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CEP-40783

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产品编号 T4426Cas号 1437321-24-8
别名 RXDX-106, CEP 40783

CEP-40783 (RXDX-106) 是一种有口服活性的,高效的,选择性的 AXL (IC50:7 nM) 和 c-Met (IC50:12 nM) 抑制剂。

CEP-40783
TargetMol

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CEP-40783

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纯度: 99.64%
产品编号 T4426 别名 RXDX-106, CEP 40783Cas号 1437321-24-8

CEP-40783 (RXDX-106) 是一种有口服活性的,高效的,选择性的 AXL (IC50:7 nM) 和 c-Met (IC50:12 nM) 抑制剂。

规格价格库存数量
1 mg¥ 158现货
5 mg¥ 367现货
10 mg¥ 596现货
25 mg¥ 1,390现货
50 mg¥ 1,780现货
100 mg¥ 2,680现货
200 mg¥ 3,770现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
CEP-40783 (RXDX-106) is an effective, specific and orally active AXL/c-Met inhibitor (IC50: 7/12 nM). It also inhibits MER and TYRO3 (IC50: 29/19 nM).
靶点活性
Tyro3:19 nM (Biochemical), Mer:29 nM (Biochemical), Axl:7 nM (Biochemical), c-Met:12 nM (Biochemical)
体外活性
在AXL转染的293 gT细胞中,CEP-40783的活性比重组酶高出27倍(IC50:0.26 nM)。在GTL-16细胞中,CEP-40783对c-Met也表现出更高的活性(IC50:6 nM)。CEP-40783在细胞中的增强抑制活性归因于其在c-Met和AXL上的延长驻留时间,这与II型机制相似。CEP-40783对298种激酶表现出高度的选择性,其S90为0.04(在1 μM浓度下,有超过90%的激酶受到>90%的抑制)[1]。
体内活性
CEP-40783展示了剂量和时间依赖性地抑制NCI-H1299 NSCL移植瘤中AXL磷酸化的效果,0.3 mg/kg剂量在给药后6小时约80%地抑制目标,并且在1 mg/kg剂量在6-24小时之间实现了超过90%的完全目标抑制,而10 mg/kg口服剂量在给药后48小时内实现了AXL的完全抑制。在AXL/NIH3T3移植瘤中,0.3 mg/kg口服剂量实现了完全的肿瘤消退。在MDA-MB-231-luc和4T1-luc原位乳腺癌模型中,CEP-40783分别以10和30 mg/kg口服剂量有效减少了自发淋巴结和肺转移肿瘤负荷。PK/PD评估表明,CEP-40783在10, 30, 55 mg/kg口服qdX5d的剂量下,显著至完全抑制了GTL-16胃癌移植瘤中的c-Met磷酸化。在GTL-16移植瘤的有效性研究中,10和30 mg/kg口服剂量展现了显著的抗肿瘤效果(肿瘤稳定和消退)。在EBC-1 NSCL移植瘤中,CEP-40783的使用(3, 10, 30 mg/kg, 口服qd)导致剂量相关效果,以3 mg/kg达到肿瘤稳定,在10 mg/kg实现肿瘤消退及>96%的肿瘤生长抑制(TGI)。
别名RXDX-106, CEP 40783
化学信息
分子量588.56
分子式C31H26F2N4O6
CAS No.1437321-24-8
SmilesCOc1cc2nccc(Oc3ccc(NC(=O)c4cn(C(C)C)c(=O)n(-c5ccc(F)cc5)c4=O)cc3F)c2cc1OC
密度1.394 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: Insoluble
Ethanol: 2 mg/mL
DMSO: 5.89 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.6991 mL8.4953 mL16.9906 mL84.9531 mL
5 mM0.3398 mL1.6991 mL3.3981 mL16.9906 mL
10 mM0.1699 mL0.8495 mL1.6991 mL8.4953 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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