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CEP-40783
很棒产品编号 T4426Cas号 1437321-24-8
别名 RXDX-106, CEP 40783
CEP-40783 (RXDX-106) 是一种有口服活性的，高效的，选择性的 AXL (IC50:7 nM) 和 c-Met (IC50:12 nM) 抑制剂。
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CEP-40783
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产品编号 T4426 别名 RXDX-106, CEP 40783Cas号 1437321-24-8
CEP-40783 (RXDX-106) 是一种有口服活性的，高效的，选择性的 AXL (IC50:7 nM) 和 c-Met (IC50:12 nM) 抑制剂。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 158 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 367 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 596 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,390 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,780 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 2,680 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 3,770 | 现货 |
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与"CEP-40783"相关的抑制剂
L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium
客户已引用
Sodium L-ascorbyl-2-phosphate, Sodium ascorbyl phosphate, Sodium ascorbyl monophosphate, L-抗坏血酸-2-磷酸三钠盐（维生素C）, L-抗坏血酸-2-磷酸三钠盐, L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium salt, 2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium salt
T218566170-10-3
L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium (Sodium ascorbyl phosphate) 是长效的维生素 C 衍生物，能够刺激胶原蛋白的表达和形成。Sodium L-ascorbyl-2-phosphate 提高成骨细胞分化过程中 hASC 中的碱性磷酸酶活性和 runx2A 的表达，因此，能够促进人脂肪干细胞的成骨分化。
- ¥ 331
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客户已引用 Gilteritinib 客户已引用
吉列替尼, ASP2215
T44091254053-43-4
Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50=0.29 nM)，也是一种 AXL 抑制剂 (IC50=0.73 nM)，具有 ATP 竞争性、选择性和口服活性。Gilteritinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 FLT3 突变阳性的 AML。
- ¥ 358
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客户已引用 Cabozantinib S-malate
苹果酸卡博替尼, XL184, Cabozantinib Malate, Cabozantinib
T17971140909-48-3
Cabozantinib S-malate (XL184) 是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和Flt3的IC50分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
- ¥ 138
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UNC2025
UNC-2025, UNC 2025, mrx-6313
T70071429881-91-3
UNC2025 (mrx-6313) 是高效的、具有口服活性的、ATP 竞争性的Mer/Flt3双抑制剂，IC50值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。它对MERTK 的选择性比 Axl 高 45 倍(IC50:122 nM;Ki:13.3 nM)。它具有良好的 PK 特性，可用于研究急性白血病。
- ¥ 343
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(±)-Norcantharidin
去甲斑蝥素, Norcantharidin, Endothall anhydride
T565629745-04-8
(±)-Norcantharidin (Endothall anhydride) 是一种人类结肠癌中 c-Met 和 EGFR 的双重抑制剂，可研究抗癌，具有抗血管生成活性。
- ¥ 269
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Crizotinib 客户已引用
克唑替尼, PF-02341066
T1661877399-52-5
Crizotinib (PF-02341066) 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，抑制 c-MET 和 ALK 受体 (IC50=8/20 nM)，具有 ATP 竞争性，也可以抑制 ROS1。Crizotinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤生长。
- ¥ 255
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客户已引用 Capmatinib 2HCl
