PI-273 是一种可逆的特异性磷脂酰肌醇 4-激酶抑制剂，IC50为 0.47 μM。它可抑制乳腺癌细胞的增殖，阻断细胞周期并诱导细胞凋亡。

AZ044是 III 型磷脂酰肌醇-4-激酶α -亚型(PI4KIIIalpha)的有效选择性抑制剂。

BQR-695 (NVP-BQR695) 是一种磷脂酰肌醇 4-激酶抑制剂，对于人类和疟原虫 PI4KIIIβ 的 IC50值分别为 80 和 3.5 nM。

PI4KIIIbeta-IN-9 是一种 PI4KIIIβ抑制剂，其 IC50=7 nM。它也抑制 PI3Kδ (IC50:125 nM) 和 PI3Kγ (IC50:1046 nM)。

CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 6 nM，对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍，例如 PI3Kα (IC50，62.6 nM)，PI3Kβ (IC50，284 nM)，PI3Kγ (IC50，202.7 nM)，PIK3C2A (IC50，>10000 nM)，PIK3C2B (IC50，882.3 nM)，VPS34 (IC50，1801.7 nM)，PI4KIIIA (IC50，574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50，300.2 nM)。在 Raji 细胞中，CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化，EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。

UCT943是恶性疟原虫PI4K 的抑制剂（IC50 = 23 nM）。

KDU691 是一种咪唑吡嗪类药物，对血阶段的裂殖体、配子体和肝期具有较强的抗寄生虫活性，它是 PI4K 抑制剂，选择性抑制双氢青蒿素预处理的恶性疟原虫。

MMV390048 是一种抗疟药，是一种新型化学疟原虫 PI4K 抑制剂。它与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合，不与除人类 PIP4K2C 外的其他恶性疟原虫和人类激酶结合。