Wnt/beta-catenin

CHIR-99021 (CT99021) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂，也是一种 GSK-3α/β抑制剂 (IC50=10/6.7 nM)，具有选择性和口服活性。CHIR-99021 可以诱导细胞自噬，可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。

ICG001 是β-catenin/TCF 介导的一种转录抑制剂，选择性地阻断 β-catenin/CBP 相互作用而不干扰 β-catenin/p300 相互作用。它可特异性结合 CREB 蛋白，IC50为3 μM。

Ginkgetin 是从银杏叶中分离得到的一种双黄酮，具有抗肿瘤、抗炎、神经保护、抗真菌的作用。它也是 Wnt 信号抑制剂，IC50值为 5.92 μM。

XAV-939 (NVP-XAV939) 是一种 Tankyrase (TNKS) 抑制剂，抑制 TNKS1 和 TNKS2 (IC50=11/4 nM)。XAV-939 可以选择性抑制 Wnt/β-catenin 介导的转录。

Heparan sulfate 属于天然产物，是一种线性多糖。Heparan sulfate 以蛋白多糖 (HSPG) 的形式出现，紧密附着在细胞表面或细胞外基质蛋白上。

Romosozumab (AMG-785) 是人源化可结合并抑制硬化蛋白的单克隆抗体，可增加骨形成，减少骨吸收。Romosozumab 可用于研究绝经后骨质疏松症。

KY-02327 是 KY-02061的一种类似物，具有代谢稳定性。KY-02327是Dishevelled (Dvl)-CXXC5相互作用抑制剂。KY-02327激活Wnt β-catenin 途径，从而促进成骨细胞分化。

Mirodenafil 是一种磷酸二酯酶5（PDE-5）抑制剂，可用于勃起功能紊乱的研究。

Echinacoside 是一种从Cistanche salsa 中分离的苯乙醇类化合物，抑制Wnt/β-catenin 信号通路。它能够激活 Trk 受体及其下游信号通路而起到神经保护作用，还具有显著的抗骨质疏松作用。

Xanthatin 是一种从Xanthium strumarium 叶子中提取的天然产物，可诱导细胞凋亡。它抑制布鲁氏菌的IC50值为 2.63 μg/ mL，对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。它通过抑制PGE2的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。

Dendrophenol (Moscatilin) 是从石斛茎中分离出来的天然产物，可作为 NF-κB 抑制剂。它有抗肿瘤活性。

Mirodenafil dihydrochloride 是一种磷酸二酯酶5（PDE-5）抑制剂，可作用于勃起功能紊乱的研究。

(-)-Agelastatin A是吡咯-氨基咪唑海洋生物碱（PAI）家族的一员，能够抑制β-catenin，GSK-3β和抗骨桥蛋白（OPN），对白血病和乳腺癌等多种癌症具有抗增殖活性，具有一定穿透中枢神经系统（CNS）的能力。

xStAx-VHLL TFA 是一种由 xStAx 与 VHL 配体偶联形成的 β-catenin 降解剂，具有抗癌活性，抑制 Wnt 信号传导，可用于研究癌症。

CHIR-99021 HCl (Laduviglusib HCl) 是GSK-3α/β的高效选择性抑制剂，IC50值分别为10 nM和6.7 nM。它对GSK-3表现出显著的选择性，对CDC2、ERK2和其他蛋白激酶的选择性超过500倍。此外，CHIR-99021 HCl 是Wnt/β-catenin信号通路的强大激活剂。此外，它在小鼠和人类胚胎干细胞中都表现出增强自我更新的能力。此外，拉杜维格西单盐酸盐诱导自噬[1][2][3]。

PRI-724是第二代、β-catenin/CBP 相互作用的选择性小分子抑制剂。

Salinomycin (Procoxacin)是一种多醚类钾离子载体抗生素，特异性抑制革兰氏阳性细菌生长。Salinomycin 作为Wnt/β-连环蛋白信号通路的有效抑制剂，阻断Wnt诱导的LRP6磷酸化。此外，Salinomycin (Procoxacin)对人类癌症干细胞显示出选择性活性。

1,2,3,4,6-O-Pentagalloylglucose (Penta-O-galloyl-β-D-glucose) 存在于多种植物中，具有重要的药理作用。Pentagalloylglucose 表现出显著的抗狂犬病病毒 (RABV) 活性。

Gossypolone 是一种棉酚主要代谢物。 Gossypolone 减少 Notch Wnt 信号并诱导细胞凋亡。

Wnt-C59 (C59) 是一种高效的、口服具有活力的PORCN 抑制剂(IC50:74 pM)。

IWR-1 (IWR-1-endo) 是一种 Wnt 通路抑制剂，可稳定 Axin 破坏复合物 (EC50=0.2 uM)。

Isoquercetin (3-Glucosylquercetin) 是天然存在的多酚，具有抗氧化，抗增殖和抗炎特性。它通过调节核因子-κB 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 的表达。它通过 Nrf2/ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性，氧化应激和炎症反应。它具有高生物利用度和低毒性，是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选药物。

ICG001 拮抗 Wnt/β-catenin/TCF 介导的转录，并特异性结合元件结合蛋白(CREB) 结合蛋白 (CBP)，IC50 为 3 μM，但不是相关的转录共激活因子 p300。

Toxoflavin (Xanthothricin) 是一种 TCF4/β-catenin 复合物抑制剂，也是一种 KDM4A 抑制剂，有抗肿瘤和抗菌作用。