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VU0134992 hydrochloride

Rating icon 很棒
产品编号 T13316Cas号 1052515-91-9

VU0134992 hydrochloride 是一个亚型偏好的,具有口服活性和选择性的内向整流钾通道Kir4.1阻滞剂,IC50为 0.97 μM。在 -120 mV 时,VU0134992 hydrochloride 对同分 Kir4.1 比 Kir4.1/5.1 共分通道 (IC50=9 μM) 高出 9 倍的选择性。

VU0134992 hydrochloride

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纯度: 100%
产品编号 T13316Cas号 1052515-91-9

VU0134992 hydrochloride 是一个亚型偏好的,具有口服活性和选择性的内向整流钾通道Kir4.1阻滞剂,IC50为 0.97 μM。在 -120 mV 时,VU0134992 hydrochloride 对同分 Kir4.1 比 Kir4.1/5.1 共分通道 (IC50=9 μM) 高出 9 倍的选择性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 148
现货
5 mg
¥ 347
现货
10 mg
¥ 592
现货
25 mg
¥ 1,090
现货
50 mg
¥ 1,890
现货
100 mg
¥ 2,790
现货
200 mg
¥ 3,980
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 383
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
VU0134992 hydrochloride is the first subtype-preferring, orally active and selective blocker of Kir4.1 potassium channel pore(IC50 : 0.97 μM).
体外活性
在全细胞膜片钳电生理实验中,VU0134992以0.97 µM的IC50值抑制Kir4.1,并且相比Kir4.1/5.1联合通道(IC50 = 9 µM)呈现9倍选择性,在-120 mV下。在铊(Tl+)通量实验中,VU0134992对Kir4.1的选择性超过Kir1.1、Kir2.1和Kir2.2 30倍以上;对Kir2.3、Kir6.2/SUR1和Kir7.1有弱抑制作用;而对Kir3.1/3.2、Kir3.1/3.4和Kir4.2的活性相同。这一效力和选择性概况优于Kir4.1抑制剂Amitriptyline、诺替林和Fluoxetine 。化合物化学研究确认了VU0134992中对抑制Kir4.1至关重要的组成部分。膜片钳电生理、分子建模和定点突变实验鉴定了通道封锁的关键残基为内衬谷氨酸158和异亮氨酸159。
体内活性
VU0134992在大鼠血浆中显示出较高的未结合游离部分(fu值为0.213)。VU0134992的口服给药导致了剂量依赖性的利尿、排钠及排钾效应。VU0134992是首个具有体内活性的工具化合物,用于探索Kir4.1作为治疗高血压的新型利尿靶标的治疗潜力。
动物实验
VU0134992 hydrochloride (250-300 g Male Sprague-Dawley rats;50 and 100 mg/kg) Oral gavage
化学信息
分子量447.84
分子式C20H32BrClN2O2
CAS No.1052515-91-9
SmilesCl.CC(C)c1ccc(OCC(=O)NC2CC(C)(C)NC(C)(C)C2)c(Br)c1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 230 mg/mL (513.58 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2329 mL11.1647 mL22.3294 mL111.6470 mL
5 mM0.4466 mL2.2329 mL4.4659 mL22.3294 mL
10 mM0.2233 mL1.1165 mL2.2329 mL11.1647 mL
20 mM0.1116 mL0.5582 mL1.1165 mL5.5824 mL
50 mM0.0447 mL0.2233 mL0.4466 mL2.2329 mL
100 mM0.0223 mL0.1116 mL0.2233 mL1.1165 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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