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Cerivastatin sodium (BAY W 6228 sodium) 是一种具有口服活性和高效性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有降脂活性,可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 具有抗癌作用,可用于研究原发性高脂血症。
Cerivastatin sodium (BAY W 6228 sodium) 是一种具有口服活性和高效性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有降脂活性,可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 具有抗癌作用,可用于研究原发性高脂血症。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 527 | 现货 | |
2 mg | ¥ 699 | 5日内发货 | |
5 mg | ¥ 1,160 | 5日内发货 | |
25 mg | ¥ 4,220 | 8-10周 | |
50 mg | ¥ 5,490 | 8-10周 | |
100 mg | ¥ 8,820 | 8-10周 |
产品描述 | Cerivastatin sodium (BAY W 6228 sodium) is an orally active and highly potent HMG-CoA reductase inhibitor with lipid-lowering activity that can reduce low-density lipoprotein cholesterol levels. Cerivastatin sodium has anticancer effects and can be used to study primary hyperlipidemia. |
靶点活性 | HMG-CoA reductase:ki:1.3 nM/L |
体外活性 | Cerivastatin sodium 5-50 ng/mL可诱导MDA-MB-231细胞增殖的剂量依赖性下降(25 ng/mL时可抑制40%),10-25 ng/mL的 Cerivastatin sodium 可抑制MDA-MB-231细胞通过基质胶。[1] 25 ng/mL的 Cerivastatin sodium 能使 RhoA 和 Ras 从膜上转移到细胞膜上,诱导形态学变化,并诱导 p21Waf1/Cip1 水平的显著增加。这种处理会增加 MDA-MB-231 细胞中的 p21 转录本,并以 RhoA 抑制依赖性方式诱导 NFκB 失活,导致尿激酶和金属蛋白酶-9 的表达减少,同时 IκB 也会增加。[1] |
体内活性 | Cerivastatin sodium 吸收良好,口服给药后1-3小时内达到最大血浆浓度。在血液循环中,它与血浆蛋白高度结合(99.5%),其消除半衰期为2-4小时。Cerivastatin sodium 主要由肝脏代谢为三种极性代谢产物。其中两种代谢产物具有一定的活性,但远低于原药,而第三种代谢产物则没有活性。这些代谢产物的血浆浓度远低于原药的血浆浓度。代谢产物主要通过尿液(20-25%)和粪便(66-73%)排泄,而几乎检测不到未改变的原药排出。[2] |
别名 | BAY W 6228 sodium, 西立伐他汀钠 |
分子量 | 481.53 |
分子式 | C26H33FNNaO5 |
CAS No. | 143201-11-0 |
存储 | store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: 80 mg/mL (166.14 mM.), Sonication is recommended. DMSO: 80 mg/mL, (83.07 mM.), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO/H2O
H2O
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