Rivastigmine

产品编号 T0229Cas号 123441-03-2

别名 SDZ-ENA 713|||卡巴拉汀|||S-Rivastigmine|||Exelon|||利凡斯的明

Rivastigmine (Exelon) 是具有口服活性的、有效的、可透过血脑屏障的胆碱酯酶抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶，IC50分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。它是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。

产品编号 T0229别名 SDZ-ENA 713, 卡巴拉汀, S-Rivastigmine, Exelon, 利凡斯的明Cas号 123441-03-2

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生物活性

产品描述	Rivastigmine (Exelon) is a Cholinesterase Inhibitor, used for therapy of Alzheimer disease.
靶点活性	ChE:5.5 μM
体内活性	临床前生化研究表明，利巴斯的明具有中枢神经系统选择性，而不是外周抑制性。利巴斯能改善前脑受损大鼠的记忆障碍。利巴斯口服吸收迅速，生物利用度为 0.355，蛋白结合率低（40%）。其消除半衰期小于 2 小时，在作用部位会转化为非活性代谢物，绕过肝脏代谢途径。在肝肾功能受损的患者体内，利巴斯处置基本上不会发生变化。利巴斯对 AChE 抑制作用也有剂量依赖性[1]。
细胞实验	Chronic toxicity is assessed 7 days after continuous exposure of cells to donepezil or rivastigmine using cell viability and cell esterase activity and the estimated cell numbers as parameters for viability. Culture medium including the tested drugs is changed once after 4 days.(Only for Reference)
别名	SDZ-ENA 713, 卡巴拉汀, S-Rivastigmine, Exelon, 利凡斯的明

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 70 mg/mL (279.62 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO