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BP-1-102

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产品编号 T3708Cas号 1334493-07-0

BP-1-102 是可口服的转录因子Stat3小分子抑制剂,IC50值为 6.8 μM。

BP-1-102
TargetMol

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BP-1-102

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纯度: 99.81%
产品编号 T3708Cas号 1334493-07-0

BP-1-102 是可口服的转录因子Stat3小分子抑制剂,IC50值为 6.8 μM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 329
现货
2 mg
¥ 478
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5 mg
¥ 763
现货
10 mg
¥ 1,220
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25 mg
¥ 2,190
现货
50 mg
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现货
100 mg
¥ 5,320
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500 mg
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
BP-1-102 is an orally active, effective and specific STAT3 inhibitor. BP-1-102 binds Stat3 (Kd: 504 nM), then blocks Stat3-phosphotyrosine (pTyr) peptide interactions and Stat3 activation (4-6.8 μM), and selectively inhibits migration, survival, growth, and invasion of Stat3-dependent tumor cells. The BP-1-102-mediated inhibition of aberrantly active Stat3 in tumor cells suppresses the expression of c-Myc, Bcl-xL, Cyclin D1, Survivin, and VEGF.
靶点活性
STAT3:504 nM(Kd)
体外活性
BP-1-102通过504 nM的亲和力(KD)结合Stat3,阻断Stat3-磷酸化酪氨酸(pTyr)肽段相互作用,抑制Stat3依赖型肿瘤细胞的生长、存活、迁移和侵袭。BP-1-102对异常活跃的Stat3在肿瘤细胞中的抑制作用导致c-Myc、Cyclin D1、Bcl-xL、Survivin和VEGF表达下调。用BP-1-102处理乳腺癌细胞进一步阻断了Stat3–NF-κB的交流,颗粒细胞集落刺激因子、可溶性细胞间黏附分子1、巨噬细胞迁移抑制因子/糖基化抑制因子、白细胞介素1受体拮抗剂及丝氨酸蛋白酶抑制蛋白1的释放,以及焦点粘附激酶和paxillin的磷酸化。BP-1-102在体外抑制Stat3 DNA结合活性,IC50值为6.8±0.8 μM,优先抑制Stat3-Stat3、相较于Stat1-Stat3、Stat1-Stat1或Stat5-Stat5的DNA结合活性。BP-1-102对phospho-Shc、Src、Jak-1/2、Erk1/2或Akt水平几乎没有影响[1]。
体内活性
静脉注射或口服灌胃给药BP-1-102可在肿瘤组织中达到微摩尔或微克水平,抑制人乳腺和肺肿瘤异种移植物的生长,并调节Stat3活性、Stat3靶基因和体内可溶性因子。BP-1-102选择性地抑制含有持续激活的stat3的恶性细胞的生长、存活、恶性转化、迁移和侵袭。在血浆中,BP-1-102的浓度可达到微摩尔水平,在肿瘤组织中以微克形式检测到[1]。
激酶实验
Kinase targets are tested with biochemical enzymatic kinase assays using the SelectScreen Kinase Profiling Service to determine IC50 values. The compounds (XMD8-87) are assayed at 10 concentrations (3-fold serial dilutions starting from 1 μM) at an ATP concentration equal to the ATP Km[1].
细胞实验
Proliferating cells in 6- or 96-well plates are treated once with 0–30 μM BP-1-102 for 24 h or with 10 μM BP-1-102 for up to 96 h. Viable cells are counted by trypan blue exclusion/phase-contrast microscopy or assessed by a CyQUANT Cell Proliferation Kit.(Only for Reference)
化学信息
分子量626.59
分子式C29H27F5N2O6S
CAS No.1334493-07-0
SmilesCN(CC(=O)N(Cc1ccc(cc1)C1CCCCC1)c1ccc(C(O)=O)c(O)c1)S(=O)(=O)c1c(F)c(F)c(F)c(F)c1F
密度1.474 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 93 mg/mL (148.42 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.5959 mL7.9797 mL15.9594 mL79.7970 mL
5 mM0.3192 mL1.5959 mL3.1919 mL15.9594 mL
10 mM0.1596 mL0.7980 mL1.5959 mL7.9797 mL
20 mM0.0798 mL0.3990 mL0.7980 mL3.9898 mL
50 mM0.0319 mL0.1596 mL0.3192 mL1.5959 mL
100 mM0.0160 mL0.0798 mL0.1596 mL0.7980 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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