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CCR

CC chemokine receptors (or beta chemokine receptors) are integral membrane proteins that specifically bind and respond to cytokines of the CC chemokine family. They represent one subfamily of chemokine receptors, a large family of G protein-linked receptors that are known as seven transmembrane (7-TM) proteins since they span the cell membrane seven times. To date, ten true members of the CC chemokine receptor subfamily have been described. These are named CCR1 to CCR10 according to the IUIS/WHO Subcommittee on Chemokine Nomenclature.

Maraviroc
T6016376348-65-1
Maraviroc (Selzentry) 是一种 C-C 趋化因子受体 5 拮抗剂,具有抑制HIV 的活性。
  • ¥ 283
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TargetMol | Inhibitor Hot
TargetMol | Citations 客户已引用
Pirfenidone
T238653179-13-8
Pirfenidone (AMR69) 抑制纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生,还降低 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂,常用于肺纤维化的相关研究,还具有抗炎活性。
  • ¥ 127
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TargetMol | Inhibitor Hot
TargetMol | Citations 客户已引用
INCB-9471
T71665869769-98-2In house
INCB-9471 是一种 CCR5 拮抗剂,具有抗HIV活性,抑制 HIV-1 gp120 之间的相互作用。
  • ¥ 3880
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CCX354
T152531010073-75-2In house
CCX354 (CCR1 antagonist 1) 是一种有效的小分子 CCR1 拮抗剂,具有抗炎活性,可用于治疗类风湿关节炎。
  • ¥ 2120
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Cenicriviroc
TQ0297497223-25-3
Cenicriviroc (TAK-652) 是一种可口服的CCR2 CCR5拮抗剂,可抑制 HIV-1 和 HIV-2,具有抗炎、抗感染作用。
  • ¥ 745
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BMS-817399
T268611202400-18-7In house
BMS-817399 是一种具有口服活性的 CCR1 拮抗剂,具有结合亲和力和趋化性抑制效力的 IC50,可用于类风湿性关节炎的研究。
  • ¥ 1160
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BX471
T2375217645-70-0
BX471 (BX 471) 是可口服的非多肽 CCR1选择性拮抗剂,Ki 值为 1 nM,对其选择性是对 CCR2、CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。
  • ¥ 432
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TargetMol | Citations 客户已引用
K777
T15641233277-99-1In house
K777 是有效的,具有口服活性的,不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。K777是有效的 CYP3A4 抑制剂(IC50= 60 nM)。K777也是选择性的 CCR4 拮抗剂,显示出强的趋化性抑制作用。K777 对 Cruzain(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L 具有不可逆的抑制作用。K777 通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入,显示出广谱的抗病毒作用。K777 抑制 EBOV 和 SARS-CoV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.87 nM 和 0.68 nM。
  • ¥ 637
8-10周
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CCR6 antagonist 1
T60145588674-64-0
CCR6 antagonist 1 是一种 CCR6 拮抗剂,可抑制 CCL20 CCR6 信号通路。 CCR6 antagonist 1 可用于自身免疫介导的炎症性疾病的研究,如炎症性肠病 (IBDs)。
  • ¥ 269
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RS 504393
T5384300816-15-3
RS 504393 是一种高度选择性的 CCR2 趋化因子受体拮抗剂,作用于人重组 CCR2 和 CCR1 受体,IC50值分别为 89 nM 和大于 100 μM。
  • ¥ 265
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INCB3344
TQ01031262238-11-8
INCB3344 是一种有效、特异性和口服生物可利用的 CCR2 拮抗剂,结合拮抗作用的 IC50 值为 9.5 nM (mCCR2) 和 5.1 nM (hCCR2),趋化活性拮抗作用的 IC50 值为 7.8 nM (mCCR2) 和 3.8 nM (hCCR2)。
  • ¥ 565
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R243
T24700688352-84-3
R243 是选择性的CCR8拮抗剂,可抑制CCL1/CCR8的相互作用,以及CCR8信号传导和趋化性,具有抗伤害感受和抗炎作用。
  • ¥ 297
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J-113863
T11699353791-85-2
J-113863 是选择性的 CCR1 (CD18)拮抗剂,有抗炎作用,对人和小鼠 CCR1受体的 IC50值分别为 0.9 和 5.8 nM。它是人 CCR3的强效拮抗剂,还是小鼠 CCR3的弱效拮抗剂,IC50分别为 0.58 和 460 nM。
