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PD 184161 是一种口服有效的,时间和浓度依赖的 MEK 抑制剂,IC50为10-100 nM。它诱导抑郁样行为,抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。
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PD 184161 是一种口服有效的,时间和浓度依赖的 MEK 抑制剂,IC50为10-100 nM。它诱导抑郁样行为,抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 282 | 现货 | |
2 mg | ¥ 416 | 现货 | |
5 mg | ¥ 691 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,770 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,120 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,870 | 现货 | |
200 mg | ¥ 8,150 | 现货 | |
500 mg | ¥ 12,100 | 现货 |
产品描述 | PD184161 is a novel, orally-active MEK inhibitor. PD184161 inhibited MEK activity (IC50 = 10-100 nM) in a time- and concentration-dependent manner[1]. |
靶点活性 | MEK1/2:10-100 nM |
体外活性 | PD184161 在时间和浓度依赖的方式中,较之 PD098059 或 U0126 更有效地抑制了 MEK 活性 (IC50 = 10-100 nM)。在大于或等于 1.0 microM 浓度下,PD184161 同样以时间和浓度依赖的方式抑制了细胞增殖并诱导了凋亡[1]。 |
体内活性 | 在体内,肿瘤异种移植物P-ERK水平在口服PD184161后3至12小时内显著减少(P < .05)。相反,经过长期(24天)每日给药的PD184161处理后,肿瘤异种移植物P-ERK水平对这种信号效应变得不敏感。PD184161显著抑制了肿瘤的植入和初期生长(P < .0001);然而,对已建立的肿瘤没有显著影响。总之,PD184161在体内对抗HCC显示出与抑制MEK活性相关的抗肿瘤效应[1]。 |
分子量 | 557.56 |
分子式 | C17H13BrClF2IN2O2 |
CAS No. | 212631-67-9 |
Smiles | Fc1c(F)c(Nc2ccc(I)cc2Cl)c(cc1Br)C(=O)NOCC1CC1 |
密度 | 1.922 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (98.64 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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