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Simurosertib

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产品编号 T12642LCas号 1330782-76-7
别名 TAK-931

Simurosertib (TAK-931) 是一种选择性和 ATP 竞争性细胞分裂周期 7 激酶抑制剂,具有抗癌活性,IC50值小于 0.3 nM。

Simurosertib

Simurosertib

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纯度: 99.93%
产品编号 T12642L 别名 TAK-931Cas号 1330782-76-7

Simurosertib (TAK-931) 是一种选择性和 ATP 竞争性细胞分裂周期 7 激酶抑制剂,具有抗癌活性,IC50值小于 0.3 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 793
现货
2 mg
¥ 1,170
现货
5 mg
¥ 1,890
现货
10 mg
¥ 2,930
现货
25 mg
¥ 4,770
现货
50 mg
¥ 6,650
现货
100 mg
¥ 8,960
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
Simurosertib (TAK-931) is a selective and ATP-competitive cell division cycle 7 kinase inhibitor (IC50: <0.3 nM).
靶点活性
CDC7:<0.3 nM
体外活性
Simurosertib 有效地抑制CDC7激酶活性(IC50 <0.3 nM),具有时间依赖性的ATP竞争性动力学特征与其ATP结合袋相互作用。使用Simurosertib处理,能够剂量依赖性地抑制细胞内MCM2在Ser40位点的磷酸化,导致S期延迟进展、DNA损伤检查点激活以及caspase-3/7激活。通过对308种激酶的选择性研究显示,Simurosertib抑制CDC7激酶的选择性相较于其他激酶抑制作用高出120倍以上[1]。
体内活性
在COLO205-异种移植小鼠模型中,Simurosertib (p.o.) 以剂量和时间依赖的方式抑制移植的COLO205细胞中的pMCM2。在多个异种移植模型中,Simurosertib展现出显著的抗肿瘤活性[1]。
别名TAK-931
化学信息
分子量341.43
分子式C17H19N5OS
CAS No.1330782-76-7
SmilesCc1n[nH]cc1-c1cc2[nH]c(nc(=O)c2s1)[C@@H]1CC2CCN1CC2
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (131.8 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.9289 mL14.6443 mL29.2886 mL146.4429 mL
5 mM0.5858 mL2.9289 mL5.8577 mL29.2886 mL
10 mM0.2929 mL1.4644 mL2.9289 mL14.6443 mL
20 mM0.1464 mL0.7322 mL1.4644 mL7.3221 mL
50 mM0.0586 mL0.2929 mL0.5858 mL2.9289 mL
100 mM0.0293 mL0.1464 mL0.2929 mL1.4644 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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