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R-268712
产品编号 T16708Cas号 879487-87-3
R-268712 是选择性的 ALK5 抑制剂(IC50:2.5 nM)。
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R-268712
产品编号 T16708Cas号 879487-87-3
R-268712 是选择性的 ALK5 抑制剂(IC50:2.5 nM)。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 378 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 549 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 892 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,380 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,820 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 4,230 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,970 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 981 | 现货 |
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Pirfenidone
客户已引用
吡非尼酮, S-7701,AMR-69, S-7701, AMR69
T238653179-13-8
Pirfenidone (AMR69) 抑制纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生，还降低 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂，常用于肺纤维化的相关研究，还具有抗炎活性。
- ¥ 127
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客户已引用 A 83-01 客户已引用
ALK5 Inhibitor IV, A8301
T3031909910-43-6
A 83-01 (ALK5 Inhibitor IV) 是一种 TGF-βI 型受体 ALK5、ALK4 和 ALK7 的抑制剂 (IC50=12/45/7.5 nM)。A 83-01 可促进小鼠成纤维细胞重编程为 iPSCs。A 83-01 可用于类器官培养。
- ¥ 285
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客户已引用 Galunisertib 客户已引用
LY2157299
T2510700874-72-2
Galunisertib (LY2157299) 是一种 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 抑制剂 (IC50=56 nM)，具有选择性。Galunisertib 具有抗肿瘤活性，可与 PD-1 抑制剂联合治疗。
- ¥ 233
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客户已引用 Alantolactone 客户已引用
土木香脑, 土木香内酯, Inula camphor, Helenine, helenin, Eupatal, Alant camphor, (+)-Alantolactone
T2896546-43-0
Alantolactone 是一种STAT3的选择性抑制剂，可诱导癌症相关的凋亡，具有抗肿瘤活性。
- ¥ 194
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客户已引用 Chromenone 1
T613011639929-29-5In house
Chromenone 1 是一种有效的成骨骨形态发生蛋白(BMP)增强剂，其通过诱导显著的非激酶依赖的负TGFβ反馈，独特地增强了核BMP-Smad信号输出。
- ¥ 774
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SB-431542 客户已引用
4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物, SB 431542
T1726301836-41-9
SB-431542 是一种 ALK5/TGF-β type I Receptor 的抑制剂 (IC50=94 nM)，具有选择性。SB 431542 对 ALK4 和 ALK7 也有抑制活性，但对其他蛋白没有抑制作用。SB 431542 可以用于干细胞的诱导分化。
- ¥ 412
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客户已引用 Crizotinib 客户已引用
PF-02341066, 克唑替尼
T1661877399-52-5
Crizotinib (PF-02341066) 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，抑制 c-MET 和 ALK 受体 (IC50=8/20 nM)，具有 ATP 竞争性，也可以抑制 ROS1。Crizotinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤生长。
- ¥ 255
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客户已引用 BMP signaling agonist sb4 客户已引用
SB 4
T7799100874-08-6
BMP signaling agonist sb4 (SB 4) 是苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4) 信号激动剂(EC50:74 nM)，能够稳定细胞内 p-SMAD-1/5/9 ，激活 BMP 信号。它还能激活典型 BMP 信号通路中的 BMP4 靶基因 (DNA 结合抑制剂，Id1和Id3)。
- ¥ 185
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客户已引用 RepSox 客户已引用
SJN 2511, E-616452, ALK5 Inhibitor II
T6337446859-33-2
RepSox (ALK5 Inhibitor II) 是一种 TGFβR-1/ALK5 的抑制剂，可以抑制 ATP 与 ALK5 结合 以及 ALK5 自磷酸化 (IC50=23/4 nM)，具有选择性。RepSox 可以诱导 MEFs 细胞的脂肪生成。
- ¥ 222
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客户已引用 Monocrotaline 客户已引用
野百合碱, Crotaline
T2803315-22-0
Monocrotaline (Crotaline) 是一种吡咯里西啶生物碱，从猪屎豆植物的种子中提取得到，对HepG2细胞具有一定的细胞活性，可诱导啮齿动物产生肺动脉高血压。
- ¥ 325
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客户已引用 Ceritinib 客户已引用
色瑞替尼, LDK378
T17911032900-25-6
Ceritinib (LDK378) 是一种 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=200 pM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Ceritinib 还可以抑制 IGF-1R、InsR 和 STK22D (IC50=8/7/23 nM)。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。
- ¥ 397
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客户已引用 LY-364947 客户已引用
LY 364947, HTS466284
T2048396129-53-6
LY-364947 (HTS466284) 是有效的、ATP 竞争性的TGFβR-I 抑制剂(IC50:59 nM)，是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。
- ¥ 196
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | R-268712 is a specific activin receptor-like kinase 5 (ALK5) inhibitor(IC50 of 2.5 nM). It is also an orally active transforming growth factor-β type I receptor inhibitor. |
| 体外活性 | R-268712是一种新型且特异性的活化素受体样激酶5（ALK5）抑制剂，ALK5是转化生长因子β（TGF-β）类型I受体。体外抑制评估显示，R-268712对ALK5具有强效和选择性抑制作用，IC50为2.5nM，对ALK5的选择性约为p38丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）的5000倍。 |
| 体内活性 | 通过口服给药，R-268712以1、3及10mg/kg的剂量，在单侧输尿管阻塞（UUO）模型中，以剂量依赖性方式抑制了肾脏纤维化的发展。此外，R-268712在剂量为0.3及1mg/kg的半肾切除抗-Thy1肾小球肾炎模型中展现出疗效。R-268712显著降低了蛋白尿和肾小球硬化，并改善了肾功能。 |
| 分子量 | 363.39 |
| 分子式 | C20H18FN5O |
| CAS No. | 879487-87-3 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 110 mg/mL (302.7 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
关键词
renal fibrosisThy1 nephritisTransforming growth factor beta receptorsglomerulonephritisTransforming growth factor betaALK tyrosine kinase receptorHFL-1glomerulosclerosisCD246InhibitorCluster of differentiation 246R 268712UUOAnaplastic lymphoma kinase (ALK)R-268712inhibitTGF-βR268712TGF-beta/SmadCKDTGF-β ReceptorAnaplastic lymphoma kinase
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