ICA-27243

产品编号 T15545Cas号 325457-89-4

别名

ICA-27243 是选择性的，口服有效的 KCNQ2/Q3钾通道开放剂，EC50为 0.38 μM。对 KCNQ4 和 KCNQ3/Q5 的激活效果较差。它具有抗惊厥和抗癫痫作用。

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产品编号 T15545Cas号 325457-89-4

ICA-27243 是选择性的，口服有效的 KCNQ2/Q3钾通道开放剂，EC50为 0.38 μM。对 KCNQ4 和 KCNQ3/Q5 的激活效果较差。它具有抗惊厥和抗癫痫作用。

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生物活性

产品描述	ICA-27243 is less effective at activating KCNQ4 and KCNQ3/Q5. ICA-27243 is a potent and orally active KCNQ2/Q3 potassium channel opener (EC50: 0.38 μM). ICA-27243 also has antiepileptic and anticonvulsant effects.
靶点活性	KCNQ2/Q3 K+ channel:0.38 μM (EC50)
体外活性	ICA-27243 increases both 86Rb+ efflux (EC50 = 0.2 μM) and whole-cell currents in Chinese hamster ovary cells stably expressing heteromultimeric KCNQ2/Q3 channels (EC50 = 0.4 μM). ICA-27243 produces membrane potential hyperpolarization that could be prevented by coadministration with the M-current inhibitors XE-991 and Linopirdine, in SH-SY5Y human neuroblastoma cells [1].
体内活性	In the mouse maximal electroshock epilepsy model, ICA-27243 (1-100 mg/kg; oral administration; male CD-1 mice) has anticonvulsant activity (ED50: 8.4 mg/kg)[1].

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 247 mg/mL (919.41 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO