c-Myc

MYCi975 (NUCC-0200975)是一种具有口服活性的MYC 抑制剂，具有很强的抗肿瘤作用和良好的耐受性，增加肿瘤免疫细胞浸润，增强肿瘤对抗 PD1 免疫研究的敏感性。它破坏 MYC MAX 相互作用，促进 MYC T58 磷酸化和 MYC 降解，并损害 MYC 驱动的基因表达。

Agrimol B 是从仙鹤草中分离得到的一种多酚衍生物，可抑制脂肪形成，降低PPARγ的表达，诱导SIRT1易位和表达。

Fucoxanthin (all-trans-Fucoxanthin) 是海洋类胡萝卜素，具有抗肥胖，抗糖尿病，抗炎，抗氧化，抗癌等作用。

Idarubicin hydrochloride (Zavedos) 是一种蒽环类抗白血病药物，能抑制细菌和酵母菌生长，还抑制拓扑异构酶 II，干扰 DNA 复制和 RNA 转录。

Trachelogenin ((-)-Trachelogenin) 分离自Combretum fruticosum，是一种 HCV 进入抑制剂 具有抗增殖作用，其机制与影响β-Catenin 信号通路中的 β-Catenin、c-Myc 和 GSK3 等关键蛋白的磷酸化有关，且呈浓度依赖性。Trachelogenin具有抗病毒、抗炎和镇痛活性，在 HCVcc 和 HCVpp 模型中的 IC50 分别为 0.325 和 0.259 μg mL。

Lusianthridin 是来自石斛 Dendrobium venustum 的天然产物。 Lusianthridin 在无毒浓度下表现出抗迁移特性。 Lusianthridin 通过抑制 Src-STAT3 信号传导增强 c-Myc 降解。

NY2267 (Acetic acid, 2-[[6-[2-(cyclohexylamino)-1-[[(4-methoxyphenyl)methyl](2-pyridinylcarbonyl)amino]-2-oxoethyl]-2-naphthalenyl]oxy]-, 1,1-dimethylethyl ester) 是一种 Myc-Max 相互作用干扰物，抑制 Myc 和 Jun 诱导的转录激活，其 IC50值为 36.5 μM。

10058-F4 (c-Myc Inhibitor) 是一种细胞渗透性噻唑烷酮，可特异性抑制 c-Myc-Max 相互作用并防止 c-Myc 靶基因表达的反式激活；诱导细胞周期停滞和凋亡。

MYCMI-6 (NSC-354961) 是一种内源性MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂，选择性结合 MYC bHLHZip 域，Kd 值为 1.6 μM。它阻断 MYC 驱动的转录，以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 ，诱导细胞凋亡。

Momordin Ic (Momordin 1c) 是山茱萸的主要皂苷成分，通过氧化应激调控线粒体功能障碍诱导细胞凋亡，具有抗癌活性。

APTO-253 (LOR-253) 抑制 c-Myc 表达，稳定 G-四链体 DNA，并诱导急性髓细胞白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。 它通过诱导 KLF4 肿瘤抑制因子介导抗癌活性，具有抗关节炎活性。

Mollugin (Rubimaillin) 是Rubia cordifolia L.中主要的生物活性成分。它能通过 p38-Smad 信号通路增强 BMP-2 的成骨作用。它通过抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活起抗癌疗效。

EN4 (EN4 MYC inhibitor) 是一种靶向 M​​YC 的半胱氨酸 171 (C171) 的共价配体。它抑制 MYC 转录活性，下调 MYC 靶标，并具有抗肿瘤作用。它对 c-MYC 的选择性高于 N-MYC 和 L-MYC。

BTYNB (MDK6620) 是IMP1结合 c-Myc mRNA 的有效选择性抑制剂，IC50为 5 μM。它下调 β-TrCP1 mRNA 并减少NF-κB 的激活。它通过损害 IGF2 mRNA 结合蛋白 1 结合来破坏这种增强子功能，可用于癌症研究。

KL4-219A是一种致癌转录因子MYC的选择性共价降解剂，通过靶向内在紊乱的C203和D205残基，以蛋白酶体依赖的方式抑制MYC的转录活性并降解MYC。

IRES-C11是针对c-MYC基因内部核糖体进入位点(IRES)的特异性翻译抑制剂。IRES-C11通过阻断异源核糖核蛋白A1（一种对c-MYC IRES活性必需的跨作用因子）与其相应IRES之间的相互作用，从而发挥作用。值得注意的是，IRES-C11不抑制BAG-1、XIAP和p53的IRES活性。

10074-G5是一种c-Myc-Max 二聚化的抑制剂，IC50值为146 μM。

VPC-70063 (Thiourea, N-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-N'-(phenylmethyl)-) 是 c-Myc-MAX 的抑制剂。 VPC-70063 的 Myc-Max 转录活性抑制率为 106%，IC50 为 8.9 μM，Myc-Max/UBE2C 下游通路抑制率为 94%。 VPC-70063 可用于抗癌研究。

Mycro 3 在全细胞分析中对 c-Myc 具有强效选择性，可用于胰腺癌的研究。

RK-9123016是一种SIRT2抑制剂。RK-9123016增加真核翻译起始因子5A（eIF5A）（SIRT2的生理底物）的乙酰化水平，降低人乳腺癌细胞的细胞活力，同时降低c-Myc 表达。

Nicotinamide N-oxide (Nicotinamide 1-oxide) 是生物体内烟酰胺分解代谢物，是高效选择性CXCR2受体拮抗剂。

KJ Pyr 9 是一种 MYC 的抑制剂，在体外实验中的 Kd 值为 6.5 nM。

10074-A4 是与 c-Myc370-409 结合的 c-Myc 结合化合物，具有抗癌作用，其行为类似于“蛋白质云”周围的“配体云”，具有与非结合配体不同的特征。

ML327 是 MYC 的阻断剂，还可抑制 E-钙粘蛋白转录和逆转上皮间质转化。