Carbonic Anhydrase

EMD57033是一种心脏肌钙蛋白C（cTnC）激活剂，是一种显性的Ca2+增敏剂。EMD57033通过与心脏 慢速骨骼肌钙蛋白C 异构体结合从而发挥促进心脏收缩的功能。

Indisulam (E 7070) 是碳酸酐酶抑制剂。它是细胞周期 G1期的靶向化合物，能够抑制 CDK2及周期蛋白 E 的激活，阻止 G1 S 的转化。它可以募集 DCAF15诱导RBM39降解来靶向剪接，具有抗癌作用。

Levosimendan (OR1259) 是一种钙增敏剂，通过以钙依赖性方式与心肌肌钙蛋白 C 结合，增加肌细胞对钙的敏感性来发挥其作用，可治疗急性失代偿性充血性心力衰竭。

hCAIX-IN-5 是一种具有选择性的 hCAIX 抑制剂，对 hCAI, hCAII，hCAIV，hCAIX 的 有抑制作用， Ki值分别为 >10000, >10000, 130.7, 829.1 nM。

Ellagic acid (Gallogen) 是一种稠合四环类天然产物，是一种有效的 CK2 抑制剂 (IC50=40 nM；Ki=20 nM)，具有 ATP 竞争性。Ellagic acid 是一种抗氧化剂，也具有抗增殖活性。

Eriocitrin (Eriodictyol-7-O-Rutinoside) 是从柠檬中分离出来的一种黄酮类天然产物，是强效的抗氧化剂。它通过激活线粒体涉及的内在信号传导途径来触发细胞凋亡。它通过上调 p53、cyclin A、cyclin D3 和 CDK6 使 S 期细胞周期停滞，从而抑制肝癌细胞的增殖。

CAIX Inhibitor S4 (S4) 是一种有效的碳酸酐酶 IX XII 抑制剂，Ki 分别为 7 nM 和 2 nM。 CA II 和 CA I 的 Ki 分别为 546 和 5600 nM。

Ethoxzolamide (L-643786) 对 carbonic anhydrase 有抑制作用，Ki 值为 1 nM。

Benzolamide (CL 11366) 是碳酸酐酶 (CA) 抑制剂，抑制hCA I(Ki:15 nM)、hCA II(Ki:9 nM)、EcoCAγ(Ki:94 nM)、VchCAγ(Ki:78 nM)、CAS3(Ki:54 nM)。它可用于研究青光眼和癫痫。

Sultiame 是一种碳酸酐酶抑制剂。 Sultiame 可用于抗癫痫研究。

Zonisamide (AD 810) 是锌酶碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 的有效抑制剂，对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 作用的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 具有抗癫痫活性，在癫痫、癫痫发作和帕金森病的研究中具有价值。

4-Amino-6-(trifluoromethyl)benzene-1,3-disulfonamide (4-Amino-6-(trifluoromethyl)benzene-1,3-d) 是一种碳酸酐酶抑制剂，用作潜在的抗肿瘤和抗青光眼药物。

U-104 (NSC-213841) 是 CA IX 和 CA XII 碳酸酐酶 (CA) 抑制剂，其 Ki 分别为 45.1 nM 和 4.5 nM。小鼠模型中，它能够表现出明显的抑制肿瘤生长的作用。

Acetazolamide sodium (OT-302 sodium) 是一种高效的碳酸酐酶 (CA)IX抑制剂，具有利尿、抗淋球菌和降压活性，可用于癫痫、青光眼、水肿和高原反应等适应症。

Methyclothiazide (Aquatensen) 是一种具有口服活性的利尿剂，也是一种降压剂。它能够拮抗体外的电压依赖性钙通道的 (VDCC) 活性，也可以抑制内源性血管收缩刺激导致的血管反应。

Taselisib (GDC-0032) 是 PI3K 抑制剂，靶向作用于突变 PI3KCA。它能够抑制 PI3Kα (IC50:0.29 nM)，PI3Kβ (IC50:0.91 nM) 和 PI3Kγ (IC50:0.97 nM)。

Topiramate (RWJ 17021) 是一种GluR5受体拮抗剂，可通过增强GABAergic 活性，抑制kainate AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制碳酸酐酶来产生抗癫痫作用，用于治疗部分性和全身性癫痫发作。

Dichlorphenamide (Diclofenamide) 是一种碳酸酐酶抑制剂。

pNNP (Nitrophenylphosphate) 可用作 PP2C 试验的底物。pNNP 对β-碳酸酐酶和α-碳酸酯脱水酶有抑制作用，对幽门螺杆菌幽门螺杆菌也具有抑制作用。pNNP 是一种活性较弱的组织非特异性碱性磷酸酶调节剂。

Mafenide hydrochloride (4-Aminomethylbenzenesulfonamide hydrochloride) 是一种有效的磺酰胺类抗菌剂，可用于烧伤创面。它通过抑制核苷酸合成，对革兰氏阳性和革兰氏阴性生物均具有活性。

Benzenesulfonamide (Benzosulfonamide) 是碳酸酐酶的抑制剂。

Benzthiazide (Lemazide) 是长效利尿剂及抗高血压剂。它也是碳酸酐酶 9 的抑制剂，他对 CA9，CA2 和 CA1 的 Ki 分别为 8.0，8.8 和 10 nM。它对肿瘤细胞增殖具有抑制作用。

Methazolamide (CL 8490) 是一种磺胺衍生物，用作碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂，对人 carbonic anhydrase II 的 Ki=为 14 nM。它是降低眼压的药物，能够抑制由青光眼及其他眼病引起的眼压升高的作用。

Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF-β Smad 信号通路。它通过打开钙激活钾 (KCA) 通道发挥直接的血管松弛作用。它改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。

Dimethylfraxetin (6,7,8-Trimethoxycoumarin) 是Carbonic anhydrase 抑制剂(Ki:0.0097 μM)。

Polmacoxib (CG 100649) 是一流的 NSAID 候选药物，是碳酸酐酶 (CA) 和 COX-2 的双重抑制剂。它在小鼠模型中抑制大肠腺瘤和肿瘤生长。

hCAI II-IN-6 是一种具有选择性和口服活性的human carbonic anhydrase(CA) 抑制剂。hCAI II-IN-6对 hCA I，hCA II，hCA VII 和 hCA XII 有抑制作用，Ki 值分别为 220，4.9，6.5 和 ＞50000 nM。hCAI II-IN-6 在体内显示抗惊厥活性。hCAI II-IN-6 可以用于研究癫痫。

Brinzolamide (AL-4862) 是一种碳酸酐酶(carbonic anhydrase)II 抑制剂(IC50:3.19 nM)。

Urea (Carbonyldiamide) 在肝脏中由氨基酸脱氨产生的氨形成。它是蛋白质分解代谢的主要终代谢产物。

Dorzolamide hydrochloride (MK507 hydrochloride) 是一种碳酸酐酶carbonic anhydrase II 抑制剂，能够抑制红细胞CA-II(IC50:0.18 nM) 和CA-I(IC50:600 nM) 。

Trichlormethiazide (Naqua) 是一种口服具有活力的噻嗪类利尿剂，具有降压作用。它能够提高急性肾功能衰竭大鼠的尿量、Na 和 K 排泄，并有改善降低的肌酐清除率。

6-Hydroxycoumarin (6-hydroxychromen-2-one) 是一种香豆素。其中香豆素具有抗炎，支气管扩张，解热，血管扩张，抗氧化，抗菌，抗真菌，抑菌和抗肿瘤作用。

Orthanilamide (Orthanilamide) 是一种碳酸酐酶 IX 抑制剂。

Methocarbamol (AHR 85) 是口服有效的中枢肌肉松弛剂，可阻断肌肉Nav1.4通道，阻断作用具有可逆性。Methocarbamol 具有用于肌肉痉挛和疼痛综合症研究的潜力。

Fluorometholone Acetate (Oxylone acetate) 是合成的糖皮质激素皮质类固醇及皮质类固醇酯。它有效抑制碳酸酐酶 (CA) 对 hCA-I(IC50:2.18 μM)和 hCA-II(IC50:17.5 μM)。它具有抗炎活性，可用于研究外部眼部炎症。

Methyl 2,4-dihydroxybenzoate 是一种天然产物。

Tioxolone 是一种金属酶碳酸酐酶 I 抑制剂，具有抗痤疮作用。

PIK-93 是一种合成的PI4KIIIβ抑制剂，IC50值为 19 nM，同时可抑制PI3Kγ和PI3Kα的活性，IC50值分别为 16 nM 和 39 nM。

(Iso)-Samixogrel对碳酸酐酶和环加氧酶 2 有活性。

Histone acetyltransferase p300 Inhibitor 4c 是2-氨基噻唑衍生物，Histone acetyltransferase p300 Inhibitor 4c 对 hCA I 、hCA II、AChE 和 BChE 具有抑制作用，Ki 值为 0.008 ± 0.001 、 0.124 ± 0.017、0.129 ± 0.030 和 0.083 ± 0.041 μM。

Cyclamic acid sodium (Cyclohexylsulfamicacidsodium) 是一种碳酸酐酶抑制剂，是食品和药品中使用最广泛的人工甜味剂之一。Cyclamic acid sodium 在最大电休克惊厥发作模型显示出中等的抗惊厥活性。Cyclamic acid sodium 可用于研究癌症。

Enpp Carbonic anhydrase-IN-2是一种同时抑制Enpp和碳酸酐酶的强效双重抑制剂，对NPP1、NPP2、NPP3、CA-IX、CA-XII的IC50值分别为1.13、1.07、0.74、0.33、0.68。Enpp Carbonic anhydrase-IN-2诱导凋亡，并对癌细胞具有抑制增殖作用，同时对正常细胞的细胞毒性低。

Compound CDy9 是碳酸酐酶（CA）的高选择性抑制剂，对hCA II 的IC50值为0.18μM。

2,3-dihydro-1H-indene-5-sulfonamide 是碳酸酐酶 12（人）抑制剂。

EMAC10101d 是 hCA II 选择性抑制剂(Ki:8.1 nM)。

hCAII-IN-9 是一种强效的碳酸酐酶抑制剂，对hCA II、hCA IX 和hCA XII 有抑制作用，IC50 分别为 1.18 μM 和 0.17 μM , and 2.99 μM 。hCAII-IN-9 没有血脑屏障透过性。

Enpp Carbonic anhydrase-IN-1 (compound 1e) 是有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂。Enpp Carbonic anhydrase-IN-1抑制 NPP1、NPP2、NPP3、CA-II、CA-IX 的 IC50 值分别 1.36、1.35、3.00、0.88、1.02 µM。Enpp Carbonic anhydrase-IN-1 选择性抑制癌细胞的增殖，对正常细胞毒性较低。

Disulfamide 是一种具有口服活性的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂，其 IC50 值为 0.07 μM。Disulfamide 具有利尿作用，可通过抑制碳酸酐酶，阻止钠、碳酸氢盐在近曲小管中的重吸收，从而发挥作用。