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Etalocib (LY293111) sodium 作为一种口服活性的白三烯(LTB4)受体拮抗剂,对 [3H]LTB4的结合具有较强的抑制作用,其抑制常数(Ki)为25 nM。其针对LTB4诱导的钙动员的半抑制浓度(IC50)为20 nM。此外,Etalocib (LY293111) sodium 还具有诱导细胞凋亡(Apoptosis)的能力。
Etalocib (LY293111) sodium 作为一种口服活性的白三烯(LTB4)受体拮抗剂,对 [3H]LTB4的结合具有较强的抑制作用,其抑制常数(Ki)为25 nM。其针对LTB4诱导的钙动员的半抑制浓度(IC50)为20 nM。此外,Etalocib (LY293111) sodium 还具有诱导细胞凋亡(Apoptosis)的能力。
产品描述 | Etalocib (LY293111) sodium is an orally active leukotriene B4 (LTB4) receptor antagonist with a Ki value of 25 nM for inhibiting [3H]LTB4 binding. It exhibits an IC50 of 20 nM against LTB4-induced calcium mobilization. Additionally, Etalocib sodium can induce apoptosis. |
体外活性 | Etalocib sodium 体现出浓度依赖性地抑制 LTB4 诱导的 CD11b 表达上调。作为一种高效且选择性的人类中性粒细胞功能拮抗剂,其在体外表现出卓越的效果。此外,Etalocib sodium 在浓度为 250 和 500 nM、处理时间为 24 至 72 小时时,能有效诱导人胰腺癌细胞的凋亡并抑制细胞增殖。 |
体内活性 | Etalocib在静脉注射(ED 50 =14 μg/kg)或口服(ED 50 =0.4 mg/kg)时,与剂量相关地抑制了急性白三烯B4引起的气道阻塞。此外,Etalocib在剂量为10 mg/kg时,能够在1小时内抑制由A23187引发的肺部炎症变化。每日口服Etalocib 250 mg/kg,可抑制人类胰腺癌异种移植瘤在无胸腺小鼠中的生长。 |
别名 | LY293111 sodium |
分子量 | 566.59 |
分子式 | C33H32FNaO6 |
CAS No. | 152608-41-8 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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