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BI-135585 是一种具有口服活性、选择性和高效性的人类 11β-羟基类固醇脱氢酶-1 (HSD1) 抑制剂,可用于研究 2 型糖尿病。
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BI-135585 是一种具有口服活性、选择性和高效性的人类 11β-羟基类固醇脱氢酶-1 (HSD1) 抑制剂,可用于研究 2 型糖尿病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 2,090 | 现货 | |
5 mg | ¥ 4,590 | 现货 | |
10 mg | ¥ 6,880 | 现货 | |
25 mg | ¥ 11,700 | 现货 | |
50 mg | ¥ 15,300 | 现货 |
产品描述 | BI-135585 is an orally active, selective and potent inhibitor of human 11β-hydroxysteroid dehydrogenase-1 (HSD1) for the study of type 2 diabetes. |
靶点活性 | the enzyme activity in abdominal subcutaneous adipose tissue (cynomolgus monkey):100 nM, the enzyme activity in perirenal adipose tissue (cynomolgus monkey):10 nM, 11β-HSD1:1 nM, conversion of corticosterone to cortisol:11 nM |
体外活性 | BI-135585 与 11β-HSD1 活性位点的底物结合口袋相互作用。在人前脂肪细胞中,通过评估其对 11β-HSD1 活性抑制作用,发现其平均 IC50 为 1 nM。在离体的人类脂肪组织中,BI-135585 以平均 IC50 为 11 nM 的浓度阻止皮质酮转化为皮质醇。[1] 研究从一只雄性食蟹猴的腹部皮下和肾周脂肪组织中获取的样本表明,BI-135585(作用 20 小时)在肾周脂肪组织中显示出剂量依赖性抑制酶活性,IC50 约为 10 nM,而在腹部皮下脂肪组织中 IC50 约为 100 nM。[1] |
体内活性 | BI-135585(化合物 11j;1-3 mg/kg;口服)分别在食蟹猴的肾周脂肪组织中抑制了 67% 和 90% 的酶活性。[2] |
别名 | BI135585, BI 135585 |
分子量 | 460.57 |
分子式 | C28H32N2O4 |
CAS No. | 1114561-85-1 |
Smiles | C(C(C)(C)O)[C@]1(OC(=O)N([C@@H](C)C2=CC=C(C=C2)C3=CC(=O)N(C)C=C3)CC1)C4=CC=CC=C4 |
密度 | no data available |
存储 | keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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