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YAP

YAP (Yes-associated protein) is a transcription co-activator in the Hippo tumor suppressor pathway and controls cell growth, tissue homeostasis and organ size. YAP is inhibited by the kinase Lats, which phosphorylates YAP to induce its cytoplasmic localization and proteasomal degradation. YAP induces gene expression by binding to the TEAD family transcription factors. The function of YAP in human cancer is complex and could be cell-type-dependent. For instance, YAP could function as a tumor suppressor in some cell types, such as hematological cancers, by inducing apoptosis in response to DNA damage.

Verteporfin
T3112129497-78-5
Verteporfin (BPD-MA) 是一种 YAP 抑制剂,抑制 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 也是一种光敏剂,用于光动力疗法。Verteporfin 还可以诱导细胞凋亡,抑制自噬。
  • ¥ 343
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YAP-TEAD-IN-3
T777252714434-21-4
YAP-TEAD-IN-3 是 YAP TAZ-TEAD 相互作用的抑制剂,对于 Avi-人 TEAD4217-434 的 IC50 为 9 nM。 YAP-TEAD-IN-3 抑制 YAP 报告基因表达 (IC50 = 0.048 μM) 和 NCI-H2052 细胞增殖 (IC50 = 0.048 μM)。
  • ¥ 2680
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VT107
T355452417718-63-7In house
VT107 是一种强效的泛 TEAD 自身棕榈酰化抑制剂。VT-107可用于癌症治疗研究。[1]
  • ¥ 859
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AICAR
T14772627-69-2
AICAR (Acadesine) 是一种AMPK 激活剂,引起ZMP积累,模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用,常用于糖尿病,心脑血管疾病以及肿瘤相关研究。
  • ¥ 205
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MSC-4106
T601482738542-58-8
MSC-4106 是一种有效的、具有口服活性的 YAP TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的自棕榈酰化,并且对 NCI-H226 异种移植瘤模型显示抑制作用。
  • ¥ 997
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PY-60
T95662765218-56-0
PY-60 可以有效激活针对膜联蛋白 A2(ANXA2)(Kd值为1.4 µM)的 YAP 转录活性 。 PY-60 在能够通过增殖重塑表皮的成年动物中激活促增殖、依赖于 YAP 的转录程序。
  • ¥ 1160
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Lats-IN-1
T90531424635-83-5
Lats-IN-1 是一种 ATP 竞争性的、高效的Lats1和Lats2激酶抑制剂,能促进有丝分裂后哺乳动物组织的 Yap 依赖性增殖。
  • ¥ 574
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LM-41
T794272996821-30-6
LM-41是一种 TEAD 结合剂,具有潜在的抗癌活性,可强烈降低 CTGF 、 Cyr61 、 Axl 和 NF2 的表达,可用于研究乳腺癌。
  • ¥ 489
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IK-930
T775802563892-44-2
IK-930 是一种具有口服活性 TEAD 抑制剂(EC50 < 0.1 µM)具有强效性。
  • ¥ 179
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YAP/TAZ inhibitor-2
T602182762617-31-0
YAP TAZ inhibitor-2 是一种有效的具有口服活性的TEAD-YAP TAZ 抑制剂,EC50值为 3 nM。YAP TAZ inhibitor-2 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
  • ¥ 835
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VT104
T678722417718-25-1
VT104是一种有效的YAP TAZ 抑制剂,具有口服活性,可用于癌症研究。VT104阻止内源性TEAD1和TEAD3蛋白棕榈酰化。
  • ¥ 745
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TT-10
T697602230640-94-3
TT-10 (TAZ-K) 作为YES相关蛋白(YAP)-转录增强因子结构域(TEAD)活性的激活剂,适用于心肌细胞丢失伴随心脏病研究。
  • ¥ 348
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GNE-7883
T785582648450-42-2
GNE-7883是一种靶向 TEAD 转录因子的抑制剂,抑制细胞增殖,抑制YAP TAZ的激活,可用于研究YAP TAZ依赖型肿瘤。
  • ¥ 1230
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ML-7 hydrochloride
T3050110448-33-4
ML-7 hydrochloride (ML-7 HCl) 是一种可渗透细胞的、可逆的、有效的、ATP 竞争性的肌球蛋白轻链激酶(MLCK) 特异性抑制剂,IC50为300 nM。它还抑制平滑肌肌球蛋白轻链激酶、PKA 和 PKC。
  • ¥ 125
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TED-347
T84212378626-29-8
TED-347 是不可逆的、共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂,对 TEAD4•Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50为 5.9 μM。它与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合(Ki:10.3 μM)。它可以抑制 TEAD 的转录活性,并且具有抗肿瘤作用。
