VU0134992 hydrochloride

产品编号 T13316Cas号 1052515-91-9

别名

VU0134992 hydrochloride 是一个亚型偏好的，具有口服活性和选择性的内向整流钾通道Kir4.1阻滞剂，IC50为 0.97 μM。在 -120 mV 时，VU0134992 hydrochloride 对同分 Kir4.1 比 Kir4.1/5.1 共分通道 (IC50=9 μM) 高出 9 倍的选择性。

VU0134992 hydrochloride

产品编号 T13316Cas号 1052515-91-9

规格	价格	库存
1 mg	¥ 147	现货
5 mg	¥ 347	现货
10 mg	¥ 592	现货
25 mg	¥ 1,090	现货
50 mg	¥ 1,890	现货
100 mg	¥ 2,790	现货
200 mg	¥ 3,980	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 383	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	VU0134992 hydrochloride is the first subtype-preferring, orally active and selective blocker of Kir4.1 potassium channel pore(IC50 : 0.97 μM).
体外活性	在全细胞膜片钳电生理实验中，VU0134992以0.97 µM的IC50值抑制Kir4.1，并且相比Kir4.1/5.1联合通道（IC50 = 9 µM）呈现9倍选择性，在-120 mV下。在铊（Tl+）通量实验中，VU0134992对Kir4.1的选择性超过Kir1.1、Kir2.1和Kir2.2 30倍以上；对Kir2.3、Kir6.2/SUR1和Kir7.1有弱抑制作用；而对Kir3.1/3.2、Kir3.1/3.4和Kir4.2的活性相同。这一效力和选择性概况优于Kir4.1抑制剂Amitriptyline、诺替林和Fluoxetine 。化合物化学研究确认了VU0134992中对抑制Kir4.1至关重要的组成部分。膜片钳电生理、分子建模和定点突变实验鉴定了通道封锁的关键残基为内衬谷氨酸158和异亮氨酸159。
体内活性	VU0134992在大鼠血浆中显示出较高的未结合游离部分(fu值为0.213)。VU0134992的口服给药导致了剂量依赖性的利尿、排钠及排钾效应。VU0134992是首个具有体内活性的工具化合物，用于探索Kir4.1作为治疗高血压的新型利尿靶标的治疗潜力。
动物实验	VU0134992 hydrochloride (250-300 g Male Sprague-Dawley rats;50 and 100 mg/kg) Oral gavage

化学信息

分子量	447.84
分子式	C₂₀H₃₂BrClN₂O₂
CAS No.	1052515-91-9

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 230 mg/mL (513.58 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.2329 mL	11.1647 mL	22.3294 mL	111.6470 mL
5 mM	0.4466 mL	2.2329 mL	4.4659 mL	22.3294 mL
10 mM	0.2233 mL	1.1165 mL	2.2329 mL	11.1647 mL
20 mM	0.1116 mL	0.5582 mL	1.1165 mL	5.5824 mL
50 mM	0.0447 mL	0.2233 mL	0.4466 mL	2.2329 mL
100 mM	0.0223 mL	0.1116 mL	0.2233 mL	1.1165 mL