PI4K

GSK-A1 是 III 型磷脂酰肌醇 4-激酶 PI4KA 选择性抑制剂，pIC50为 8.5-9.8，抑制 PtdIns(4,5)P2 再合成，IC50约为 3 nM。GSK-A1有效降低 PtdIns(4)P 的水平，而对 PtdIns(4,5)P2 没影响。GSK-A1在抗丙型肝炎病毒方面有研究的潜力。

PI-273 是一种可逆的特异性磷脂酰肌醇 4-激酶抑制剂，IC50为 0.47 μM。它可抑制乳腺癌细胞的增殖，阻断细胞周期并诱导细胞凋亡。

Necrosulfonamide ((E)-Necrosulfonamide) 是一种坏死性凋亡抑制剂，靶向 MLKL，具有选择性。Necrosulfonamide 阻止 MLKL-RIP1-RIP3 坏死小体复合体与其下游效应子相互作用。

GSK-F1 (PI4KA inhibitor-F1) 是一种新型强效 PI4KA 抑制剂。

UCT943是恶性疟原虫PI4K 的抑制剂（IC50 = 23 nM）。

(3S)-GSK-F1是一种选择性PI4KIIIα抑制剂，pIC50=8.3。

PI4KIIIbeta-IN-10 是PI4KIIIβ抑制剂，IC50=3.6 nM。

CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 6 nM，对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍，例如 PI3Kα (IC50，62.6 nM)，PI3Kβ (IC50，284 nM)，PI3Kγ (IC50，202.7 nM)，PIK3C2A (IC50，>10000 nM)，PIK3C2B (IC50，882.3 nM)，VPS34 (IC50，1801.7 nM)，PI4KIIIA (IC50，574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50，300.2 nM)。在 Raji 细胞中，CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化，EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。

T-00127_HEV1 是有效的phosphatidylinositol 4-kinase III beta 抑制剂，IC50为 60 nM。

KDU691 是一种咪唑吡嗪类药物，对血阶段的裂殖体、配子体和肝期具有较强的抗寄生虫活性，它是 PI4K 抑制剂，选择性抑制双氢青蒿素预处理的恶性疟原虫。

UCB9608 是选择性、可口服的 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50=11 nM，对其选择性高于 PI3KC2 α，β 和 γ。它能够增加代谢稳定性，具有良好的药代动力学特征，是一种免疫抑制剂。

BF738735 是有效的磷脂酰肌醇 4-激酶 IIIβ 抑制剂，IC50为 5.7 nM。

PI4KIIIbeta-IN-9 是一种 PI4KIIIβ抑制剂，其 IC50=7 nM。它也抑制 PI3Kδ (IC50:125 nM) 和 PI3Kγ (IC50:1046 nM)。

BQR-695 (NVP-BQR695) 是一种磷脂酰肌醇 4-激酶抑制剂，对于人类和疟原虫 PI4KIIIβ 的 IC50值分别为 80 和 3.5 nM。

LTURM34 是一种 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 34 nM。它在广泛的肿瘤细胞系中显示出有效的抗增殖活性，对 DNA-PK 的选择性比 PI3K 高 170 倍。

MMV390048 是一种抗疟药，是一种新型化学疟原虫 PI4K 抑制剂。它与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合，不与除人类 PIP4K2C 外的其他恶性疟原虫和人类激酶结合。

AZ044是 III 型磷脂酰肌醇-4-激酶α -亚型(PI4KIIIalpha)的有效选择性抑制剂。

PIK-93 是一种合成的PI4KIIIβ抑制剂，IC50值为 19 nM，同时可抑制PI3Kγ和PI3Kα的活性，IC50值分别为 16 nM 和 39 nM。

Ganaplacide hydrochloride(KAF156 HCl)是一种可口服的咪唑哌嗪类抗疟疾药物,抑制疟原虫PI4K活性，对恶性疟原虫、间日疟原虫和抗青蒿素寄生虫有活性，对青蒿素耐药菌株也有活性，能够在血液和肝脏阶段发挥作用。

PI4KIII beta inhibitor 3 is a novel and high effective inhibitor of PI4KIIIβ (IC50 of 5.7 nM).

Antimalarial agent 41 (Compound 17) 具有抗疟活性，能够抑制恶性疟原虫Plasmodium falciparum，IC50为40 nM (NF54株) 和76 nM (K1株)。它是P. falciparum磷脂酰肌醇-4-激酶 β (PfPI4K) 和hERG通道的抑制剂，IC50分别为53 nM和3 μM。该化合物对CHO细胞具有细胞毒性，IC50为34 μM。同时，Antimalarial agent 41 在改善疟疾感染方面有效，并在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。

KR-27370 (compound 7f) 是抗病毒剂且为选择性的 PI4KIIIβ/PI4KIIIα 抑制剂(IC50: 3.1 nM/15.8 nM)，对 hRV、柯萨奇病毒及其他肠道病毒具抑制活性.

NC03 is a PI4K2A inhibitor which decreases the PI4P pools in Golgi and endosomes.

BI-1622 是具有高度选择性的、口服具有活力的 HER2(ERBB2) 抑制剂 (IC50: 7 nM)。BI-1622对EGFR 的选择性大于 25 倍。在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中，BI-1622 表现出较高的体内的抗肿瘤作用，具有良好的药物代谢和药代动力学特性。