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Androgen Receptor

The androgen receptor (AR), also known as NR3C4 (nuclear receptor subfamily 3, group C, member 4), is a type of nuclear receptor that is activated by binding any of the androgenic hormones, including testosterone and dihydrotestosterone in the cytoplasm and then translocating into the nucleus.

Enzalutamide
T6002915087-33-1
Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50=36 nM in LNCaP)。Enzalutamide 可以激活自噬,具有抗肿瘤活性,常用于去势抵抗性前列腺癌的治疗。
  • ¥ 233
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Luxdegalutamide
T751292750830-09-0
Luxdegalutamide (ARV-766)是一种新型、有效的、口服生物可利用的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 蛋白降解剂,不仅可以降解野生型 AR,还可以降解临床相关的 AR LBD 突变体,包括最普遍的 AR L702H、H875Y 和 T878A 突变。
  • ¥ 1820
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Bavdegalutamide
T222632222112-77-6
Bavdegalutamide (ARV-110)是一种口服蛋白质降解剂,特异性结合 AR 并介导其降解。Bavdegalutamide可以降解临床相关的突变 AR 蛋白,在高雄激素环境中保持活性并具有可接受的安全性。
  • ¥ 738
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Apalutamide
T2339956104-40-8
Apalutamide (ARN-509) 是一种有效、竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂(IC50:16 nM)。
  • ¥ 286
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ARD-2128
T396952222111-87-5
ARD-2128 是高效的雄激素受体降解剂 PROTAC。它可有效降低 雄激素受体蛋白并抑制肿瘤组织中雄激素受体调节的基因,在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。它有用于前列腺癌研究的价值。
  • ¥ 1980
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Bifluranol
T1484334633-34-6
Bifluranol (BX341) 具有抗雄激素活性,在体内实验中显示出显著的抗前列腺活性,可用于治疗良性前列腺增生 (BPH)。
  • ¥ 1490
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Darolutamide
T69151297538-32-9
Darolutamide (BAY-1841788) 是一种雄激素受体(AR) 拮抗剂,在体内试验中的IC50值为26 nM。
  • ¥ 233
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MI-136
T68891628316-74-4
MI136 是 menin-MLL(PPI) 蛋白互作的抑制剂,其 IC50值为31 nM,Kd 值为23.6 nM。它可抑制 DHT 诱导的雄激素受体 (AR) 靶基因的表达,有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。
  • ¥ 368
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Ralaniten triacetate
T363751637573-04-6In house
Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前体,是一种具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 抑制剂,具有抗癌活性,可用于研究前列腺癌和乳腺癌。
  • ¥ 1650 TargetMol
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Boldenone Undecylenate
T313713103-34-9
Boldenone Undecylenate (Parenabol) 十一碳烯酸盐一种是人工合成的甾体,作用与天然的睾酮相似。
  • ¥ 245
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2-hydroxy Flutamide
T769052806-53-8
2-hydroxy Flutamide 是 Flutamide 的活性代谢物,是雄激素受体拮抗剂,其 IC50值为700 nM。它可用于研究前列腺癌。
  • ¥ 218
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Seviteronel
T13312L1610537-15-9In house
Seviteronel (VT-464) 是一种新型 CYP17 裂解酶抑制剂和雄激素受体拮抗剂,可用于研究乳腺癌和前列腺癌。
  • ¥ 1270 TargetMol
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ONC1-13B
T282381351185-54-0In house
ONC1-13B 是一种高效的雄激素受体(AR)拮抗剂,对雄激素敏感的人 PCa LNCaP 细胞中抑制 PSA 产生的ic50在 59-80 nM范围内。
  • ¥ 1980 TargetMol
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AS-601811
T30150194979-95-8In house
AS-601811 是类固醇 5α还原酶抑制剂和雄激素受体调节剂,可用于研究脱发和痤疮。
  • ¥ 1980
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Rosolutamide
T715521039760-91-2In house
Rosolutamide (ALZ-003) 是一种姜黄素类似物,一种具有口服活性 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可调节氧化稳态,改善线粒体功能并促进自噬,减少突变蛋白聚集,并降低细胞内 线粒体活性氧 (ROS) 水平,可用于研究脊髓小脑性共济失调和亨廷顿病等神经退行性疾病。调节氧化稳态。
  • ¥ 10600
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Triptophenolide
T339374285-86-2
Triptophenolide (Hypolide) 是一种无色晶体,从雷公藤的乙酸乙酯萃取部位分离得到。
  • ¥ 167
