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mTOR

The mammalian target of rapamycin (mTOR), sometimes also referred to as the mechanistic target of rapamycin and FK506-binding protein 12-rapamycin-associated protein 1 (FRAP1), is a kinase that in humans is encoded by the MTOR gene. mTOR is a member of the phosphatidylinositol 3-kinase-related kinase family of protein kinases.mTOR links with other proteins and serves as a core component of two distinct protein complexes, mTOR complex 1 and mTOR complex 2, which regulate different cellular processes. In particular, as a core component of both complexes, mTOR functions as a serine/threonine protein kinase that regulates cell growth, cell proliferation, cell motility, cell survival, protein synthesis, autophagy, and transcription. As a core component of mTORC2, mTOR also functions as a tyrosine protein kinase that promotes the activation of insulin receptors and insulin-like growth factor 1 receptors. mTORC2 has also been implicated in the control and maintenance of the actin cytoskeleton.

Capivasertib
T19201143532-39-1
Capivasertib (AZD5363) 是一种广谱的 AKT 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 均有抑制活性 (IC50=3 7 7 nM),具有口服活性。Capivasertib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗乳腺癌。
  • ¥ 329
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NV-5138
T122702095886-80-7In house
NV-5138 是一种具有选择性的、口服活性的脑内mTORC1激动剂,能够与 Sestrin2 结合。它是一种亮氨酸类似物。它可用于抗抑郁的生物研究。
  • ¥ 828
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hSMG-1 inhibitor 11j
T88841402452-15-6In house
hSMG-1 inhibitor 11j 是一种嘧啶衍生物,是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂,IC50 为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM),PI3Kα γ (IC50=92 60 nM) 和 CDK1 CDK2 (IC50=32 7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。
  • ¥ 1390 TargetMol
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Everolimus
T1784159351-69-6
Everolimus (SDZ-RAD) 是 Rapamycin 的衍生物,是一种 mTOR1 抑制剂,具有选择性和口服活性。Everolimus 具有免疫抑制和抗肿瘤活性,可以抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡和自噬。
  • ¥ 196
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Tacrolimus
T2144104987-11-3
Tacrolimus (Fujimycin) 属于大环内酯类抗生素,可以与 FKBP12 结合形成高亲和力复合物 (Ki=0.2 nM),抑制钙 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶的活性。Tacrolimus 是一种免疫抑制剂,通过抑制 IL-2 的释放,全面抑制 T 淋巴细胞的作用。
  • ¥ 263
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Polyphyllin I
T389550773-41-6
Polyphyllin I 是从七叶一枝花中提取的生物活性成分,具有很强的抗肿瘤活性。它是 JNK 信号通路的激活剂,也是 PDK1 Akt mTOR 信号传导的抑制剂。它诱导自噬,G2 M 期阻滞和细胞凋亡。
  • ¥ 218
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Torin 1
T60451222998-36-8
Torin 1 是一种 mTOR 抑制剂,可以抑制 mTORC1 和 mTORC2 (IC50=2 10 nM),具有选择性和 ATP 竞争性。Torin 1 可以诱导细胞自噬,具有抗肿瘤、抗炎、抗衰老活性。
  • ¥ 273
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Vincristine
T3S020957-22-7
Vincristine 属于生物碱类天然产物,可与微管蛋白结合并抑制微管的形成,从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂。Vincristine 可用作微管去稳定剂,用于研究治疗血液系统肿瘤,如白血病和淋巴瘤以及儿童肉瘤的相关研究。
  • ¥ 950
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Timosaponin AIII
T339541059-79-4
Timosaponin AIII (Timosaponin A3) 是一种乙酰胆碱酯酶活性抑制剂,其IC50=35.4 μM。
  • ¥ 248
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Salidroside
T271710338-51-9
Salidroside 是一种从红景天中分离出来的具有生物活性的酚苷化合物,是一种脯氨酰内肽酶抑制剂。Salidroside能通过激活 mTOR 信号缓解肿瘤恶病质小鼠模型中的恶病质症状,还能通过增强 PINK1 Parkin 介导的线粒体自噬来保护多巴胺能神经元。Salidroside也可以通过调节CDK4-cyclin D1通路阻滞G1期和 或调节Cdc2-cyclin B1通路阻滞G2期阻滞来抑制癌细胞的生长。
  • ¥ 197
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JR-AB2-011
T117282411853-34-2
JR-AB2-011 是一种选择性 mTORC2抑制剂,IC50值为 0.36 μM。JR-AB2-011 通过阻断 Rictor-mTOR 联合体 (Ki: 0.19 μM) 抑制 mTORC2 活性,并且具有抗多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 的活性。
  • ¥ 666
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PI3Kα/mTOR-IN-1
T125891013098-90-2In house
PI3Kα mTOR-IN-1是一种有效的 PI3Kβ mTOR 双重抑制剂。在细胞测定中,PI3Kα mTOR-IN-1的 IC50为7nM,在无细胞测定中 mTOR 和PI3Kβ的Kis 分别为12.5nM 和10.6nM。
