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Paluratide

Name: Paluratide
Brand: TargetMol
SKU: T79673
Price: 7470 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T79673Cas号 2676177-63-0

别名 帕鲁拉肽, LUNA18, LUNA 18

Paluratide(LUNA18,帕鲁拉肽)是一种可逆的环肽KRAS抑制剂，具有可口服和细胞渗透性的优点，用于治疗kras突变型癌症，通过磷酸化 ERK 和 AKT抑制癌细胞增殖，还能够抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用。

为众多的药物研发团队赋能，

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Paluratide

很棒

纯度: 98.70%

产品编号 T79673 别名 帕鲁拉肽, LUNA18, LUNA 18Cas号 2676177-63-0

规格	价格	库存
1 mg	¥ 7,470	现货
5 mg	¥ 14,900	现货
10 mg	¥ 19,700	现货
25 mg	¥ 29,900	现货
50 mg	¥ 39,600	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Paluratide (LUNA18) is a reversible cyclic peptide KRAS inhibitor with the advantages of oral availability and cell permeability for the treatment of kras-mutant cancers, which inhibits cancer cell proliferation by phosphorylating ERK and AKT, and also inhibits the interaction of RAS with guanine nucleotide exchange factors (GEFs).
靶点活性	KRAS-SOS1:~0.5 nM, KRAS-mutant cell proliferation:0.17-2.9 nM
体外活性	Paluratide 是一种高亲和力的环状肽类 KRAS 抑制剂，可有效阻断 KRAS/SOS1 相互作用（IC₅₀ ≈ 0.5 nM），在多种 KRAS-G12X 突变细胞中抑制细胞增殖（IC₅₀ = 0.17-2.9 nM），并显著降低 GTP-KRAS、pERK1/2 和 pAKT 水平（在 100 nM 下 GTP-KRAS 几乎不可检测）[1]。
体内活性	Paluratide 在小鼠中口服生物利用度达 21%，每日口服 10 mg/kg 可显著抑制 KRAS-G12V 荷瘤模型的肿瘤生长，并降低肿瘤组织中的 KRAS 信号通路活性，同时未观察到明显毒性[1]。
别名	帕鲁拉肽, LUNA18, LUNA 18

化学信息

分子量	1437.68
分子式	C₇₃H₁₀₅F₅N₁₂O₁₂
CAS No.	2676177-63-0
Smiles	O=C1C2(NC(=O)[C@]3(N(C(=O)[C@H](CCC4=CC(F)=C(C(F)(F)F)C(F)=C4)NC(=O)CN(C)C(=O)[C@H](CC5=CC=C(C)C=C5)N(CC)C(=O)[C@]6(N(C(=O)[C@H](C)N(C)C(=O)[C@]([C@H](CC)C)(NC(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)C[C@@H](C(N(C)C)=O)N(C)C(=O)[C@@H](N1C)C7CCCC7)[H])CC6)[H])CCC3)[H])CCCC2

储存&溶解度

存储

keep away from moisture,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 80 mg/mL (55.65 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	0.6956 mL	3.4778 mL	6.9557 mL	34.7783 mL
5 mM	0.1391 mL	0.6956 mL	1.3911 mL	6.9557 mL
10 mM	0.0696 mL	0.3478 mL	0.6956 mL	3.4778 mL
20 mM	0.0348 mL	0.1739 mL	0.3478 mL	1.7389 mL
50 mM	0.0139 mL	0.0696 mL	0.1391 mL	0.6956 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

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体内实验配液计算器

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