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Bicalutamide
T038090357-06-5
Bicalutamide (ICI-176334) 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体拮抗剂,可研究前列腺癌。
  • ¥ 415
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N-Desmethyl-Apalutamide
T121461332391-11-3
N-Desmethyl-Apalutamide 是一种 Apalutamide 的活性代谢产物,主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导形成。它是一种低活性的雄激素受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。它是中等至强的CYP3A4和CYP2B6诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
  • ¥ 996
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UT-34
T132732168525-92-4
UT-34 是选择性的、具有口服活性的泛雄激素受体拮抗剂和降解剂,能够作用于野生型 AR (IC50:211.7 nM)、F876L-AR (IC50:262.4 nM)、W741L-AR (IC50:215.7 nM)。它与配体结合结构域和功能 1结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解AR。它有抗前列腺癌的能力。
  • ¥ 525
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RU 59063
T20761155180-53-3
RU 59063 是一类新型高亲和力非甾体雄激素受体 (AR) 配体的原型。
  • ¥ 780
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Ostarine
T2408841205-47-8
Ostarine (MK-2866) 是一种具有合成代谢活性的非甾体药物。选择性雄激素受体调节剂 (SARM) GTx-024 旨在像睾酮一样发挥作用,从而促进和 或维持性欲、生育能力、前列腺生长以及肌肉生长和力量。模仿睾酮的作用,这种药物可以增加瘦体重,从而改善癌症恶病质高代谢状态下的肌肉萎缩。
  • ¥ 269
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Protodioscin
T232155056-80-9
Protodioscin (Furostanol I) 是一种山药根茎中的主要甾体皂苷,具有抗高血脂、抗癌活性。
  • ¥ 640
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JNJ-63576253
T92462110428-64-1
JNJ63576253 是具有口服活性的、有效的雄激素受体的完全拮抗剂,在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的IC50值分别为 37 和 54 nM。它可用于研究去势抵抗性前列腺癌。
  • ¥ 283
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Drospirenone
T154167392-87-4
Drospirenone (ZK 3059) 是spironolactone 的类似物,是一种合成的孕酮。
  • ¥ 297
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Spironolactone
T047652-01-7
Spironolactone (SC9420) 是一种可口服的醛固酮盐皮质激素受体拮抗剂,IC50值为 24 nM。它也是雄激素受体拮抗剂,促进足细胞自噬,IC50值为 77 nM。
  • ¥ 298
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SK33
T129281928724-23-5
SK33 是一种有效的组织选择性抗雄激素药物,是一种肌醇类似物,能够降低雄激素受体 (AR) 的转录活性。
  • ¥ 557
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Rezvilutamide
T390441572045-62-5
Rezvilutamide (SHR3680)是一种可口服且可穿过血脑屏障的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Rezvilutamide (SHR3680) 可用于研究转移性去势抵抗性前列腺癌。
  • ¥ 743
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Sunset Yellow FCF
TN22452783-94-0
Sunset Yellow FCF (Sunset yellow) 是一种橙色偶氮染料,吸光度具有pH 依赖性。Sunset Yellow FCF 可在食品,化妆品和药品中使用,在许多食品中用作着色剂食品添加剂,它们可能具有细胞毒性和遗传毒性,因此在使用这些材料作为食品添加剂时必须小心。
  • ¥ 290
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Dimethylcurcumin
TQ021452328-98-0
Dimethylcurcumin (ASC-J9) 是雄激素受体降解增强剂,能够有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。
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Medroxyprogesterone Acetate
T126171-58-9
Medroxyprogesterone Acetate (Farlutin) 是广泛使用的合成类固醇,与雄激素,孕酮及糖皮质激素受体均有作用。
  • ¥ 100
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UT-155
T132722031161-35-8
UT-155 是雄激素受体选择性拮抗剂,能够与 AR-LBD 结合(Ki:267 nM)。
  • ¥ 928
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Nandrolone phenylpropionate
T870962-90-8
Nandrolone phenylpropionate (Nandrolone phenpropionate) 是一种合成代谢类固醇,是一种 19-nortestosterone 的衍生物。它能够促进蛋白质合成,用于缓解组织分解代谢,可以用于骨质疏松症和特纳综合征的研究。
  • ¥ 209
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Testosterone propionate
T041957-85-2
Testosterone Propionate is a short acting oil-based injectable formulation of testosterone. Testosterone inhibits gonadotropin secretion from the pituitary gland and ablates estrogen production in the ovaries, thereby decreasing endogenous estrogen levels.