  • ¥ 557
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Vercirnon
T17225698394-73-9
Vercirnon (Traficet-EN) 是可口服的选择性 CCR9拮抗剂,可抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+移动和趋化性,用于炎症性肠病的研究。
  • ¥ 859
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TargetMol | Inhibitor Sale
BMS-813160
T45841286279-29-5
BMS-813160 是CCR2 CCR5双重拮抗剂。有用于心血管的研究潜力。
  • ¥ 561
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CCR2 antagonist 3
T107121380100-86-6
CCR2 antagonist 3 (AZD-2927) 是 CCR2的拮抗剂。
  • ¥ 642
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TargetMol | Inhibitor Sale
CCX140
T149091100318-47-5
CCX140 (CCX140-B) 是 CCR2 的拮抗剂。
  • ¥ 420
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CCR2 antagonist 4
T13114226226-39-7
CCR2 antagonist 4 (Teijin compound 1) 是高效的、特异性的CCR2拮抗剂,对 CCR2b 的IC50为 180 nM,抑制 MCP-1 诱导的趋化作用的 IC50为 24 nM。
  • ¥ 496
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CCR6 inhibitor 1
T107152437547-04-9
CCR6 inhibitor 1是一种有效的选择性CCR6抑制剂(猴子和人类CCR6的IC50分别为0.45和6 nM)。CCR6在自身免疫性疾病和非自身免疫性疾病中都有关联,因此CCR6 inhibitor 1 作为CCR6的小分子抑制剂对体外和体内病理生理学研究都有用。
  • ¥ 1480
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PF-4136309
T34301341224-83-6
PF-4136309 (INCB8761) 是一种高效选择性和可口服的 CCR2拮抗剂,能够抑制人、小鼠和大鼠 CCR2,IC50值分别为 5.2、17 和 13 nM。
  • ¥ 559
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TargetMol | Inhibitor Sale
CCR8 antagonist 1
T9983723304-76-5
CCR8 antagonist 1 是 C-C Motif 趋化因子受体 8 (CCR8) 的拮抗剂,Ki 值为 1.6 nM。
  • ¥ 458
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SB 328437
T23321247580-43-4
SB 328437 ((S)-methyl 2-(1-naphthamido)-3-(4-nitrophenyl)propanoate)是一种有效和选择性的CCR3拮抗剂(IC50 = 4.5 nM)。
  • ¥ 395
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AZD2098
T4300566203-88-1
AZD2098 是选择性CCR4抑制剂,可用于哮喘研究,对人类、大鼠、小鼠和狗的 CCR4 pIC50 值分别为 7.8、8.0、8.0和7.6。
  • ¥ 298
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AZ084
T10425929300-19-6
AZ084 是可口服的选择性 CCR8变构拮抗剂,其Ki 值为 0.9 nM,可研究哮喘。
  • ¥ 648
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TargetMol | Inhibitor Sale
DAPTA
T7624106362-34-9
DAPTA (Adaptavir) 是一种合成肽,是 CCR5抑制剂,有抗 HIV 的活性。
  • ¥ 467
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MK-0812 Succinate
T16091851916-42-2
MK-0812 Succinate 是一种选择性CCR2拮抗剂。
  • ¥ 597
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BI-6901
T364782040401-92-9
BI-6901 是一种选择性 CCR10 拮抗剂。在DNFB接触超敏反应的小鼠模型中,BI 6901 以剂量依赖的方式显示其抗炎反应。
  • ¥ 1430
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RS102895 hydrochloride
T127731173022-16-6
RS102895 hydrochloride 是一种CCR2拮抗剂,IC50值为 360 nM。
  • ¥ 213
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CCR2-RA-[R]
T14900512177-83-2
CCR2-RA-[R] 是一种 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2) 变构拮抗剂,IC50值为103 nM。
  • ¥ 297
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TargetMol | Inhibitor Sale
CCR3 antagonist 1
T10156879399-82-3In house
CCR3 antagonist 1是一种有效的 CCR3拮抗药,用于炎症和免疫疾病的研究。
  • ¥ 648
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RE-640
T3188140926-75-6
NSC-5844 (RE-640) 是 4-氨基喹啉衍生物,起抗肿瘤和抗疟疾作用。
  • ¥ 298
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C-021
T21870864289-85-0In house
C 021 dihydrochloride 是一种 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂,抑制人和小鼠的功能趋化性,IC50分别为 140 和 39 nM。C-021 (4-​Quinazolinamine, 2-​[1,​4'-​bipiperidin]​-​1'-​yl-​N-​cycloheptyl-​6,​7-​dimethoxy-) 可有效阻止人 CCL22 衍生的 [35S]GTPγS 与受体结合,IC50为 18 nM。