  • ¥ 6280
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GNE-477
T36921032754-81-6
GNE-477 是一种高效的双重PI3K(IC50=4 nM)、mTOR(Ki=21 nM) 抑制剂。
  • ¥ 662
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Temsirolimus
T2145162635-04-3
Temsirolimus (CCI-779) 是一种mTOR 抑制剂,IC50值为 1.76 μM。它能激活自噬,可防止心脏功能恶化。
  • ¥ 313
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MHY1485
T1908326914-06-1
MHY1485 是一种 mTOR 激活剂,具有细胞渗透性。MHY1485 抑制自噬体和溶酶体融合,导致 LC3II 蛋白的积累和自噬体增大,从而抑制细胞自噬。
  • ¥ 153
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AZD-8055
T18591009298-09-2
AZD-8055 是一种选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50为 0.8 nM。AZD-8055 抑制 mTORC1和 mTORC2。
  • ¥ 172
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Gedatolisib
T19701197160-78-3
Gedatolisib (PF-05212384) 是一种高效的双重 PI3Kα (IC50:0.4 nM),PI3Kγ (IC50:5.4 nM) 和 mTOR (IC50:1.6 nM)抑制剂。它在 mTOR 复合物mTORC1和mTORC2中同样有效。
  • ¥ 315
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Dihydromyricetin
T299827200-12-0
Dihydromyricetin (Ampelopsin) 是一种来自 Ampelopsis Grossedentata 的天然抗氧化剂类黄酮,是二氢嘧啶酶抑制剂,IC50 为 48 μM。它通过抑制mTOR 信号从而激活自噬。它还是流感依赖 RNA 的RNA 聚合酶抑制剂,IC50为 22 μM。
  • ¥ 282
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Jolkinolide B
T2S104037905-08-1
Jolkinolide B 是一种从 Euphorbia fischeriana Steud 的根中分离出来的具有生物活性的二萜。 Jolkinolide B 诱导癌细胞凋亡。 Jolkinolide B 可用于预防和治疗骨溶解的研究。
  • ¥ 619
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Sapanisertib
T18381224844-38-5
Sapanisertib (INK 128) 是一种口服有效的 ATP 依赖性的mTOR1 2抑制剂,抑制 mTOR 激酶的IC50值为 1 nM,具有潜在抗肿瘤活性。
  • ¥ 473
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MTI-31
T353431567915-38-1
MTI-31 (LXI-15029) 是口服有效的,高度选择性的mTORC1和mTORC2抑制剂,对 mTOR 的Kd 为 0.20 nM,IC50为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。
  • ¥ 1990
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mTOR inhibitor 13
T93101144075-44-4In house
mTOR inhibitor 13是一种选择性的mTOR 抑制剂,对mTOR 和PI3Kα的IC50分别为0.29nM 和119nM。
  • ¥ 1380
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Omipalisib
T18611086062-66-9
Omipalisib (GSK2126458) 是一种磷脂酰肌醇 3-激酶(PI3K) 的小分子吡啶磺酰胺抑制剂,具有抗肿瘤活性。它抑制 p110α/β/δ/γ,mTORC1/2 的活性,Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。
  • ¥ 179
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Copanlisib dihydrochloride
T149981402152-13-9
Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种选择性和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂。它具有优越的抗肿瘤活性,对除 mTOR 以外的其他脂质和蛋白激酶的选择性也超过 2,000 倍。
  • ¥ 459
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KU-0063794
T2475938440-64-3
KU0063794 是一种特异性的,有效的 mTOR 抑制剂,能够抑制 mTORC1和 mTORC2,IC50值均约为 10 nM。
  • ¥ 221
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Torin 2
T61001223001-51-1
Torin 2 是一种特异性 mTOR 抑制剂,IC50值为0.25 nM,并改善了药代动力学特性。它抑制 ATM ATR DNA-PK 的 EC50 分别为 28 nM 35 nM 118 nM。
  • ¥ 239
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3BDO
T14033890405-51-3
3BDO 是新型的mTOR 激活剂,对自噬有抑制作用。
  • ¥ 239
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KU-55933
T2685587871-26-9
KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) 是一种 ATM 抑制剂 (IC50=12.9 nM;Ki=2.2 nM),具有选择性和 ATP 竞争性。KU-55933 可以诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤作用。
  • ¥ 258
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BGT226
T6072L915020-55-2In house
BGT226 (NVP-BGT226) 是一种PI3K mTOR 双抑制剂,对PI3Kα、PI3Kβ和PI3Kγ的IC50分别是4 nM、63 nM 和38 nM。它有效抑制人头颈癌细胞的生长。
  • ¥ 413
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AZD 3147
T362001101810-02-9
AZD 3147 是一种 mTORC 抑制剂,对 mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分别为 40.7 和 5.75 nM。 AZD 3147 对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 值分别为 912、5495、9333 和 6310 nM。
  • ¥ 795
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Cbz-B3A
T148861884710-81-9In house
Cbz-B3A 是一种具有现在性的 mTORC1 信号转导抑制剂,抑制 eIF4E 结合蛋白 1 (4EBP1) 的磷酸化并阻断 68% 的翻译。
  • ¥ 958 TargetMol
