SHR5428 is an orally active, selective, noncovalent inhibitor of CDK7, displaying potent enzymatic inhibition (IC50 = 2.3 nM) and effectively suppressing cellular activity in triple-negative breast cancer MDA-MB-468 cells (IC50 = 6.6 nM) [1].

CDK7:0.005 μM, CDK12:1.11 μM, CDK4:3.87 μM, CDK6:5.89 μM, CDK9:8.30 μM, CDK2:8.99 μM, CDK1:>100 μM

SHR5428（3-30 mg/kg，口服，每日一次，连续21天）显示出剂量依赖的肿瘤抑制效果[1]。在小鼠、大鼠和狗等不同物种中，SHR5428（2 mg/kg，口服，单次）展现出优良的药代动力学特征[1]。SHR5428在小鼠、大鼠和狗体内的药代动力学参数如下[1]：小鼠（2 mg/kg）C max（ng/mL）为116，AUC（ng/mL∗h）为139，t 1/2（h）为0.7，生物利用度F%为32%；大鼠（2 mg/kg）C max（ng/mL）为120，AUC（ng/mL∗h）为556，t 1/2（h）为2.6，生物利用度F%为44%；狗（2 mg/kg）C max（ng/mL）为543，AUC（ng/mL∗h）为4101，t 1/2（h）为4.9，生物利用度F%为92%。