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PI3K/Akt/mTOR信号通路

SIK

Salt-inducible kinases (SIKs) belong to AMP-activated protein kinase (AMPK) family, and functions mainly involve in regulating energy response-related physiological processes, such as gluconeogenesis and lipid metabolism. The SIK family comprises three isoforms, namely, SIK1, SIK2, and SIK3, all of which may act as metabolic transmitters. SIKs have shown self-phosphorylation, and play an important role in regulating adrenocortical function under the stimulation of high salt or adreno-cortico-tropic-hormone (ACTH).

YKL-05-099

T172711936529-65-5

YKL-05-099 是盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂。能够抑制SIK1(IC50:10 nM)、SIK3(IC50:30 nM)的活性，对SIK2(IC50:40 nM) 的活性抑制作用稍弱。[1]

¥ 547

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GLPG3970

T733842403733-82-2In house

GLPG3970 是一种新型可口服具有选择性的 SIK2/SIK3 双重抑制剂。GLPG3970 具有潜在的抗炎活性，可用于研究自身免疫性疾病。

¥ 1320

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YKL-06-062

T172722172617-16-0In house

YKL-06-062 是第二代 salt-inducible kinase (SIK) 抑制剂，对 SIK1, SIK2 和 SIK3有抑制作用， IC50 为 2.12 nM、1.40 nM 和2.86 nM。

¥ 262

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ARN-3236

T59931613710-01-2

ARN-3236 是一种口服有活性的、具有选择性的盐诱导激酶2 (SIK2)抑制剂，它能够抑制SIK1 (IC50:21.63 nM)、SIK2(IC50<1 nM)和 SIK3(IC50:6.63 nM)。它具有抗肿瘤作用。

¥ 655

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YKL-06-061

T55762172617-15-9

YKL-06-061 是一种选择性的盐诱导激酶(SIK)抑制剂，其对 SIK1、SIK2、SIK3 的IC50值分别为6.56 nM、1.77 nM、20.5 nM。

¥ 283

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HG-9-91-01

T45991456858-58-4

HG-9-91-01 (SIK inhibitor 1) 是选择性的盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂，能够作用于 SIK1(IC50:0.92 nM)、SIK2(IC50:6.6 nM)和 SIK3(IC50:9.6 nM)。

¥ 629

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WH-4-025

T92191876463-35-2

WH-4-025 是一种盐诱导激酶(SIK)的抑制剂。

¥ 348

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MRT 67307 dihydrochloride

T369941781882-89-0In house

MRT 67307 dihydrochloride 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂，IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT 67307 dihydrochloride 也可抑制 ULK1 和 ULK2，IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT 67307 dihydrochloride 还抑制细胞自噬 (autophagy)。