  • ¥ 543
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VT103
T620772290608-13-6In house
VT103 是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂,是 VT101 的类似物。 VT103 有潜在的抗肿瘤活性,可抑制 YAP TAZ-TEAD 促进的基因转录,阻断 TEAD auto-palmitoylation,阻断 YAP TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于研究HER2阳性乳腺癌、前列腺癌和三阴性乳腺癌。
  • ¥ 1060
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AICAR phosphate
T14149681006-28-0
AICAR phosphate (Acadesine phosphate) 是 AMPK 激活剂且是自噬、YAP 和 mitophagy 抑制剂,也是一种腺苷类似物, 可调节糖代谢和脂代谢,抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。
  • ¥ 1180
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YAP/TAZ inhibitor-1
T133642093565-23-0
YAP TAZ inhibitor-1 是一种 YAP TAZ 抑制剂(IC50 <0.100 μΜ),可用于研究免疫功能异常和癌症。
  • ¥ 2150
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MY-1076
T777293008262-76-5
MY-1076 是一种高效的 YAP 抑制剂,具有抗胃癌活性。MY-1076 剂量依赖性诱导G2 M期阻滞,诱导 YAP 降解和细胞凋亡,抑制微管蛋白聚合。MY-1076 抑制 MGC-803、SGC-7901、HCT-116 和 KYSE450 细胞增殖。
  • ¥ 297
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YAP-TEAD-IN-1 acetate
TP2160L1
YAP-TEAD-IN-1 acetate 是一种有效的、竞争性的 YAP-TEAD 相互作用抑制剂,IC50 为 25 nM。
  • ¥ 415
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MYF-01-37
T223722416417-65-5
MYF-01-37 (1-[3-Methyl-3-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyrrolidin-1-yl]prop-2-en-1-one) 是共价TEAD 抑制剂,靶向 Cys380,能够可逆地抑制 YAP TEAD 相互作用。
  • ¥ 196
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DC-TEADin02
T643422380228-45-3
DC-TEADin02 是 TEAD 自棕榈酰化抑制剂 (IC50 = 197 nM)。 DC-TEADin02 可用于有关发育、再生和组织稳态的研究。
  • ¥ 153
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TEAD-IN-6
T796872821763-12-4
TEAD-IN-6(Example 11-1),一种TEAD调节剂,具有阻断YAP1 TAZ与TEAD相互作用的活性,适用于癌症研究领域。
  • ¥ 10600
6-8周
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MSC-5046
T200899
MSC-5046为一种针对TEAD1的选择性抑制剂。
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YAP/TAZ inhibitor-4
T201112
YAP TAZ inhibitor-4 (Compound 45) 表现为对YAP TAZ具有抑制作用,其机制主要是阻断YAP或TAZ与TEAD结合,从而抑制TEAD的转录激活功能。
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YAP/TAZ-TEAD-IN-2
T201766
YAP TAZ-TEAD-IN-2 (Compound 51) 作为一种YAP TAZ-TEAD抑制剂,可有效阻断YAP TAZ与TEAD的相互作用。其通过降低TEAD的转录活性来发挥作用,具有极低的半抑制浓度,IC50仅为1.2 nM。YAP TAZ-TEAD-IN-2还能抑制乳腺癌细胞中YAP TAZ-TEAD靶基因(Cyr61, CTGF, AXL和Survivin)的表达,进而抑制细胞增殖。
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10-14周
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AF-2112
T79428
AF-2112为Flufenamic acid衍生物,作为TEAD抑制剂,能显著抑制CTGF、Cyr61、Axl及NF2基因表达。
  • ¥ 2260
6-8周
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YAP-TEAD-IN-2
T728882714432-83-2
YAP-TEAD-IN-2 (化合物6)作为一种YAP-TEAD PPI抑制剂,表现出高效性,其半抑制浓度(IC50)仅为2.7 nM。
  • ¥ 14000
8-10周
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PROTAC YAP degrader-1
T200125
PROTAC YAP degrader-1 是一种专门靶向YAP并抑制其核内定位的PROTAC化合物。该化合物由PROTAC靶蛋白配体NSC682769和E3泛素连接酶配体+Linker的偶联体(R,S,R)-AHPC-PEG2-C2-boc构成,使用的PROTAC Linker为Acid-PEG2-C2-Boc,而其靶蛋白配体活性对照为Demethyl-NSC682769。
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CV-4-26
T200708
CV-4-26 (Compound 22),一种TEAD的共价抑制剂,通过抑制基于YAP TEAD的转录活动来降低CTGF和CYR61的表达。此外,CV-4-26能够抑制Huh7和HepG2细胞集落的形成,并诱导细胞周期停滞与细胞凋亡(apoptosis)。对于肝细胞癌(HCC)和肝母细胞瘤(HB),CV-4-26展现出了显著的抗肿瘤活性。
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MSC-1254
T201130
MSC-1254是一款具有可逆性、选择性及共价特性的TEAD1抑制剂,主要用于癌症研究领域。
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SWTX-143
T810562766575-48-6
SWTX-143,一新型共价YAP/TAZ-TEAD 抑制剂,能结合四种TEAD亚型的棕榈酰化口袋。SWTX-143特异性、不可逆地抑制YAP/TAZ-TEAD转录活性,表现出抗肿瘤活性。
  • ¥ 1796
8-10周
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