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IM156 (HL156A; HL271 acetate) 是衍生自二甲双胍的化合物,是一种强效的,具有口服活性的AMPK 激活剂。IM156 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知下降。IM156 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂,可用于实体肿瘤的研究。
IM156 (HL156A; HL271 acetate) 是衍生自二甲双胍的化合物,是一种强效的,具有口服活性的AMPK 激活剂。IM156 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知下降。IM156 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂,可用于实体肿瘤的研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 575 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,390 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,160 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,690 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,330 | 现货 | |
100 mg | ¥ 7,520 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,470 | 现货 |
产品描述 | IM156 (HL156A; HL271 acetate) is a chemical derivative of Metformin. IM156 is a potent and orally active AMPK activator that increases AMPK phosphorylation. IM156 attenuates aging-associated cognitive impairment in animal model [1] [2]. IM156 is a potent oxidative phosphorylation (OXPHOS) inhibitor which is able to be used for the research of solid tumors [3]. |
体外活性 | IM156 (0.31-10 μM) 在NIH3T3小鼠成纤维细胞中,通过剂量和时间依赖的方式促进AMPKα1 Thr172的磷酸化作用[1]。IM156对于影响葡萄糖稳态的关键因子,如葡萄糖-6-磷酸酶(G6pase)或磷酸烯醇式丙酮酸羧化酶1 (Pck1)的表达不产生影响[1]。西方印迹分析[1]细胞系:NIH3T3细胞浓度:0.31 μM, 0.62 μM, 1.25 μM, 2.5 μM, 5 μM, 10 μM 孵育时间:4小时 结果:显著提高了AMPK的磷酸化率。 |
体内活性 | IM156对于高脂饮食诱导的肥胖小鼠,其生物代谢调节包括体重、血糖、胰岛素水平与脂质代谢产物含量均无影响[1]。在50 mg/kg剂量下,连续2个月口服给药,IM156同样不影响小鼠的体重、一般活动性或焦虑情绪[2]。然而,IM156显著减缓老龄引起的新物体识别记忆与空间工作记忆下降[2],并在老年小鼠海马区明显增强AMPK活性[2]。动物模型为C57BL/6J小鼠,年轻组12-16周岁,老龄组20-22个月[2]。给药剂量为50 mg/kg,通过饮用水口服给药,持续2个月,结果显示减缓了与年龄相关的认知下降。 |
分子量 | 315.29 |
分子式 | C13H16F3N5O |
CAS No. | 1422365-93-2 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 27.5 mg/mL (87.22 mM), The compound is unstable in solution. Please use soon. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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