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Limertinib
很棒产品编号 T35897Cas号 1934259-00-3
别名 利厄替尼, ASK120067, ASK 120067
Limertinib (ASK120067) 是一种具有口服活性和高效性的皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，靶向 EGFRT790M。Limertinib 可用于研究非小细胞肺癌。
Limertinib
很棒产品编号 T35897 别名 利厄替尼, ASK120067, ASK 120067Cas号 1934259-00-3
Limertinib (ASK120067) 是一种具有口服活性和高效性的皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，靶向 EGFRT790M。Limertinib 可用于研究非小细胞肺癌。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 675 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,730 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 3,170 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 6,700 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 8,710 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 12,400 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 16,700 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,980 | 现货 |
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与"Limertinib"相关的抑制剂
Afatinib Dimaleate
客户已引用
双马来酸盐阿法替尼, 马来酸阿法替尼, BIBW2992, BIBW 2992MA2, Afatinib (BIBW2992) Dimaleate, Afatinib
T1773850140-73-7
Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。
- ¥ 176
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客户已引用 Chalcone
查耳酮, β-phenylacrylophenone, phenyl styryl ketone, Cinnamophenone, benzylideneacetophenone, benzalacetophenone
T2S096194-41-7
Chalcone (Cinnamophenone) 是从甘草中分离得到的一种芳香酮，可合成查耳酮衍生物。它具有多种生物和药理的活性，如抗炎、抗菌、抗癌、抗氧化、抗寄生虫等活性。
- ¥ 129
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Neratinib 客户已引用
来那替尼, HKI-272
T2325698387-09-6
Neratinib (HKI-272) 是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，可以抑制 HER2 和 EGFR (IC50=59/92 nM)，具有不可逆性和口服活性。Neratinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗乳腺癌。
- ¥ 282
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客户已引用 Erlotinib hydrochloride
盐酸埃罗替尼, OSI-744, NSC 718781, Erlotinib HCl, CP-358774
T0373L183319-69-9
Erlotinib hydrochloride (NSC 718781) 抑制EGFR 激酶的IC50为 2 nM，用于治疗非小细胞肺癌。
- ¥ 198
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Lidocaine Hydrochloride hydrate
盐酸利多卡因一水合物
T1144L6108-05-0
Lidocaine Hydrochloride hydrate 是一种酰胺类局部麻醉剂，具有抗炎作用。
- ¥ 116
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Genistein 客户已引用
三叶草, 染料木素, 金雀异黄酮, NPI 031L
T1737446-72-0
Genistein (NPI 031L) 属于天然的大豆异黄酮，是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂。Genistein 具有抗肿瘤、抗氧化和驱虫作用，还在体内产生类似于雌激素的作用。
- ¥ 228
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客户已引用 Khellin 客户已引用
凯林, 呋喃并色酮, Visammin, Methafrone, Amicardine
T143182-02-0
Khellin (Methafrone) 是从阿米芹中提取得到的一种呋喃并色酮，是EGFR 抑制剂，IC50为 0.15 µM。它体外具有抗增殖活性，还具有抗痉挛和冠状动脉舒张作用。
- ¥ 146
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客户已引用 Osimertinib mesylate 客户已引用
甲磺酸奥希替尼, 奥希替尼甲磺酸盐, Mereletinib mesylate, AZD-9291 mesylate
T36341421373-66-1
Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib mesylate 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。
- ¥ 155
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客户已引用 Gefitinib
客户已引用
吉非替尼, ZD1839
T1181184475-35-2
Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂，具有口服活性，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。
- ¥ 327
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客户已引用 Erlotinib 客户已引用
埃罗替尼, R1415, OSI-744, NSC 718781, CP358774
T0373183321-74-6
Erlotinib (CP358774) 是一种 EGFR 一代抑制剂，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Erlotinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Erlotinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。
- ¥ 298
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客户已引用 Lapatinib 客户已引用
拉帕替尼, GW572016, GSK572016
T0078231277-92-2
Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB2 和 EGFR 的抑制剂 (IC50=9.2/10.8 nM)，具有口服活性。Lapatinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 HER2 过表达的晚期或转移性乳腺癌。
- ¥ 197
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客户已引用 Osimertinib 客户已引用
奥希替尼, Mereletinib, AZD-9291
T24901421373-65-0
Osimertinib (AZD-9291) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。
- ¥ 198
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Limertinib (ASK120067) is an orally active and highly efficient epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase inhibitor targeting EGFR T790M. Limertinib can be used for studying non-small cell lung cancer. |
| 靶点活性 | PC9:6 nM, EGFR (WT):6 nM, H1975 (EGFR T790M):12 nM, HCC827 (sensitive mutation):2 nM, EGFR (T790M):0.5 nM (IC50), EGFR (L858R/T790M):0.3 nM (IC50), EGFR (exon 19 deletion):0.5 nM (IC50) |
| 体外活性 | 在体外激酶实验中，Limertinib 对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR T790M 耐药突变体表现出强效的抑制作用，其 IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.5 nM，同时也有效抑制 EGFR 外显子 19 缺失的敏感突变体（IC50 = 0.5 nM）。相比之下，Limertinib 对野生型 EGFR (EGFRWT) 的 IC50 值为 6 nM。[1] Limertinib 选择性抑制 EGFR 突变细胞系的增殖，并在携带突变 EGFR 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞中展现出显著的抗增殖活性，其对 NCI-H1975（T790M 突变）、PC-9 和 HCC827 细胞（敏感突变）的 IC50 值分别为 12 nM、6 nM 和 2 nM。而在 EGFRWT 的 A431、LoVo 和 A549 细胞中，其抗增殖活性较弱或中等，IC50 值介于 338 nM 至 1541 nM 之间。[1] 在 0.1-100 nM 的浓度范围内，Limertinib 可抑制 NCI-H1975 细胞（EGFR L858R/T790M）中 EGFR 在酪氨酸残基 1068 处的磷酸化，并抑制其下游信号蛋白 AKT 和 ERK 的磷酸化，甚至在低浓度0.1-1 nM时也能起效。此外，当 Limertinib 浓度达到 10-100 nM 时，它还减少了 EGFR WT A431 细胞中 p-EGFR、p-Akt 和 p-ERK 的表达水平。[1] |
| 体内活性 | 通过口服给药（5-20 mg/kg，每日一次，持续 21 天），Limertinib 显著减缓了肿瘤生长，肿瘤生长抑制率 (TGI) 达到 85.7%。而以 10 mg/kg 的剂量给药时，显著缩小了肿瘤，TGI 率高达 99.3%，显示出与 Osimertinib 类似的效能。[1] |
| 别名 | 利厄替尼, ASK120067, ASK 120067 |
| 分子量 | 546.06 |
| 分子式 | C29H32ClN7O2 |
| CAS No. | 1934259-00-3 |
| Smiles | O=C(C=C)NC1=CC(NC2=NC=C(Cl)C(=N2)NC=3C=CC=4C=CC=CC4C3)=C(OC)C=C1N(C)CCN(C)C |
| 密度 | 1.307 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature,keep away from moisture,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 40 mg/mL (73.25 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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