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PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) 是口服活性的Kv1.3选择性阻滞剂 (EC50=2 nM)。它依赖性阻止 Kv1.3,并优先与通道的 C 型失活状态结合来发挥作用。
PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) 是口服活性的Kv1.3选择性阻滞剂 (EC50=2 nM)。它依赖性阻止 Kv1.3,并优先与通道的 C 型失活状态结合来发挥作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2 mg | ¥ 464 | 现货 | |
5 mg | ¥ 742 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,252 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,767 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,180 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,660 | 现货 | |
200 mg | ¥ 6,640 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 797 | 现货 |
产品描述 | PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) is a selective, and orally active Kv1.3 blocker (EC50: 2 nM). |
靶点活性 | Kv1.5:45 nM (EC50), Kv1.3:2 nM (EC50) |
体外活性 | PAP-1以使用依赖性方式阻断Kv1.3,通过优先结合至该通道的C型失活状态来发挥作用。PAP-1对Kv1.5表现出23倍的选择性(EC50: 45 nM),并对所有其他Kv1家族通道显示出33至125倍的选择性[1, 2]。PAP-1(2-100 nM;30分钟)抑制CCR7-TEM细胞的增殖(IC50: 10 nM)[1]。 |
体内活性 | PAP-1(0.3-3 mg/kg;i.p.;每日三次,连续48小时)可以预防Lewis大鼠的延迟型超敏反应(DTH)[1]。 |
细胞实验 | Cell Line: CCR7-TEM cells (anti-CD3 Ab stimulated). Concentration: 2, 10, 25, 100 nM. Incubation Time: 30 minutes [1] |
动物实验 | Animal Model: 9- to 11- week-old female Lewis rats. Dosage: I.P.; three times daily for 48 hours. Administration: 0.3, 1, 3 mg/kg [1] |
别名 | 5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen |
分子量 | 350.36 |
分子式 | C21H18O5 |
CAS No. | 870653-45-5 |
Smiles | O=c1ccc2c(OCCCCOc3ccccc3)c3ccoc3cc2o1 |
密度 | 1.269 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 20 mg/mL (57.08 mM), Sonication is recommended. H2O: Insoluble | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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