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AES-350

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产品编号 T9041Cas号 847249-57-4

AES-350 是一种具有口服活性HDAC6抑制剂,IC50和Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。它对 HDAC3、8 和 11 的 IC50值分别为 0.187、0.245和大于1μM。它通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡,可研究急性髓系白血病。

AES-350
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AES-350

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纯度: 98.82%
产品编号 T9041Cas号 847249-57-4

AES-350 是一种具有口服活性HDAC6抑制剂,IC50和Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。它对 HDAC3、8 和 11 的 IC50值分别为 0.187、0.245和大于1μM。它通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡,可研究急性髓系白血病。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 927
现货
5 mg
¥ 2,290
现货
10 mg
¥ 3,180
现货
25 mg
¥ 5,360
现货
50 mg
¥ 7,330
现货
100 mg
¥ 9,880
现货
500 mg
¥ 19,800
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
AES-350 is a potent and orally active HDAC6 inhibitor(IC50 and a Ki of 0.0244 μM and 0.035 μM, respectively). It is also against HDAC-3, -8, and -11 in an enzymatic activity assay with IC50 values of 0.187 μM, 0.245 μM, and >1μM, respectively. AES-350 triggers apoptosis in AML cells through HDAC inhibition and can be used for acute myeloid leukemia (AML) research.
靶点活性
HDAC3:187 nM, HDAC11:245 nM , HDAC6:24.4 nM
体外活性
AES-350 (0.25-4 μM;18小时) 以剂量依赖的方式诱导MV4-11细胞凋亡。在0.25 μM至4 μM浓度范围内,晚期凋亡比率分别为8.74%、11.7%、16.08%、30.97%和38.48%。相较于vorinostat (IC50=0.31±0.061 μM),AES-350对MV4-11细胞展示了亚μM级的活性(IC50=0.58±0.13 μM)。AES-350具有更高的配体效率和显著的治疗指数(在非癌症MRC-9细胞中IC50>30 μM)。在AML-3(急性髓性白血病)细胞中,AES-350同样展现出有效性(IC50=0.73 ± 0.12 μM)。通过使用HeLa宫颈癌细胞裂解物进行的ELISA实验显示,HeLa细胞高度表达HDAC6并对AES-350敏感。相应的,ELISA实验显示HDAC6抑制作用随剂量增加(IC50=0.58±0.13 μM),Western blot分析表明AES-350(0.1-10 μM)诱导了乙酰化α-微管蛋白(Ac-α-tubulin,HDAC的一个底物)的剂量依赖性增加。
化学信息
分子量312.36
分子式C18H20N2O3
CAS No.847249-57-4
SmilesCC(C)(C)c1ccc(cc1)C(=O)Nc1ccc(cc1)C(=O)NO
密度1.218 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (320.14 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.2014 mL16.0072 mL32.0143 mL160.0717 mL
5 mM0.6403 mL3.2014 mL6.4029 mL32.0143 mL
10 mM0.3201 mL1.6007 mL3.2014 mL16.0072 mL
20 mM0.1601 mL0.8004 mL1.6007 mL8.0036 mL
50 mM0.0640 mL0.3201 mL0.6403 mL3.2014 mL
100 mM0.0320 mL0.1601 mL0.3201 mL1.6007 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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