Progranulin modulator-1

Name: Progranulin modulator-1
Brand: TargetMol
SKU: T87248
Rating: 4.5 (1 reviews)

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产品编号 T87248Cas号 2641013-11-6

Progranulin modulator-1 是一种口服前颗粒蛋白 (progranulin, PGRN) 分泌增强剂，可有效提升BV-2效力，增加PGRN水平，并对hERG具有抑制功能。此化合物具有较低的细胞毒性，其对PGRN的EC50为83 nM，而对hERG的IC50为3100 nM。

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产品编号 T87248Cas号 2641013-11-6

规格	价格	库存	数量
10 mg	询价	10-14周
50 mg	询价	10-14周

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产品介绍

生物活性

产品描述	Progranulin Modulator-1 (Compound 60) is an orally active compound that promotes progranulin (PGRN) secretion. It enhances the ability of BV-2 cells to elevate PGRN levels, exhibits low cytotoxicity, and possesses an inhibitory effect on hERG. The EC50 for PGRN is 83 nM, and the IC50 for hERG is 3100 nM [1].
体外活性	Progranulin modulator-1 (Compound 60) 显示出其流出率 (ER) 值小于2，暗示该化合物不是MDR底物，且具备高度脑组织结合力与最高的代谢稳定性 [1]。
体内活性	化合物 Progranulin modulator-1 (Compound 60) (i.v.: 1 mg/kg, p.o.: 10 mg/kg) 在小鼠中表现出良好的药代动力学特性，具有高生物利用度和长半衰期，其口服生物利用度可达到 99%。其中 Kpuu>1，表明用药后 8 小时内大脑中的富集度很高，使用相对较低剂量的 Progranulin modulator-1 即可实现调节效果 [1]。