INCB28060盐酸盐, INCB28060 2HCl, INC-280 2HCl
T42601197376-85-4
Capmatinib 2HCl (INC-280 2HCl) 是一种新型的 ATP 竞争性 c-MET 激酶抑制剂，IC50 为 0.13 nM。它具有皮摩尔酶效，对 c-MET 具有高度特异性，选择性超过 10, 000 倍一大组人类激酶。该抑制剂在 c-MET 依赖性肿瘤细胞系中有效阻断 c-MET 磷酸化和其关键下游效应子的激活。因此，它在体外有效抑制 c-MET 依赖性肿瘤细胞增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。
- ¥ 226
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Capmatinib xHCl
INCB28060, INC280, Capmatinib hydrochloride(free base)
T84161029714-89-3
Capmatinib xHCl (INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的和 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂，有效地阻断体外激酶活性 (IC50 = 0.13 nM) 以及在细胞中的组成型或 HGF 刺激活性(IC50 值范围从 0.3 到1.1纳米)。
- ¥ 339
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Sitravatinib 客户已引用
MGCD516, MG516
T43491123837-84-2
Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
- ¥ 217
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客户已引用 NCT-503 客户已引用
NCT 503
T42131916571-90-8
NCT-503 是一种磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂 (IC50=2.5 µM)，对其他脱氢酶没有活性。NCT-503 具有抗肿瘤活性，可以抑制 PHGDH 依赖性肿瘤的生长。
- ¥ 237
规格
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客户已引用 Bacitracin Zinc
杆菌肽锌, Zinc bacitracin, Bacitracin zinc salt
T22081405-89-6
Bacitracin Zinc 是 C55-异戊二烯焦磷酸酯的去磷酸化干扰物，可抑制 Met-enkephalin 中 Tyr 的裂解，IC50为10 μM。
- ¥ 166
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AMG-458
AMG 458
T6378913376-83-7In house
AMG-458 是一种口服有活力的c-Met 选择性抑制剂，其对人和小鼠的Ki 分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。
- ¥ 206
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | CEP-40783 (RXDX-106) is an effective, specific and orally active AXL/c-Met inhibitor (IC50: 7/12 nM). It also inhibits MER and TYRO3 (IC50: 29/19 nM). |
| 靶点活性 | Tyro3:19 nM (Biochemical), Mer:29 nM (Biochemical), Axl:7 nM (Biochemical), c-Met:12 nM (Biochemical) |
| 体外活性 | 在AXL转染的293 gT细胞中，CEP-40783的活性比重组酶高出27倍（IC50：0.26 nM）。在GTL-16细胞中，CEP-40783对c-Met也表现出更高的活性（IC50：6 nM）。CEP-40783在细胞中的增强抑制活性归因于其在c-Met和AXL上的延长驻留时间，这与II型机制相似。CEP-40783对298种激酶表现出高度的选择性，其S90为0.04（在1 μM浓度下，有超过90%的激酶受到>90%的抑制）[1]。 |
| 体内活性 | CEP-40783展示了剂量和时间依赖性地抑制NCI-H1299 NSCL移植瘤中AXL磷酸化的效果，0.3 mg/kg剂量在给药后6小时约80%地抑制目标，并且在1 mg/kg剂量在6-24小时之间实现了超过90%的完全目标抑制，而10 mg/kg口服剂量在给药后48小时内实现了AXL的完全抑制。在AXL/NIH3T3移植瘤中，0.3 mg/kg口服剂量实现了完全的肿瘤消退。在MDA-MB-231-luc和4T1-luc原位乳腺癌模型中，CEP-40783分别以10和30 mg/kg口服剂量有效减少了自发淋巴结和肺转移肿瘤负荷。PK/PD评估表明，CEP-40783在10, 30, 55 mg/kg口服qdX5d的剂量下，显著至完全抑制了GTL-16胃癌移植瘤中的c-Met磷酸化。在GTL-16移植瘤的有效性研究中，10和30 mg/kg口服剂量展现了显著的抗肿瘤效果（肿瘤稳定和消退）。在EBC-1 NSCL移植瘤中，CEP-40783的使用（3, 10, 30 mg/kg, 口服qd）导致剂量相关效果，以3 mg/kg达到肿瘤稳定，在10 mg/kg实现肿瘤消退及>96%的肿瘤生长抑制(TGI)。 |
| 别名 | RXDX-106, CEP 40783 |
| 分子量 | 588.56 |
| 分子式 | C31H26F2N4O6 |
| CAS No. | 1437321-24-8 |
| Smiles | COc1cc2nccc(Oc3ccc(NC(=O)c4cn(C(C)C)c(=O)n(-c5ccc(F)cc5)c4=O)cc3F)c2cc1OC |
| 密度 | 1.394 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: Insoluble Ethanol: 2 mg/mL DMSO: 5.89 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.  | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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