 IL-17 和 IFNγ 的产生。
结果： GSK805 强烈抑制 CNS 中的 Th17 细胞反应（减少 IFNγIL-17 和 IFNγIL-17 T 细胞），而 TNF-α T 细胞的频率没有显着改变）。[1]
方法： GSK805（1、3 和 10 mg/kg，口服，每天三次）给 EAE 小鼠 ，观察其对小鼠的影响。
结果： GSK805能以以剂量依赖性方式降低 EAE 的临床严重程度。[2]
细胞实验
CD4+CD62LhighCD25? naive CD4+ T cells were purified by FACS sorting following a MACS bead isolation of CD4+ cells. Naive CD4+ cells were activated with plate-bound anti-CD3 (2 μg/ml) and anti-CD28 (2 μg/ml). For Th17 cell differentiation, cultures were supplemented with IL-6 (20 ng/ml) plus TGF-β1 (1 ng/ml), and IL-23 (10 ng/ml) was added after 48 h. RORγt inhibitors or vehicle control DMSO was also included in the cultures. After 96 h, cells were collected for further experiments[1].
化学信息
分子量532.36
分子式C23H18Cl2F3NO4S
CAS No.1426802-50-7
SmilesCCS(=O)(=O)c1ccc(CC(=O)Nc2cc(Cl)c(c(Cl)c2)-c2ccccc2OC(F)(F)F)cc1
密度1.434 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 10 mg/mL (18.78 mM), In vivo: Suspension. Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
DMSO: 100 mg/mL (187.84 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
20 mM0.0939 mL0.4696 mL0.9392 mL4.6961 mL
50 mM0.0376 mL0.1878 mL0.3757 mL1.8784 mL
100 mM0.0188 mL0.0939 mL0.1878 mL0.9392 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Th17 cellRORγtRORRAR-related orphan receptororalInhibitorinhibitimmunityGSK-805GSK805GSK 805CNS penetrant

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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