  • ¥ 387
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CCR2 antagonist 5
T276821228650-83-6In house
CCR2 antagonist 5 (JNJ-41443532) 是一种具有选择性和口服活性的 hCCR2 抑制剂,具有良好的结合亲和力 (IC50=37 nM) 和有效的功能拮抗作用 (chemotaxis IC50=30 nM)。JNJ-41443532 对 mCCR2 结合的 Ki 为 9.6 µM, 可用于研究炎症性疾病和糖尿病。
  • ¥ 695
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BMS CCR2 22
T14688445479-97-0
BMS CCR2 22 是一种有效的选择性 CC 型趋化因子受体2拮抗剂,钙通量 IC50为 18 nM,趋化性 IC50为1 nM,结合 IC50为5.1 nM。
  • ¥ 870
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TargetMol | Inhibitor Sale
GSK2239633A
T114811240516-71-5
GSK2239633A 是趋化因子受体 CCR4 的变构拮抗剂,将 [125I]-TARC 与人 CCR4 结合的 pIC50 为 7.96。
  • ¥ 339
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TargetMol | Inhibitor Sale
TAK-779
T7499229005-80-5
TAK-779 (Takeda 779) 是一种非肽类CCR5和CXCR3 拮抗剂,对CCR5的Ki 值为 1.1 nM,并选择性抑制R5 HIV-1。
  • ¥ 368
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C-021 dihydrochloride
T106391784252-84-1In house
C-021 dihydrochloride 是一种有效的 CCR4 拮抗剂。 它有效抑制人和小鼠的功能趋化性,IC50 为 140 nM 和 39 nM。
  • ¥ 496
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TargetMol | Inhibitor Sale
RS102895
TQ0283300815-41-2
RS102895 是一种CCR2拮抗剂,IC50值为 360 nM。
  • ¥ 266
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ZK 756326
T3360874911-96-3
ZK 756326 是一种选择性的非肽 CCR8 趋化因子受体激动剂(IC50:1.8 μM,在人体内;2.6 μM,在小鼠体内)。对 CCR4 5 和 CXCR3 4 没有活性,比其他 26 种 GPCR 的选择性高 28 倍(对 α2A 和 5-HT 受体的选择性较低)。诱导趋化性并抑制 Env 介导的 (HIV) 细胞-细胞融合。
  • ¥ 167
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Vicriviroc maleate
T3435599179-03-0
Vicriviroc maleate (SCH-417690 (maleate)) 是一种可口服,可透过血脑屏障的 CCR5选择性拮抗剂,同时抑制外周血单核细胞中的 HIV-1 的活性。
  • ¥ 572
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Leronlimab
T77059674782-26-4
Leronlimab (PRO 140) 是一种人源化 IgG4 抗 CCR5 单克隆抗体。leronlimumab 具有抗 HIV 病毒活性和抗肿瘤活性, 抑制 CCR 介导的 HIV-1 病毒和小鼠肿瘤模型中癌细胞转移。Leronlimab 可用于研究 HIV 非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和乳腺癌。
  • ¥ 1980
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INCB 3284
T11648887401-92-5In house
INCB 3284 是一种可口服且具有选择性和高亲和力的趋化因子受体 2 (CCR2) 拮抗剂,抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 相互作用。INCB 3284 可用于研究失血性休克。
  • ¥ 225
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CCR1 antagonist 6
T107082436773-01-0In house
CCR1 antagonist 6是一种 CCR1 拮抗剂(IC50 :3 nM)。
  • ¥ 2660
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MLN-3897 TFA
T28072L
MLN-3897 TFA 是一种有效的CCR1 拮抗剂,对 125I-MIP-1α 与 THP-1 细胞膜的结合具有抑制作用。
  • ¥ 1300
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Aplaviroc
T14307461443-59-4In house
Aplaviroc (AK 602) 是一种新型高效的 CCR5 拮抗剂,具有抗病毒活性,抑制 HIV-1Ba-L, HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW ,可用于研究人类免疫缺陷病毒感染。
  • ¥ 3880
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AZD-4818
T302581003566-93-5
AZD-4818 (CCR1 antagonist) 是趋化因子CCR1的一种拮抗剂,可用于研究慢性阻塞性肺病。
  • ¥ 392
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TargetMol | Inhibitor Sale
SB297006
T467458816-69-6
SB297006 是一种CCR3拮抗剂,IC50为39 nM。它能够显著抑制 CCL11 处理的神经祖细胞的增殖和神经球形成。
  • ¥ 329
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TargetMol | Inhibitor Sale
WAY-639418
T9942643042-43-7
WAY-639418 具有潜在的抗炎和抗 HIV 活性,可用于研究 CCR5 介导的炎症和免疫调节性疾病。
  • ¥ 186
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