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HDAC

组蛋白脱乙酰酶(HDAC)是一类从组蛋白上的ε-N-乙酰赖氨酸氨基酸中去除乙酰基(O=C-CH3)的酶,使组蛋白能够更紧密地包裹DNA。其作用与组蛋白乙酰转移酶相反。

MPI_5a
T161291259296-46-2
MPI_5a 是高效的 HDAC6选择性抑制剂,IC50=36 nM,对其他 HDAC 酶几乎无抑制作用。MPI_5a 抑制细胞内酰基微管蛋白积累, IC50为 210 nM。
  • ¥ 3390
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Trichostatin A
T627058880-19-6
Trichostatin A (TSA) 属于二烯异羟肟酸类的天然衍生物。Trichostatin A 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (IC50=1.8 nM),具有可逆性和特异性。Trichostatin A 导致核心组蛋白过度乙酰化,从而调节染色质结构。
  • ¥ 568
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romidepsin
T6006128517-07-7
Romidepsin (FR 901228) 是一种 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1/2/4/6 (IC50=36/47/510/1400 nM)。Romidepsin 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗外周 T 细胞淋巴瘤和皮肤 T 细胞淋巴瘤。
  • ¥ 832
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Tasquinimod
T6695254964-60-8
Tasquinimod (ABR-215050) 是一种口服抗血管生成剂,有潜在的抗肿瘤活性。它也是 S100A9抑制剂,与 HDAC4Zn2+结合结构域结合的 Kd 值在10到30 nM 之间。
  • ¥ 558
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BRD-6929
T10603849234-64-6
BRD-6929 是一种选择性的脑渗透性的HDAC1和HDAC2抑制剂 ,IC50值为 1 和 8 nM。它对 HDAC1 和 HDAC2 有高亲和力,Ki 值为  0.2 和 1.5 nM。它可研究情绪相关行为。
  • ¥ 158
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Tucidinostat
T44811616493-44-7
Tucidinostat (Chidamide) 是一种 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC10 有抑制活性 (IC50=95/160/67/78 nM)。Tucidinostat 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗 T 细胞白血病-淋巴瘤。
  • ¥ 248
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sulforaphane
TQ02074478-93-7
Sulforaphane 属于天然异硫氰酸酯,可以激活 Nrf2,抑制 AMPK 依赖性信号传导。Sulforaphane 增加肿瘤抑制蛋白的转录并抑制组蛋白脱乙酰酶的活性,具有抗肿瘤和抗炎活性。
  • ¥ 297
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RGFP966
T17621357389-11-7
RGFP966 是一种能够透过血脑屏障的高选择性HDAC3抑制剂,IC50为 80 nM。
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SW-100
T169622126744-35-0
SW-100 是一种选择性组蛋白去乙酰化酶 6 抑制剂,IC50为2.3 nM。它有提高的穿过血脑屏障的能力,相对于其他 HDAC 同工酶,还显示出对 HDAC6 的至少高 1000 倍的选择性。
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Quisinostat
T6055875320-29-9
Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的,具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50值范围为 0.11-0.64 nM。它在成神经细胞瘤中能诱导自噬,具有广泛的抗肿瘤活性。
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Belinostat
T8517866323-14-0
Belinostat (PXD101) 是一种异羟肟酸型组蛋白脱乙酰酶抑制剂,具有抗肿瘤活性,在 HeLa 细胞提取物中的IC50为 27 nM。
  • ¥ 196
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Entinostat
T6233209783-80-2
Entinostat (MS-275) 是一种 HDAC class I 选择性抑制剂,抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 (IC50=243/453/248 nM),具有口服活性。Entinostat 具有抗肿瘤活性。
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Curcumin
T1516458-37-7
Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物,是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300/CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM),具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。
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Raddeanin A
T387889412-79-3
Raddeanin A 是竹节香附中的一种天然三萜皂苷,可抑制组蛋白去乙酰化酶,也是一种有效的免疫原性细胞死亡诱导剂,具有很强的抗血管生成能力和抗肿瘤活性。
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ACY-1083
T102441708113-43-2In house
ACY-1083 是一种选择性和脑穿透性 HDAC6 抑制剂 (IC50:3 nM),可有效逆转化疗引起的周围神经病变。
  • ¥ 1250
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Valproic Acid
T706499-66-1
Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,可抑制 HDAC1 活性,诱导 HDAC2 降解,具有口服活性。Valproic Acid 可以用于癫痫和躁郁症的研究。
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Panobinostat
T2383404950-80-7
Panobinostat (NVP-LBH589) 是一种广谱的 HDAC 抑制剂 (IC50=5 nM),具有口服活性和非选择性。Panobinostat 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡和自噬。
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Vorinostat
T1583149647-78-9
Vorinostat (SAHA) 是一种泛的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂 (IC50=10 nM),对 HDAC1/2/3/6/7/11 均有抑制活性。 Vorinostat 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞分化,阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡。
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CM-675
T108411872466-47-1In house
CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I 类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂,对 PDE5 和 HDAC1 的IC50 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于阿尔兹海默症的研究。
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SS-208
T169362245942-72-5In house
SS-208 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 = 12 nM),具有抗肿瘤活性。 SS-208 显示出对其他 HDAC 亚型的选择性。
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Dacinostat
T2454404951-53-7
Dacinostat (NVP-LAQ824) 是一种新型 HDAC 抑制剂,IC50 为 32 nM,是 p21 启动子的激活剂。它也可抑制HDAC1的活性,IC50值为 9 nM,主要用于癌症研究。
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KH16
T77664
KH16 是一种高效的 HDAC 抑制剂,特异性靶向I类HDACs(HDAC1, HDAC2及HDAC3),IC50值介于6至34 nM之间。KH16 能够激发细胞凋亡,并能够抑制多种肿瘤细胞中的基因表达模式。
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Parthenolide
T214020554-84-1
Parthenolide ((-)-Parthenolide) 属于天然倍半萜内酯,是一种 NF-κB 抑制剂,也可特异性抑制 HDAC1 蛋白,对其他 I/II 类 HDAC 无活性。Parthenolide 具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒等活性。
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Fimepinostat
T20781339928-25-4
Fimepinostat (CUDC 907) 是一种 I 型PI3K 及 I 和 II 型HDAC 酶抑制剂,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ,IC50分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
  • ¥ 297
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