Enasidenib

产品编号 T2346Cas号 1446502-11-9

别名 恩西地平|||AG-221

Enasidenib (AG-221) 是口服具有活力的、可逆的、选择性IDH2突变酶抑制剂，抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的IC50分别为100 和 400 nM。

产品编号 T2346别名 恩西地平, AG-221Cas号 1446502-11-9

Enasidenib (AG-221) 是口服具有活力的、可逆的、选择性IDH2突变酶抑制剂，抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的IC50分别为100 和 400 nM。

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生物活性

产品描述	Enasidenib (AG-221) is an orally available inhibitor of specific mutant forms of the mitochondrial enzyme isocitrate dehydrogenase type 2 (IDH2), with potential antineoplastic activity.
靶点活性	IDH2 (R172K):400 nM, IDH2 (R140Q):100nM
体外活性	该化合物经验证可将2-HG水平降低超过90%，并在体外逆转组蛋白和脱氧核糖核酸(DNA)的高甲基化，同时在白血病细胞模型中诱导分化[2]。
体内活性	Enasidenib能有效减少移植小鼠骨髓、血浆和尿液中的2HG含量。Enasidenib治疗能恢复由突变IDH2表达抑制的巨核细胞-红系前体（MEP）分化，并可逆转突变IDH2在突变干/前体细胞中对DNA甲基化的影响。因此，结合IDH2抑制剂和其他针对AML（急性髓性白血病）的靶向治疗进行临床试验，以提高治疗效果是有必要的[1]。
激酶实验	Untranslated region-mediated luciferase reporter expression: HEK293 cells are transfected with a GEMS reporter vector that contains the luciferase open-reading frame flanked by and under post-transcriptional control of the BMI-1 5′ and 3′ UTRs. The resulting stable cells (F8) are treated with PTC-209 or vehicle control overnight, and then luciferase reporter activity is determined using Bright-Glo assays. The assays are run in triplicate for each point, and the percentage of inhibition was calculated against vehicle control.
别名	恩西地平, AG-221

偶联与修饰

抗原信息

存储 & 运输

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 100 mg/mL (211.25 mM)

DMSO: 50 mg/mL (105.62 mM)

溶液配制表

DMSO/Ethanol