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Liver X Receptor

The liver X receptor (LXR) is a member of the nuclear receptor family of transcription factors and is closely related to nuclear receptors such as the PPARs, FXR and RXR. Liver X receptors (LXRs) are important regulators of cholesterol, fatty acid, and glucose homeostasis. LXRs were earlier classified as orphan nuclear receptors, however, upon discovery of endogenous oxysterols as ligands, they were subsequently deorphanized.Two isoforms of LXR have been identified and are referred to as LXRα and LXRβ.

  • GW3965 hydrochloride
    T6310405911-17-3
    GW3965 hydrochloride (GW3965 HCl) 是一种肝 X 受体 (LXR) 激动剂,主要作用于 hLXRα (EC50:190 nM) 和 hLXRβ (EC50:30 nM)
    • ¥ 228
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • GSK2033
    T154271221277-90-2
    GSK2033 是LXR 的有效拮抗剂,抑制LXRα和LXRβ的pIC50分别为 7 和 7.4。
    • ¥ 358
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • 27-Hydroxycholesterol
    TQ027420380-11-4
    27-Hydroxycholesterol (25(R)-27-hydroxy Cholesterol) 是一种有效的、选择性的雌激素受体调节剂和肝X 受体激动剂。
    • ¥ 417
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  • SR9243
    T18011613028-81-1
    SR9243 是一种 liver-X-receptor 的反向激动剂,可诱导 LXR-辅阻遏物相互作用。
    • ¥ 275
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • 24-Hydroxycholesterol
    T1008630271-38-6
    24-Hydroxycholesterol (Cholest-5-ene-3beta,24-diol) 是一种氧甾醇化合物,是一种 n-甲基-d-天门冬氨酸受体 (NMDA) 和转录因子 LXR 的激活剂,可用于研究心血管生成和胰腺癌。
    • ¥ 1240
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  • Saikosaponin A
    T276820736-09-8
    Saikosaponin A 是银柴胡中的主要活性成分,有抗炎活性,可上调 LXRα的表达。
    • ¥ 287
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • AZ876
    T5178898800-26-5
    AZ876 是高亲和力的 LXR 激动剂。它在人的 (h)LXRα 和 hLXRβ 比 GW3965 要分别强 25 和 2.5 倍。
    • ¥ 397
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  • Licochalcone E
    TN1055864232-34-8
    Licochalcone E is a potential LXRβ agonist.
    • ¥ 987
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • T0901317
    T6690293754-55-9
    T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂,对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR,EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂,Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡,并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
    • ¥ 297
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • RGX-104 hydrochloride
    T5128610318-03-1
    RGX-104 hydrochloride (SB742881) 是小分子LXR 激动剂,利用 ApoE 基因的转录激活,调节先天免疫。
    • ¥ 343
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  • SR9238
    T169301416153-62-2
    SR9238 是有效的肝 X 受体(LXR)反向激动剂,对LXRα和LXRβ的IC50分别为 214 nM 和 43 nM。
    • ¥ 273
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  • GSK3987
    T27478264206-85-1
    GSK3987 是广谱LXRα β激动剂,EC50分别为 50 nM 和 40 nM。GSK3987增加 ABCA1 和 SREBP-1c 蛋白的表达,诱导细胞甘油三酯的积累和胆固醇流出。
    • ¥ 490
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Larsucosterol trimethylamine
    T74147
    Larsucosterol trimethylamine (DUR-928 trimethylamine) 是一种有效的肝 X 受体 (LXR) 拮抗剂,可调节内源性表观遗传,减少肝细胞内的脂质积累,减弱巨噬细胞中脂多糖 (LPS) 和 TNFα 诱导的炎症反应,缓解 LPS 和对乙酰氨基酚 (ATMP) 诱导的多器官损伤。
