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TX-2552为口服型TDP1 (酪氨酰DNA磷酸二酯酶1) 抑制剂,具备IC50为0.62 μM的活性.该化合物能够提升拓扑替康在小鼠骨髓细胞中的断裂活性,并增强其在Krebs-2腹水瘤模型中的抗肿瘤效果.
TX-2552为口服型TDP1 (酪氨酰DNA磷酸二酯酶1) 抑制剂,具备IC50为0.62 μM的活性.该化合物能够提升拓扑替康在小鼠骨髓细胞中的断裂活性,并增强其在Krebs-2腹水瘤模型中的抗肿瘤效果.
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | 询价 | 10-14周 | |
50 mg | 询价 | 10-14周 |
产品描述 | TX-2552 is an orally effective inhibitor of tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (TDP1), with an IC50 value of 0.62 μM. It enhances the cleavage activity of topotecan in mouse bone marrow cells and amplifies the antitumor effects of topotecan in Krebs-2 ascites tumor-bearing mice. |
体内活性 | TX-2552在不同的动物模型中表现出显著的化学强化作用.在骨髓细胞染色体畸变小鼠模型中,通过口服给药方式(每只小鼠20-160 mg/kg),TX-2552显著增强了拓扑替康(每剂0.25 mg/kg)引起的畸变中期相的水平,增幅约为2.1至2.6倍.在另一个实验中,使用Krebs-2腹水瘤的C57BL/6雌性小鼠模型,TX-2552通过每天一次的腹腔注射(每只小鼠20-120 mg/kg;连续18天)治疗,能够有效增强拓扑替康的抗肿瘤活性,显著减小肿瘤体积并延长小鼠的生存期. |
分子量 | 392.46 |
分子式 | C25H25FO3 |
CAS No. | 2446767-14-0 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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