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    Flutamide
    T048913311-84-7
    Flutamide (SCH 13521) 是一种抗雄激素化合物,在啮齿动物和犬科动物中的效力与环丙孕酮大致相同。
    • ¥ 225
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    TargetMol | Citations 客户已引用
    LY2452473
    T158041029692-15-6
    LY2452473 (OPK 88004) 是一种可口服且具有选择性的雄激素受体调节剂,具有潜在的抗癌活性,可用于研究前列腺癌。
    • ¥ 283
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    Allura Red AC
    TN137025956-17-6
    Allura Red AC (CI 16035) 是一种非常重要的食用偶氮染料,可用于食品、药品、造纸、化妆品和纺织行业。Allura Red AC 可通过小鼠肠道血清素促进实验性结肠炎的易感性。
    • ¥ 170
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    Enzalutamide carboxylic acid
    T82171242137-15-0
    Enzalutamide carboxylic acid 是 Enzalutamide 非活性代谢物。Enzalutamide 是雄激素受体 (AR) 拮抗剂。
    • ¥ 493
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    MK-0773
    T16090606101-58-0In house
    MK-0773 (PF-05314882) 是一种选择性雄激素受体调节剂,能与 AR 结合(IC50:6.6 nM),可用于研究内分泌异常引起的疾病。
    • ¥ 873 TargetMol
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    Nilutamide
    T027263612-50-0
    Nilutamide (RU23908) 是一种非甾体抗雄激素药物,有用于转移性前列腺癌的潜力。
    • ¥ 123
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    TargetMol | Citations 客户已引用
    Galeterone
    T6509851983-85-2
    Galeterone (VN 124) 是CYP17抑制剂,能够多功能的抗雄激素,在去势抵抗性前列腺癌中,其IC50值为 47 nM。
    • ¥ 289
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    TargetMol | Citations 客户已引用
    BMS-986365
    T842972446928-30-7In house
    BMS-986365 (CC-94676) 是一种可口服且具有选择性和高效性的 AR 降解剂,具有潜在的抗癌活性,抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长,可用于研究前列腺癌。
    • ¥ 2420
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    YK11
    T73581370003-76-1
    YK11 是雄激素受体部分激动剂,当使用浓度为 0.1 μM 时,可激活过表达雄激素受体的 HEK293 细胞中的雄激素受体转录活性,具有成骨活性。
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      Adrenosterone
      T2207382-45-6
      Adrenosterone (11-ketoandrostenedione) 是一种人内源性代谢物,由肾上腺皮质产生。Adrenosterone 是一种竞争性羟基类固醇脱氢酶 1 抑制剂。它是一种的类固醇激素,具有较弱的雄激素特性。它是一种膳食补充剂,能够减少脂肪并提高肌肉质量。它能够抑制人类癌细胞的转移进展。
      • ¥ 343
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      GSK-2881078
      T36181539314-06-1
      GSK-2881078 是雄激素受体调节器,可用于精神萎顿的研究。
      • ¥ 157
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      TargetMol | Inhibitor Sale
      Prochloraz
      T2062567747-09-5
      Prochloraz (Prelude) 是咪唑类抗真菌剂。Prochloraz 抑制羊毛甾醇的细胞色素 P450 依赖性 14α-脱甲基作用,由此抑制麦角固醇的生物合成,从而导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。它也是雌激素受体和 雄激素受体的拮抗剂,IC50分别为25 μM 和4 μM, 并激活芳烃受体,EC50为1μM。
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      Cyproterone acetate
      T1167427-51-0
      Cyproterone acetate (Cyproterone 17-O-acetate) 是能够抗雄激素(IC50=7.1 nM) 和孕激素合成的类固醇。它与 progesteron 和糖皮质激素受体有亲和力。
      • ¥ 172
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      GLPG0492
      T11410L1215085-92-9
      GLPG0492 是一种非甾体选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂。GLPG0492 在肌肉骨骼疾病如肌萎缩和恶病质的研究方面具有潜在的潜力。
      • ¥ 592
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      EPI-001
      T6829227947-06-0
      EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂,靶向 AR 的反式激活单元 5,可抑制 AR 氨基末端结构域的反式激活,IC50值约为 6 μM。它也是一种选择性的PPARγ调节剂,对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
      • ¥ 142
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