    • ¥ 1339
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  • LXR-623
    T1783875787-07-8
    LXR-623 (WAY 252623) 是一种LXRα部分激动剂和LXRβ完全激动剂,可透过血脑屏障,IC50分别为 179 nM 和 24 nM 。
    • ¥ 196
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • BMS-779788
    T3970918348-67-1
    BMS-779788 (XL-652) 是一种 LXR 的部分激动剂,能够作用于 LXRα (IC50:68 μM) 和 LXRβ (IC50:14 μM)。
    • ¥ 233
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  • (20S)-Protopanaxatriol
    T281034080-08-5
    (20S)-Protopanaxatriol (g-PPT) 是人参皂苷的代谢物,通过糖皮质激素受体和雌激素受体起作用,同时为LXRα的抑制剂,具有广泛的抗癌活性。
    • ¥ 208
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • RGX-104
    T7768610318-54-2
    RGX-104 (RGX-104 free Acid) 是一种口服具有活力的肝X 核激素受体激动剂,通过 ApoE 基因的转录激活调节先天免疫。
    • ¥ 343
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Iristectorigenin B
    TN235986849-77-6
    Iristectorigenin B (Iristectrigenin B) 是一种有效的肝脏 X 受体 (LXR) 调节剂,是从 Belamcanda chinensis 中分离的小分子化合物。Iristectrigenin B 可促进巨噬细胞 RAW 1.1 细胞中 ABCA264 和 ABCG7 的表达。
    • ¥ 538
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  • GW6340
    T77337405910-78-3In house
    GW6340 是一种选择性 LXR 激动剂,具有潜在的抗癌活性,可促进巨噬细胞反向胆固醇转运 (mRCT),可用于研究动脉粥样硬化。
    • ¥ 266 TargetMol
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  • Icariside E4
    TN5431126253-42-7
    Icariside E4是一种从小叶榆中提取得到天然化合物, 通过AMPK 磷酸化和抑制HepG1细胞中MID1IP2的低脂化作用。Icariside E4具有抗伤害,抗氧化,抗阿尔茨海默氏症和抗炎作用,抑制了SREBP-1c,肝脏X 受体-α(LXR)和FASN 在HepG2细胞中从头脂肪生成的表达。Icariside E4是治疗脂肪肝疾病的有效候选药物,在HepG1细胞中具有低脂化潜力。
    • ¥ 10980
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  • Gymnestrogenin
    TN171919942-02-0
    Gymnestrogenin has a dual LXRα± α2 antagonistic profile.
    • ¥ 2660
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  • Gymnemagenin
    T574322467-07-8
    Gymnemagenin 是一种分离自G. sylvestre 的三萜。 它具有抗病毒作用,对糖尿病和肥胖症具有潜在的研究价值。
    • ¥ 866
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • XL041
    T146791256918-39-4
    XL041 (BMS-852927) is an agonist of LXRβ-selective.
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  • BE1218
    T638962893967-40-1
    BE1218 是一种肝 X 受体 (LXR) 反向激动剂,对 LXRα 和 LXRβ有活性,IC50 分别为 9 nM 和 7 nM。
    • ¥ 343
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  • GAC0003A4
    T68316929492-71-7
    GAC0003A4 是一种有效的 LXR 反向激动剂,具有抗肿瘤活性,能抑制 LXR 蛋白的转录。GAC0003A4 可降解 LXRβ 蛋白,以剂量依赖性方式抑制PDAC细胞增殖。GAC0003A4 有用于研究晚期胰腺癌和其他顽固性恶性肿瘤。
    • ¥ 965
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  • Rovazolac
    T167921454288-88-0
    Rovazolac (ALX-101) 是一种肝脏x受体 (LXR)调节剂,可用于研究免疫系统疾病和特应性皮炎。
    • ¥ 728
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  • Ethyl 2,4,6-trihydroxybenzoate
    TN401690536-74-6
    Ethyl 2,4,6-trihydroxybenzoate is a dual-LXR modulator that regulates the expression of key genes in cholesterol homeostasis in multiple cells without inducing lipid accumulation in HepG2 cells. It suppresses cellular cholesterol accumulation in a dose-dependent manner and induces the transcriptional activation of LXR-α/-β-responsive genes.
    • ¥ 1190
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