抗高血压化合物库

Anti-Hypertension Compound Library

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高血压（hypertension）是指以体循环动脉血压（收缩压和/或舒张压）增高为主要特征（收缩压≥140毫米汞柱，舒张压≥90毫米汞柱），常伴有脂肪和糖代谢紊乱以及心、脑、肾和视网膜等器官功能性或器质性改变的临床综合征。高血压是常见的慢性病，也是心脑血管病主要的危险因素。多项研究结果提示，高血压的早期预防和治疗、高血压早期达标有助于减少心血管风险。 治疗高血压的药物主要分为五大类： 1. 血管紧张素酶抑制剂（ACEI）：其作用机理主要是抑制血管紧张素转化酶，使血管紧张素、醛固酮分泌以及血管加压素分泌减少，这些物质的减少，都能够使血管扩张，外周阻力降低，水钠排出增加，血容量减少，从而降低血压。除此之外ACEI 类药物还有阻止缓激肽水解的作用，这个作用可以使血管缓激肽浓度增高，前列腺素分泌增多，前列腺素能够有效的扩张血管，降低血压。如卡托普利（Captopril），依那普利（Enalapril），福辛普利（Fosinopril）、赖诺普利（Lisinopril）等。 2. 血管紧张素Ⅱ抑制剂（ARB）：其作用机理与ACEI 相似，都是抑制血管紧张素的分泌而达到降压效果，主要的优势在于，这类药物没有ACEI 类药物具有的引起干咳的副作用，如缬沙坦（Valsartan）、氯沙坦（Losartan）、替米沙坦（Telmisartan）、厄贝沙坦（Irbesartan）等。 3. β受体拮抗剂：其降压机制主要是减少心排血量，机体产生适应性反应，外周血管阻力降低，血压下降，同时阻断β受体，减少交感神经纤维的神经传导，减少去甲肾上腺素的释放，从而达到降压的效果。如阿替洛尔（Atenolol）、美托洛尔（Metoprolol）、比索洛尔（Bisoprolol）、卡维地洛（Carvedilol）等。 4. 钙离子拮抗剂（CCB）：其主要是通过阻止钙离子从细胞外到细胞内的转运，使细胞内钙离子浓度降低，从而降低心肌细胞收缩力，还可以降低窦房结的兴奋性和房室结的传导性，从而达到降压的效果，另外CCB 类药物还有强大的扩张小动脉血管作用。如硝苯地平（Nifedipine）、氨氯地平（Amlodipine）等。 5. 利尿剂：这类药物主要作用是直接作用于肾脏，通过利尿排钠，减少细胞外容量，降低外周血管阻力。因此该类药物减压效果平稳、缓慢，持续时间相对较长，作用持久。根据分类有噻嗪类利尿剂如氢氯噻嗪（Hydrochlorothiazide）等、袢利尿剂如呋塞米（Furosemide）等，保钾利尿剂如螺内酯（Spironolactone）等。 TargetMol 抗高血压化合物库收集了678 种高血压相关的小分子，包括具有降血压作用的化合物和作用于高血压相关靶点的化合物，为您的研究或相关药物筛选提供支持。

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