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PMX 53 acetate(219639-75-5 free base)

PMX 53 acetate(219639-75-5 free base) 是一种有效的口服活性 CD88 (C5aR) 拮抗剂 (IC50: 20 nM)，抑制 C5a 诱导的中性粒细胞髓过氧化物酶释放和趋化性，IC50 值分别为 22 nM 和 75 nM。 PMX-53 也是 Mas 相关基因 2 (MrgX2) 的激动剂。

产品编号 TP2334Cas号 852629-88-0

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COA MS HPLC 产品操作手册

PMX 53 acetate(219639-75-5 free base)

产品编号 TP2334Cas号 852629-88-0

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 1,090	现货
5 mg	¥ 2,490	现货
10 mg	¥ 3,790	现货
25 mg	¥ 5,730	现货
50 mg	¥ 7,680	现货
100 mg	¥ 10,380	现货
200 mg	¥ 13,800	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 3,850	现货

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实验操作小课堂

"PMX 53 acetate(219639-75-5 free base)"的相关化合物库

产品介绍

生物活性

产品描述	PMX-53 is a potent and orally active CD88 (C5aR) antagonist (IC50: 20 nM) and inhibits C5a-induced neutrophil myeloperoxidase release and chemotaxis with IC50 values of 22 nM and 75 nM, respectively. PMX-53 is also an agonist of Mas-related gene 2 (MrgX2).
体外活性	在HMC-1细胞中，PMX-53（10 nM）可抑制C5a诱导的Ca2+动员，但在更高浓度（≥30 nM）时，可导致LAD2肥大细胞、CD34+细胞衍生的肥大细胞以及稳定表达MrgX2的RBL-2H3细胞发生脱颗粒作用。将Trp替换为Ala和Arg替换为dArg可以消除PMX-53在HMC-1细胞中抑制C5a诱导的Ca2+动员以及在表达MrgX2的RBL-2H3细胞中引发脱颗粒的能力[1]。
体内活性	大鼠爪部局部预处理PMX-53（60-180μg/爪），可抑制由酵母多糖、卡拉胶、脂多糖(LPS)和抗原引起的过度痛觉敏感[2]。药代动力学分析表明，口服PMX-53（3 mg/kg）给大鼠后，5分钟内可在血浆中检测到该化合物，约20分钟达到峰值血药浓度，大约0.3 μM。此情况下，血浆清除半衰期约为70分钟[3]。

化学信息

分子量	956.16
分子式	C₄₉H₆₉N₁₁O₉
CAS No.	852629-88-0

储存&溶解度

存储

keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 125 mg/mL (139.49 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.0459 mL	5.2293 mL	10.4585 mL	52.2925 mL
5 mM	0.2092 mL	1.0459 mL	2.0917 mL	10.4585 mL
10 mM	0.1046 mL	0.5229 mL	1.0459 mL	5.2293 mL
20 mM	0.0523 mL	0.2615 mL	0.5229 mL	2.6146 mL
50 mM	0.0209 mL	0.1046 mL	0.2092 mL	1.0459 mL
100 mM	0.0105 mL	0.0523 mL	0.1046 mL	0.5229 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

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