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GDC-0339
还可以产品编号 T15376Cas号 1428569-85-0
GDC-0339 是可口服的、耐受性良好的泛 Pim 激酶高效抑制剂，具有研究多发性骨髓瘤的潜力，对 Pim1、Pim2 和 Pim3 作用的 Ki 值分别为 0.03、0.1 和 0.02 nM。
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GDC-0339
还可以产品编号 T15376Cas号 1428569-85-0
GDC-0339 是可口服的、耐受性良好的泛 Pim 激酶高效抑制剂，具有研究多发性骨髓瘤的潜力，对 Pim1、Pim2 和 Pim3 作用的 Ki 值分别为 0.03、0.1 和 0.02 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 3,420 | 5日内发货 | |
| 5 mg | ¥ 4,160 | 5日内发货 | |
| 25 mg | ¥ 16,600 | 10-14周 | |
| 50 mg | ¥ 21,600 | 10-14周 | |
| 100 mg | ¥ 37,400 | 10-14周 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 4,890 | 5日内发货 |
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与"GDC-0339"相关的抑制剂
(Z)-SMI-4a
TCS PIM-1 4a, SMI-4a
T3058438190-29-5
(Z)-SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一种选择性的，细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1抑制剂，IC50为 24 μM，Ki 为 0.6 μM。它还抑制 Pim-2，IC50为 100 μM，具有抗癌活性。
- ¥ 495
规格
数量
XL413 xHCl
XL-413 Hydrochloride, BMS-863233 HCl, BMS-863233 xHCl
T713391169562-71-3
XL413 xHCl 是一种ATP 竞争性 Cdc7 抑制剂（IC50 ： 3.4 nM），具有有效性和选择性。XL413 xHCl 对 CK2 和 PIM1 具有抑制作用， IC50 值分别为 215 和 42 nM。XL413 HCl 对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。
- ¥ 418
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数量
K00135
K-00135, K 00135, IMIDAZOPYRIDAZIN 1, Imidazol[1,2-b]pyridazine 1
T27704869650-21-5In house
K00135 (IMIDAZOPYRIDAZIN 1) 是 Pim 激酶的选择性抑制剂，可用于胃癌和抗白血病治疗的研究。
- ¥ 1290
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数量
M-110
T158301395048-49-3In house
M-110 是一种高选择性的，ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂，M-110 对 PIM-3 抑制作用较好，IC50=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖，IC50 为 0.6-0.9 μM。
- ¥ 237
规格
数量
Pim-1/2 kinase inhibitor 1
T92296320-51-0
Pim-1/2 kinase inhibitor 1 是一种具有口服活性的 Pim-1/2 激酶抑制剂。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶磷酸化肽的能力，并且抑制4E-BP1和p27Kip1的Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。
- ¥ 197
规格
数量
CK2/ERK8-IN-1
TMCB
T108271085822-09-8In house
CK2/ERK8-IN-1 (TMCB) 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 也与 PIM1，HIPK2 和 DYRK1A 结合，Ki 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。
- ¥ 249
规格
数量
Pim-1 kinase inhibitor 8
T83627916038-47-6
Pim-1 kinase inhibitor 8 是一种高效的 Pim-1 kinase 抑制剂，具有抗癌活性，可有效抑制细胞迁移。Pim-1 kinase inhibitor 8 对 MCF-7 和 HepG2 细胞有细胞毒性，是研究乳腺癌的候选化合物。
- ¥ 573
规格
数量
SGI-1776
SGI-1776 free base, Pim-Kinase Inhibitor IX
T30781025065-69-3
SGI-1776 (Pim-Kinase Inhibitor IX) 是一种Pim 抑制剂，抑制 Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 的活性，IC50值分别为 7 nM、363 nM 和 69 nM。
- ¥ 267
规格
数量
CX-6258 hydrochloride
Pim-Kinase Inhibitor X, CX-6258 HCl
T61481353859-00-3
CX-6258 hydrochloride (Pim-Kinase Inhibitor X) 是一种强效选择性的泛 Pim 激酶抑制剂，对Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 作用的IC50值分别为 5、25 和 16 nM。
- ¥ 248
规格
数量
Quercetagetin
栎草亭, 6-Hydroxyquercetin
T811490-18-6
Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin) 是存在于万寿菊中的一种类黄酮，是一种选择性和细胞渗透性的pim-1激酶抑制，IC50为 0.34 μM，具有抗炎和抗肿瘤活性。
- ¥ 818
规格
数量
Pim-1 kinase inhibitor 4
T77526
Pim-1 kinase inhibitor 4 是一种高效的 Pim-1 激酶 抑制剂，IC50 值为 17.01 nM。Pim-1 kinase inhibitor 4 还具有抗氧化活性和潜在的抗癌活性，对 DPPH 有抑制作用。Pim-1 kinase inhibitor 4 促进 PC-3 细胞凋亡 (apoptosis)，对 PC-3 细胞生长有抑制作用，IC50 为 16 nM。Pim-1 kinase inhibitor 4 可用于研究前列腺癌。
- ¥ 1300
规格
数量
产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | GDC-0339 is discovered as a potential treatment of multiple myeloma. GDC-0339 is an orally bioavailable and well-tolerated inhibitor of the pan-Pim kinase (Kis: 0.03 nM, 0.1 nM, and 0.02 nM for Pim1, Pim2, and Pim3, respectively). |
| 靶点活性 | Pim1:0.03 nM(Ki), Pim2:0.1 nM(Ki), Pim3:0.02 nM(Ki) |
| 体外活性 | GDC-0339 对MM.1S细胞具有细胞静止作用，其IC50为0.1 μM。GDC-0339处理引起了一系列Pim下游信号传导事件，这与Pim激酶的抑制作用相一致[2]。 |
| 体内活性 | GDC-0339 的半衰期为 t1/2=0.9 小时。在为期 21 天的实验中，每天通过口服给予 1-300 mg/kg 的剂量，GDC-0339 对 RPMI8226 和 MM.1S 人类多发性骨髓瘤异种移植小鼠模型显示出强效活性[2]。 |
| 分子量 | 465.5 |
| 分子式 | C20H22F3N7OS |
| CAS No. | 1428569-85-0 |
| Smiles | Cn1ncc(NC(=O)c2nc(sc2N)-c2c(F)cccc2F)c1N1CC[C@@H](N)[C@H](F)CC1 |
| 密度 | 1.61 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (107.41 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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