AChR

Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物，具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂，可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。

Emraclidine (CVL-231) 是一种新型、高选择性的毒蕈碱 M4 受体阳性变构调节剂，可用于神经系统疾病研究。

Harmalol (Harmidol) 是一种具有生物活性的 β-咔啉，是 harmalal 生物碱的成员

Pilocarpine Hydrochloride (NSC 5746 HCl) 是一种 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂，用于制作癫痫实验模型

Asoxime dichloride (Tert-Butyl2-(2-hydroxyethyl)-1-pyrrolidinecarboxylate) 是乙酰胆碱受体 (AChRs) 拮抗剂，包括烟碱受体，α7 乙酰胆碱受体。Asoxime dichloride 参与调节免疫应答。Asoxime dichloride 可作为抗原使用，改善神经系统的免疫效果。

3-Bromocytisine ((-)-3-Bromocytisine) 是一种有效的 nAChR 激动剂，对 hα4β4、hα4β2 和 hα7 的 IC50值分别为0.28、0.30 和 31.6 nM。

PNU 282987 是一种选择性 α7 烟碱型乙酰胆碱受体 (α7 nAChR) 激动剂，Ki 为 26 nM。

AF-710B 是一种特异性变构 M1 毒蕈碱和 Sigma-1 受体激动剂，可用于研究阿尔茨海默病痴呆和神经分裂等神经系统疾病。

Physostigmine salicylate 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂，也一种是抗胆碱能中毒的解毒剂。它可透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。它能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。

PF-4348235 HCl (β2AR/M-receptor agonist-2 HCl) 是毒蕈碱M3 受体拮抗剂（Ki：0.73 nM）和 β2 肾上腺素受体激动剂 (MABA，EC50：3.7 nM)。PF-4348235 HCl 也是一种支气管扩张剂，可用于研究慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 等心血管疾病和呼吸道疾病。

GTS-21 dihydrochloride (DMBX-anabaseine) 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体激动剂，具有抗炎和增强认知的活性。它也是一种拮抗剂，对人α4β2的 Ki 为20 nM，对5-HT3A 受体的 IC50为3.1 μM。

Methyllycaconitine citrate (MLA) 是一种可穿过血脑屏障的 α7 神经元烟碱乙酰胆碱受体（α7nAChR）拮抗剂，可用于研究神经系统疾病。

Escitalopram (Seroplex) 是一种外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂，Ki=0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。它对多巴胺转运体和去甲肾上腺素转运体均有选择性，是一种研究抑郁症的抗抑郁药。

Mivacurium dichloride (Mivacurium chloride) 是苄基异喹啉衍生物，可与 nAChR 偶联，以减少或抑制乙酰胆碱对肌肉细胞末端盘的去极化作用。它也是非去极化短效的神经肌肉阻滞剂和骨骼肌松弛剂。

V-11-0711 HCl 是一种具有选择性和高效性的胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂，可抑制 Chk 的催化活性。

Darifenacin (UK-88525) 是毒蕈碱型受体 M3 拮抗剂，具有抗痉挛活性没可用于研究尿失禁和膀胱过度活动症。

Sulfoxaflor (GF 2032) 是 nAChR1 和 nAChR2 亚型的激动剂，是一种作用于昆虫中枢神经系统的内吸性杀虫剂。 Sulfoxaflor 被发现对外周血淋巴细胞有一定的影响，可用于防治吸食汁液的昆虫，如褐飞虱、烟粉虱、桃蚜和棉蚜。

Biricodar dicitrate （VX-710）是一种 有效的 MDR 抑制剂没具有抗癌活性，可用于研究前列腺癌。

9-Cyclopentyladenine (NSC-19486) 是一种腺苷酸环化酶抑制剂，可阻断细胞形态分化和特定信号分子磷酸化。

Ribavirin (Tribavirin) 是一种合成的呋喃核苷类似物，一种抗病毒剂。Ribavirin 具有抗丙型肝炎病毒和其他 RNA 病毒的活性。

SCH-900271是一种有效的尼古丁酸受体，用于治疗血脂异常,常用来研究混合性高脂血症和原发性高胆固醇血症。

α-Conotoxin Vc1.1 TFA 是一种从 Conus victoriae 分离得到的多肽，也是一种的 nAChR 拮抗剂，抑制 α3α5β2，α3β2 和 α3β4 ，可逆转逆转神经性疼痛模型中的机械异常性疼痛，可用于研究神经性慢性疼痛。α-Conotoxin Vc1.1 TFA 通过 GABA（B） 受体抑制人背根神经节神经兴奋性和小鼠结肠伤害感受。

Simpinicline (OC-02)（OC-02）是一种高选择性烟碱乙酰胆碱受体（nAChR）激动剂，可激活三叉神经副交感神经通路，可用于治疗干眼症。

Ispronicline (TC-1734) 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 α4β2 nAChR 部分激动剂，具有抗抑郁、神经保护和持久的认知作用。Ispronicline 对 α4β2 nAChR 具有很高的亲和力，Ki= 11 nM。

Afacifenacin (SMP-986) fumarate 是一种 M3 毒蕈碱受体选择性拮抗剂，可用于研究缺血性心脏病，尿失禁和膀胱炎和其他疾病。

α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜，可穿透血脑屏障。它是 GABAA 受体的可逆调节剂，在抑制 GABA 诱导的电流时，它的 IC50为 21 μM。它诱导 ROS 依赖性细胞毒性，还诱导细胞凋亡和自噬。它具有抗伤害，抗肿瘤、杀虫和驱虫活性。

