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Sinbaglustat (OGT2378) (OGT2378) 是葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS) 和非溶酶体葡萄糖神经酰胺酶 (GBA2) 的双重抑制剂。Sinbaglustat 是一种可透过血脑屏障的的口服N-烷基亚氨基糖。Sinbaglustat 可用于治疗溶酶体贮积症和研究溶酶体功能障碍相关的中枢神经退行性疾病。
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Sinbaglustat (OGT2378) (OGT2378) 是葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS) 和非溶酶体葡萄糖神经酰胺酶 (GBA2) 的双重抑制剂。Sinbaglustat 是一种可透过血脑屏障的的口服N-烷基亚氨基糖。Sinbaglustat 可用于治疗溶酶体贮积症和研究溶酶体功能障碍相关的中枢神经退行性疾病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,190 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,980 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,390 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,880 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,470 | 现货 | |
100 mg | ¥ 12,700 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,670 | 现货 |
产品描述 | Sinbaglustat (OGT2378) (OGT2378) is a dual inhibitor of glucose ceramide synthetase (GCS) and non-lysosomal glucose ceramidase (GBA2).Sinbaglustat is an orally administered N-alkyl iminosugar that crosses the blood-brain barrier.Sinbaglustat is used for the treatment of lysosomal storage disorders and for the study of central neurodegenerative disorders associated with lysosomal dysfunction. Sinbaglustat is used for the treatment of lysosomal storage disorders and for the study of lysosomal dysfunction-related central neurodegenerative diseases. |
体外活性 | Sinbaglustat (OGT2378) (20 μM) 在未处理的MEB4细胞中,相比之下能显著降低93%的glucosylceramide合成以及超过95%的ganglioside合成。这种降低不会引起任何细胞毒性或抗增殖效应。[1]Sinbaglustat在抑制GBA2方面的效力,比GCS高出50倍。[2] |
体内活性 | Sinbaglustat(OGT2378)(每日2500 mg/kg;经口给药;混入粉状饲料;相当于每日35-40 mg/只小鼠的Sinbaglustat量;使用雌性同系C57BL/6小鼠,并携带MEB4黑色素瘤肿瘤,年龄6-8周,携带MEB4黑色素瘤肿瘤)在体内显著有效地阻碍黑色素瘤肿瘤生长。经口给药Sinbaglustat在此小鼠模型中的有效性表明,抑制糖神经鞘糖脂合成是抑制肿瘤进展的一种有前景的方法。[1] |
别名 | Sinbaglustat, OGT2378, ACT-519276 |
分子量 | 233.3 |
分子式 | C11H23NO4 |
CAS No. | 441061-33-2 |
Smiles | CCCCCN1C[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H]1CO |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 46.66 mg/mL (200 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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