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CEP-40783 (RXDX-106) 是一种有口服活性的,高效的,选择性的 AXL (IC50:7 nM) 和 c-Met (IC50:12 nM) 抑制剂。
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CEP-40783 (RXDX-106) 是一种有口服活性的,高效的,选择性的 AXL (IC50:7 nM) 和 c-Met (IC50:12 nM) 抑制剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 158 | 现货 | |
5 mg | ¥ 367 | 现货 | |
10 mg | ¥ 596 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,390 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,780 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,680 | 现货 | |
200 mg | ¥ 3,770 | 现货 |
产品描述 | CEP-40783 (RXDX-106) is an effective, specific and orally active AXL/c-Met inhibitor (IC50: 7/12 nM). It also inhibits MER and TYRO3 (IC50: 29/19 nM). |
靶点活性 | Tyro3:19 nM (Biochemical), Mer:29 nM (Biochemical), Axl:7 nM (Biochemical), c-Met:12 nM (Biochemical) |
体外活性 | 在AXL转染的293 gT细胞中,CEP-40783的活性比重组酶高出27倍(IC50:0.26 nM)。在GTL-16细胞中,CEP-40783对c-Met也表现出更高的活性(IC50:6 nM)。CEP-40783在细胞中的增强抑制活性归因于其在c-Met和AXL上的延长驻留时间,这与II型机制相似。CEP-40783对298种激酶表现出高度的选择性,其S90为0.04(在1 μM浓度下,有超过90%的激酶受到>90%的抑制)[1]。 |
体内活性 | CEP-40783展示了剂量和时间依赖性地抑制NCI-H1299 NSCL移植瘤中AXL磷酸化的效果,0.3 mg/kg剂量在给药后6小时约80%地抑制目标,并且在1 mg/kg剂量在6-24小时之间实现了超过90%的完全目标抑制,而10 mg/kg口服剂量在给药后48小时内实现了AXL的完全抑制。在AXL/NIH3T3移植瘤中,0.3 mg/kg口服剂量实现了完全的肿瘤消退。在MDA-MB-231-luc和4T1-luc原位乳腺癌模型中,CEP-40783分别以10和30 mg/kg口服剂量有效减少了自发淋巴结和肺转移肿瘤负荷。PK/PD评估表明,CEP-40783在10, 30, 55 mg/kg口服qdX5d的剂量下,显著至完全抑制了GTL-16胃癌移植瘤中的c-Met磷酸化。在GTL-16移植瘤的有效性研究中,10和30 mg/kg口服剂量展现了显著的抗肿瘤效果(肿瘤稳定和消退)。在EBC-1 NSCL移植瘤中,CEP-40783的使用(3, 10, 30 mg/kg, 口服qd)导致剂量相关效果,以3 mg/kg达到肿瘤稳定,在10 mg/kg实现肿瘤消退及>96%的肿瘤生长抑制(TGI)。 |
别名 | RXDX-106, CEP 40783 |
分子量 | 588.56 |
分子式 | C31H26F2N4O6 |
CAS No. | 1437321-24-8 |
Smiles | COc1cc2nccc(Oc3ccc(NC(=O)c4cn(C(C)C)c(=O)n(-c5ccc(F)cc5)c4=O)cc3F)c2cc1OC |
密度 | 1.394 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: Insoluble Ethanol: 2 mg/mL DMSO: 5.89 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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