Cotinine (NIH-10498) 是烟草中的生物碱, 也是尼古丁的主要代谢物。Cotinine (NIH-10498) 是测量烟草烟雾成分的生物指标。

CP-810123 是一种新的α 7 nAChR 激动剂，可用于治疗与精神分裂症和阿尔茨海默病等精神或神经疾病相关的认知障碍。

Thonzylamine hydrochloride (Resistab) 是一种抗胆碱能和抗组胺药，用作止痒药。

Clozapine (HF 1854) 是一种三环二苯二氮卓类药物，属于非典型抗精神病药物。它结合几种类型的中枢神经系统受体，并显示出独特的药理学特征。 它是一种血清素拮抗剂，与 5-HT 2A 2C 受体亚型具有强结合力。它还对几种多巴胺能受体表现出很强的亲和力，但对多巴胺 D2 受体仅表现出较弱的拮抗作用，这种受体通常被认为可调节精神抑制活性。

Acetylcholine chloride (Pilofrin) 是一种神经递质，是胆碱能激动剂，通过刺激烟碱乙酰胆碱受体调节多巴胺能神经元活性，在体外抑制 p53 突变肽的聚集。

Epiberberine 是一种从黄连中得到的生物碱，是AChE 和BChE 抑制剂，和非竞争性BACE1抑制剂。在 3T3-L1 细胞分化早期，它能够下调 Raf MEK1 2 ERK1 2 和 AMPKα Akt 信号通路。它具有抗氧化作用，能够清除 ONOO-，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。

Vesamicol hydrochloride ((±)-AH5183 hydrochloride) ((±)-AH5183 hydrochloride) 是一种有效的囊泡乙酰胆碱转运 (vesicular acetylcholine transport) 抑制剂，Ki 为 2 nM。(±)-Vesamicol hydrochloride 也对 σ1 和 σ2 受体具有高亲和力，Ki 值分别为 26 nM 和 34 nM。

(Rac)-ABT-202 dihydrochloride 是 ABT-202 的外消旋体。ABT-202 是烟碱乙酰胆碱受体激动剂，可用作镇痛剂。

Epiberberine chloride 是一种来自Coptis chinensis Franch.的天然原小檗碱，是 AChE、 BChE 和 BACE1 抑制剂，IC50 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine chloride 具有抗氧化作用，抑制Ca9-22和FaDu细胞系的运动，可用于研究高脂血症、阿尔滋海默症和糖尿病。

Vinblastine sulfate (Vincaleukoblastine sulfate salt) 是对各种癌症类型有细胞毒性的生物碱。 它可以抑制微管的形成，也可以抑制 nAChR，IC50值为8.9 μM。

GSK233705 (Darotropium bromide) 是一种毒蕈碱受体拮抗剂，可用来与预防和治疗人类的慢性阻塞性肺病(COPD)和哮喘。

Fesoterodine ((R) Fesoterodine) 是可口服的，非亚型选择性的竞争性毒蕈碱受体拮抗剂，用于膀胱过度活动症，对 M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的pKi 值分别为 8.0、7.7、7.4、7.3 和 7.5。

Tebanicline hydrochloride (Ebanicline hydrochloride) 是一种有效的合成烟碱（non-opioid）镇痛药。

Paroxetine hydrochloride (Paroxetine HCl) 是一种血清素摄取抑制剂，能抑制 GRK2 活性，IC50值为 14 μM。它可研究抑郁症。

VU0152100 是一种选择性 M4 mAChR 变构增强剂，EC50为 380 ± 93 nM。

Dronedarone (SR 33589) 是一种胺碘酮类似物，对治疗心房颤动可能有效。它是CYP3A4的底物和中度抑制剂。它是多种离子电流的有效阻滞剂，通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。

SQ22536 (9-(tetrahydrofuran-2-yl)-9h-purin-6-amine) 是一种腺苷酸环化酶抑制剂。

Agaric acid (Agaricinic Acid) 来一种自真菌部落的Polyporus officinalis 和Polyporus igniarius。它可促进积累的 Ca2+流出，跨膜电位的破坏和线粒体肿胀。它通过其与腺嘌呤核苷酸转位酶的相互作用诱导线粒体通透性转变。它用于调节脂类代谢。

PHA 543613 是一种特异性 α7 nAChR 激动剂 (Ki = 8.8 nM) ，可用于阿尔茨海默病和精神分裂症认知缺陷的研究。

Sulindac sulfide (cis-Sulindac sulfide) 是一种非甾体抗炎化合物，对COX-1具有很高的亲和力，是Ras 激活Raf-1的抑制剂。Sulindac sulfide 是 γ-secretase 的一个非竞争性抑制剂， IC50 为 20.2 μM。它是舒林酸的活性代谢物。

nAChR agonist 1 (DUN71755) 是一种脑渗透性和口服有效的正变构 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nAChR) 调节剂。它在 Ca2+中，对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的EC50为 0.32 μM。它可用于阿尔茨海默病的研究。

Terodiline 是一种具有抗胆碱能和钙拮抗特性的仲胺，可阻断 hERG 电流（IC50：375 nM）。Terodiline 具有心脏毒性，可用于研究逼尿肌不稳定引起的疾病。