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PI3K/Akt/mTOR信号通路PI4K
Phosphatidylinositol 4-kinases (PI4Ks) catalyze the synthesis of phosphatidylinositol 4-phosphate (PI4P), an important intermediate for the synthesis of membrane polyphosphoinositides, regulators of multiple cellular functions. PI4P defines the membranes of Golgi and trans-Golgi network (TGN) and regulates trafficking to and from the Golgi. Based on enzymatic differences, two classes of PI4K have been distinguished termed Types II (PI4KII) and III (PI4KIII), and each of which contains α and β isoforms. PI4KII alpha and beta have similar biochemical properties. PI4KIIIs (α- and β-forms) are soluble enzymes structurally related to PI3-kinases, and sensitive to PI3-kinase inhibitors, such as Wortmannin. PI4KIIs produce PtdIns 4-phosphate, an early key signaling molecule in phosphatidylinositol cycle, which is indispensable for T cell activation. PI4KIIIs plays a key role in the production of replication complexes (viral factories) of a number of positive-sense RNA viruses and represents a potential target for novel pan-viral therapeutics.
- KDU691T54211513879-19-0KDU691 是一种咪唑吡嗪类药物，对血阶段的裂殖体、配子体和肝期具有较强的抗寄生虫活性，它是 PI4K 抑制剂，选择性抑制双氢青蒿素预处理的恶性疟原虫。
- ¥ 426
规格数量
- T-00127_HEV1T16967900874-91-1T-00127_HEV1 是有效的phosphatidylinositol 4-kinase III beta 抑制剂，IC50为 60 nM。
- ¥ 519
规格数量 - MMV390048T161251314883-11-8MMV390048 是一种抗疟药，是一种新型化学疟原虫 PI4K 抑制剂。它与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合，不与除人类 PIP4K2C 外的其他恶性疟原虫和人类激酶结合。
- ¥ 328
规格数量 - PI-273T12454925069-34-7PI-273 是一种可逆的特异性磷脂酰肌醇 4-激酶抑制剂，IC50为 0.47 μM。它可抑制乳腺癌细胞的增殖，阻断细胞周期并诱导细胞凋亡。
- ¥ 652
规格数量 - GSK-A1T274991416334-69-4GSK-A1 是 III 型磷脂酰肌醇 4-激酶 PI4KA 选择性抑制剂，pIC50为 8.5-9.8，抑制 PtdIns(4,5)P2 再合成，IC50约为 3 nM。GSK-A1有效降低 PtdIns(4)P 的水平，而对 PtdIns(4,5)P2 没影响。GSK-A1在抗丙型肝炎病毒方面有研究的潜力。
- ¥ 479
规格数量 - CHMFL-PI3KD-317T108042244992-76-3CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 6 nM，对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍，例如 PI3Kα (IC50，62.6 nM)，PI3Kβ (IC50，284 nM)，PI3Kγ (IC50，202.7 nM)，PIK3C2A (IC50，>10000 nM)，PIK3C2B (IC50，882.3 nM)，VPS34 (IC50，1801.7 nM)，PI4KIIIA (IC50，574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50，300.2 nM)。在 Raji 细胞中，CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化，EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
- ¥ 672
规格数量 - PI4KIIIbeta-IN-9T124691429624-84-9PI4KIIIbeta-IN-9 是一种 PI4KIIIβ抑制剂，其 IC50=7 nM。它也抑制 PI3Kδ (IC50:125 nM) 和 PI3Kγ (IC50:1046 nM)。
- ¥ 447
规格数量 - BQR-695T42201513879-21-4BQR-695 (NVP-BQR695) 是一种磷脂酰肌醇 4-激酶抑制剂，对于人类和疟原虫 PI4KIIIβ 的 IC50值分别为 80 和 3.5 nM。
- ¥ 169
规格数量 - PIK-93T2616593960-11-3PIK-93 是一种合成的PI4KIIIβ抑制剂，IC50值为 19 nM，同时可抑制PI3Kγ和PI3Kα的活性，IC50值分别为 16 nM 和 39 nM。
- ¥ 163
规格数量 - UCB9608TQ00091616413-96-7UCB9608 是选择性、可口服的 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50=11 nM，对其选择性高于 PI3KC2 α，β 和 γ。它能够增加代谢稳定性，具有良好的药代动力学特征，是一种免疫抑制剂。
- ¥ 413
规格数量 - LTURM34T157891879887-96-3LTURM34 是一种 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 34 nM。它在广泛的肿瘤细胞系中显示出有效的抗增殖活性，对 DNA-PK 的选择性比 PI3K 高 170 倍。
- ¥ 157
规格数量 - MIPS-21335T817912569296-51-9MIPS-21335为PI3KC2α抑制剂（IC50：0.007 μM），亦能抑制PI3KC2β、p110α、p110β及p110δ（IC50分别为0.043、0.140、0.386、0.742 μM）。本化合物展现出抗血栓作用。
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