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RWJ-67657 (JNJ 3026582) 是一种可口服的选择性p38α和p38β抑制剂,IC50分别为 1 和 11 μM。它是心脏保护剂,具有抗炎和抗肿瘤活性。
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RWJ-67657 (JNJ 3026582) 是一种可口服的选择性p38α和p38β抑制剂,IC50分别为 1 和 11 μM。它是心脏保护剂,具有抗炎和抗肿瘤活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 283 | 现货 | |
2 mg | ¥ 395 | 现货 | |
5 mg | ¥ 659 | 现货 | |
10 mg | ¥ 996 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,720 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,380 | 现货 | |
500 mg | ¥ 11,200 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 728 | 现货 |
产品描述 | RWJ-67657 (JNJ 3026582) is an orally active and selective p38α and p38β MAPK inhibitor (IC50s: 1 and 11 μM, respectively). RWJ-67657 shows no activity at p38γ and p38δ and shows a cardioprotective effect. |
靶点活性 | p38α:1 μM, p38β:11 μM |
体外活性 | RWJ-67657通过降低脂多糖(LPS)处理的人类外周血单核细胞释放TNF-α (IC50: 3 nM),以及降低经过葡萄球菌肠毒素B处理的外周血单核细胞释放TNF-α (IC50: 13 nM)。RWJ67657(10 μM;24小时)减少MCF-7细胞的集落形成[2][3]。 |
体内活性 | RWJ-67657在口服给药后, 抑制了脂多糖注射小鼠中的TNF-alpha产生(50 mg/kg时抑制率达87%)及大鼠中的TNF-alpha产生(25 mg/kg时抑制率达91%)。RWJ-67657 (50 mg/kg; 口服; 连续7天每天一次)展现了有效的抗炎效果。EPC移植加上RWJ-67657给药通过改善内皮祖细胞的功能和减少炎症双重促进了糖尿病后中风的血管生成和神经生成[2][4]。 |
别名 | JNJ 3026582 |
分子量 | 425.5 |
分子式 | C27H24FN3O |
CAS No. | 215303-72-3 |
Smiles | OCCC#Cc1nc(c(-c2ccncc2)n1CCCc1ccccc1)-c1ccc(F)cc1 |
密度 | 1.14 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 125 mg/mL (293.77 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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