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VU0134992 hydrochloride
很棒产品编号 T13316Cas号 1052515-91-9
VU0134992 hydrochloride 是一个亚型偏好的，具有口服活性和选择性的内向整流钾通道Kir4.1阻滞剂，IC50为 0.97 μM。在 -120 mV 时，VU0134992 hydrochloride 对同分 Kir4.1 比 Kir4.1/5.1 共分通道 (IC50=9 μM) 高出 9 倍的选择性。
VU0134992 hydrochloride
很棒 纯度: 100%
产品编号 T13316Cas号 1052515-91-9
VU0134992 hydrochloride 是一个亚型偏好的，具有口服活性和选择性的内向整流钾通道Kir4.1阻滞剂，IC50为 0.97 μM。在 -120 mV 时，VU0134992 hydrochloride 对同分 Kir4.1 比 Kir4.1/5.1 共分通道 (IC50=9 μM) 高出 9 倍的选择性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 148 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 347 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 592 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,090 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,890 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 2,790 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 3,980 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 383 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | VU0134992 hydrochloride is the first subtype-preferring, orally active and selective blocker of Kir4.1 potassium channel pore(IC50 : 0.97 μM). |
| 体外活性 | 在全细胞膜片钳电生理实验中，VU0134992以0.97 µM的IC50值抑制Kir4.1，并且相比Kir4.1/5.1联合通道（IC50 = 9 µM）呈现9倍选择性，在-120 mV下。在铊（Tl+）通量实验中，VU0134992对Kir4.1的选择性超过Kir1.1、Kir2.1和Kir2.2 30倍以上；对Kir2.3、Kir6.2/SUR1和Kir7.1有弱抑制作用；而对Kir3.1/3.2、Kir3.1/3.4和Kir4.2的活性相同。这一效力和选择性概况优于Kir4.1抑制剂Amitriptyline、诺替林和Fluoxetine 。化合物化学研究确认了VU0134992中对抑制Kir4.1至关重要的组成部分。膜片钳电生理、分子建模和定点突变实验鉴定了通道封锁的关键残基为内衬谷氨酸158和异亮氨酸159。 |
| 体内活性 | VU0134992在大鼠血浆中显示出较高的未结合游离部分(fu值为0.213)。VU0134992的口服给药导致了剂量依赖性的利尿、排钠及排钾效应。VU0134992是首个具有体内活性的工具化合物，用于探索Kir4.1作为治疗高血压的新型利尿靶标的治疗潜力。 |
| 动物实验 | VU0134992 hydrochloride (250-300 g Male Sprague-Dawley rats;50 and 100 mg/kg) Oral gavage |
| 分子量 | 447.84 |
| 分子式 | C20H32BrClN2O2 |
| CAS No. | 1052515-91-9 |
| Smiles | Cl.CC(C)c1ccc(OCC(=O)NC2CC(C)(C)NC(C)(C)C2)c(Br)c1 |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 230 mg/mL (513.58 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
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对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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