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Wy 49051 是一种有效的,具有口服活性的 H1 receptor 拮抗剂,IC50 值为 44 nM。
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Wy 49051 是一种有效的,具有口服活性的 H1 receptor 拮抗剂,IC50 值为 44 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 1,430 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,890 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,120 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,920 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,280 | 现货 | |
100 mg | ¥ 11,100 | 现货 | |
200 mg | ¥ 14,800 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,690 | 现货 |
产品描述 | Wy 49051 is an orally active antagonist of H1 receptor(IC50 of 44 nM). |
靶点活性 | H1 receptor:44 nM |
体外活性 | Wy 49051在抑制H1方面展现出显著效果。在100 nM浓度时,该化合物抑制了92%的组胺诱导的豚鼠小肠收缩。Wy 49051是效力最强的化合物,其效能是astemizole的700倍,是hydroquinone的470倍。同时,Wy 49051对α1受体具有高亲和力,其IC50为8 nM[1]。 |
体内活性 | Wy-49051表现出对豚鼠组胺诱导的致死反应具有抑制作用,其剂量-效应关系中50%有效剂量(ED50)分别为经口给药(po)1.91 mg/kg、腹腔注射(ip)0.70 mg/kg 以及静脉注射(iv)0.01 mg/kg。此外,Wy-49051的作用持续时间也相当理想,经口给药的效力在治疗后18小时内无减退现象[1]。 |
别名 | Wy-49051 |
分子量 | 487.59 |
分子式 | C28H33N5O3 |
CAS No. | 113418-56-7 |
Smiles | C(CCN1CCC(OC(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3)CC1)N4C5=C(N(C)C(=O)N(C)C5=O)N=C4 |
密度 | 1.25 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (92.29 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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