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PMX 53 acetate(219639-75-5 free base)

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产品编号 TP2334Cas号 852629-88-0

PMX 53 acetate(219639-75-5 free base) 是一种有效的口服活性 CD88 (C5aR) 拮抗剂 (IC50: 20 nM)，抑制 C5a 诱导的中性粒细胞髓过氧化物酶释放和趋化性，IC50 值分别为 22 nM 和 75 nM。 PMX-53 也是 Mas 相关基因 2 (MrgX2) 的激动剂。

PMX 53 acetate(219639-75-5 free base)
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PMX 53 acetate(219639-75-5 free base)

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纯度: 99.91%
产品编号 TP2334Cas号 852629-88-0

PMX 53 acetate(219639-75-5 free base) 是一种有效的口服活性 CD88 (C5aR) 拮抗剂 (IC50: 20 nM)，抑制 C5a 诱导的中性粒细胞髓过氧化物酶释放和趋化性，IC50 值分别为 22 nM 和 75 nM。 PMX-53 也是 Mas 相关基因 2 (MrgX2) 的激动剂。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,090现货
5 mg¥ 2,490现货
10 mg¥ 3,790现货
25 mg¥ 5,730现货
50 mg¥ 7,680现货
100 mg¥ 10,380现货
200 mg¥ 13,800现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 3,850现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
PMX-53 is a potent and orally active CD88 (C5aR) antagonist (IC50: 20 nM) and inhibits C5a-induced neutrophil myeloperoxidase release and chemotaxis with IC50 values of 22 nM and 75 nM, respectively. PMX-53 is also an agonist of Mas-related gene 2 (MrgX2).
体外活性
在HMC-1细胞中，PMX-53（10 nM）可抑制C5a诱导的Ca2+动员，但在更高浓度（≥30 nM）时，可导致LAD2肥大细胞、CD34+细胞衍生的肥大细胞以及稳定表达MrgX2的RBL-2H3细胞发生脱颗粒作用。将Trp替换为Ala和Arg替换为dArg可以消除PMX-53在HMC-1细胞中抑制C5a诱导的Ca2+动员以及在表达MrgX2的RBL-2H3细胞中引发脱颗粒的能力[1]。
体内活性
大鼠爪部局部预处理PMX-53（60-180μg/爪），可抑制由酵母多糖、卡拉胶、脂多糖(LPS)和抗原引起的过度痛觉敏感[2]。药代动力学分析表明，口服PMX-53（3 mg/kg）给大鼠后，5分钟内可在血浆中检测到该化合物，约20分钟达到峰值血药浓度，大约0.3 μM。此情况下，血浆清除半衰期约为70分钟[3]。
化学信息
分子量956.16
分子式C49H69N11O9
CAS No.852629-88-0
SmilesN=C(N)NCCC[C@@H]1NC([C@H](CC2=CNC3=C2C=CC=C3)NC([C@@H](CC4CCCCC4)NC([C@H]5N(C([C@H](CCCNC1=O)NC([C@H](CC6=CC=CC=C6)NC(C)=O)=O)=O)CCC5)=O)=O)=O.CC(O)=O
密度no data available
储存&溶解度
存储keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 125 mg/mL (139.49 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.0459 mL5.2293 mL10.4585 mL52.2925 mL
5 mM0.2092 mL1.0459 mL2.0917 mL10.4585 mL
10 mM0.1046 mL0.5229 mL1.0459 mL5.2293 mL
20 mM0.0523 mL0.2615 mL0.5229 mL2.6146 mL
50 mM0.0209 mL0.1046 mL0.2092 mL1.0459 mL
100 mM0.0105 mL0.0523 mL0.1046 mL0.5229 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

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4个月前
5.0
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