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Ridaforolimus
T6334572924-54-0
Ridaforolimus (AP23573) 是亲脂性大环内酯类抗生素雷帕霉素的小分子非前药类似物,具有潜在的抗肿瘤活性。它是一种有效和选择性的 mTOR 抑制剂,在 HT-1080 细胞中抑制 S6 磷酸化的 IC50值为 0.2 nM。
  • ¥ 169
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Dactolisib
T2235915019-65-7
Dactolisib (BEZ235) 是一种可口服的 pan-class IPI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 mTORC1和 mTORC2,作用于 p110α γ δ β和 mTOR,IC50分别为 4 nM 5 nM 7 nM 75 nM 和 20.7 nM。
  • ¥ 323
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PI-103
T6143371935-74-9
PI-103 是一种 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTORC1和 mTORC2,IC50分别为 8 nM、88 nM、48 nM、150 nM、20 nM 和 83 nM。它可诱导自噬,还抑制 DNA-PK,IC50为 2 nM。
  • ¥ 353
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Samotolisib
T68831386874-06-1
Samotolisib (LY3023414) 在低纳摩尔浓度下,有效抑制mTORC1 2。它选择性地有效抑制PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ、DNA-PK 和mTOR,IC50分别为 6.07 nM、77.6 nM、38 nM、23.8 nM、4.24 nM 和 165 nM。它可用于多种肿瘤和癌症的试验。
  • ¥ 248
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MKC-1
T9831125313-92-0In house
MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服生物可利用的小分子双吲哚基马来酰亚胺细胞周期抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
  • ¥ 397
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Hederacolchiside A1
T2P2806106577-39-3
Hederacolchiside A1 (Raddeanoside R13) 是从白头翁中分离的一种有抗利什曼原虫和抗肿瘤增殖活性的天然产物。
  • ¥ 413
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GNE-317
T68451394076-92-6
GNE-317 是一种可透过血脑屏障 (BBB)的 PI3K mTOR 抑制剂。
  • ¥ 297
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Vistusertib
T19611009298-59-2
Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP 竞争性的mTOR 抑制剂,IC50为 2.81 nM。它抑制mTORC1和mTORC2复合物。
  • ¥ 377
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DS-7423
T360831222104-37-1
DS-7423 是PI3K 和mTOR 的有效抑制剂,抑制PI3Kα 和 mTOR 的IC50分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423表现出抗癌活性。
  • ¥ 1060
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Rheb inhibitor NR1
T167412216763-38-9
Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂和选择性 mTORC1 抑制剂。Rheb inhibitor NR1 可抑制 T389pS6K1 的磷酸化,促进S473pAKT 的磷酸化。
  • ¥ 937
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OSI-027
T6319936890-98-1
OSI-027 (ASP4786) 是一种选择性、可口服和 ATP 竞争性的mTOR 激酶活性抑制剂,IC50为 4 nM。它抑制mTORC1和mTORC2,IC50分别为 22 nM 和 65 nM。
  • ¥ 267
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GSK-25
T4488874119-56-9
GSK-25 是一种选择性的,具有口服活性的 ROCK1抑制剂。它对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性,RSK1的 IC50 为 398 nM,p70S6K 的 IC50 为 1000nM。它可抑制 P450,对 CYP2C9、CYP2D6和 CYP3A4的 IC50分别为2.5、5.2和2.5 μM。
  • ¥ 413
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PI3K/Akt/mTOR-IN-2
T605642757804-89-8In house
PI3K Akt mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K AKT mTOR 抑制剂。PI3K Akt mTOR-IN-2 具有抗癌作用,并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性,IC50 为 2.29 μM。PI3K Akt mTOR-IN-2 具有抗癌活性,可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
  • ¥ 329
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Palomid 529
T2706914913-88-5
Palomid 529 (SG 00529) 是一种mTORC1和mTORC2复合体抑制剂,已用于研究治疗年龄相关性黄斑变性的试验。
  • ¥ 186
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GDC0084
T37051382979-44-3
GDC0084 (RG7666) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的 PI3K 抑制剂。 GDC0084 (RG7666) 特异性抑制 PI3K AKT 激酶(或蛋白激酶 B)信号通路中的 PI3K,从而抑制 PI3K 信号通路的激活。这可能导致易感肿瘤细胞群中的细胞生长和存活受到抑制。
  • ¥ 328
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D-α-Hydroxyglutaric acid disodium
T6820103404-90-6
D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物,可增加活性氧的产生。它是 α-酮戊二酸 (α-KG) 的弱竞争拮抗剂,可抑制多种α-KG 依赖性双加氧酶,Ki 为 10.87 mM。
  • ¥ 233
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Torkinib
T24141092351-67-1
Torkinib (PP 242) 是一种选择性,ATP 竞争型的mTOR 抑制剂,IC50为 8 nM。它也抑制mTORC1和mTORC2,IC50分别为 30 nM 和 58 nM。
  • ¥ 169
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