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HDAC

Histone deacetylases (HDAC) are a class of enzymes that remove acetyl groups (O=C-CH3) from an ε-N-acetyl lysine amino acid on a histone, allowing the histones to wrap the DNA more tightly. This is important because DNA is wrapped around histones, and DNA expression is regulated by acetylation and de-acetylation. Its action is opposite to that of histone acetyltransferase. HDAC proteins are now also called lysine deacetylases (KDAC), to describe their function rather than their target, which also includes non-histone proteins.

  • Trichostatin A
    T627058880-19-6
    Trichostatin A (TSA) 属于二烯异羟肟酸类的天然衍生物。Trichostatin A 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (IC50=1.8 nM),具有可逆性和特异性。Trichostatin A 导致核心组蛋白过度乙酰化,从而调节染色质结构。
    • ¥ 568
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  • Romidepsin
    T6006128517-07-7
    Romidepsin (FR 901228) 是一种 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 2 4 6 (IC50=36 47 510 1400 nM)。Romidepsin 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗外周 T 细胞淋巴瘤和皮肤 T 细胞淋巴瘤。
    • ¥ 832
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  • ACY-1083
    T102441708113-43-2In house
    ACY-1083 是一种选择性和脑穿透性 HDAC6 抑制剂 (IC50:3 nM),可有效逆转化疗引起的周围神经病变。
    • ¥ 1250
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  • Tucidinostat
    T44811616493-44-7
    Tucidinostat (Chidamide) 是一种 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC10 有抑制活性 (IC50=95 160 67 78 nM)。Tucidinostat 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗 T 细胞白血病-淋巴瘤。
    • ¥ 248
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  • SW-100
    T169622126744-35-0
    SW-100 是一种选择性组蛋白去乙酰化酶 6 抑制剂,IC50为2.3 nM。它有提高的穿过血脑屏障的能力,相对于其他 HDAC 同工酶,还显示出对 HDAC6 的至少高 1000 倍的选择性。
    • ¥ 662
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  • Sulforaphane
    TQ02074478-93-7
    Sulforaphane 属于天然异硫氰酸酯,可以激活 Nrf2,抑制 AMPK 依赖性信号传导。Sulforaphane 增加肿瘤抑制蛋白的转录并抑制组蛋白脱乙酰酶的活性,具有抗肿瘤和抗炎活性。
    • ¥ 297
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  • Tasquinimod
    T6695254964-60-8
    Tasquinimod (ABR-215050) 是一种口服抗血管生成剂,有潜在的抗肿瘤活性。它也是 S100A9抑制剂,与 HDAC4Zn2+结合结构域结合的 Kd 值在10到30 nM 之间。
    • ¥ 789
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  • RGFP966
    T17621357389-11-7
    RGFP966 是一种能够透过血脑屏障的高选择性HDAC3抑制剂,IC50为 80 nM。
    • ¥ 315
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  • Panobinostat
    T2383404950-80-7
    Panobinostat (NVP-LBH589) 是一种广谱的 HDAC 抑制剂 (IC50=5 nM),具有口服活性和非选择性。Panobinostat 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡和自噬。
    • ¥ 153
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  • Belinostat
    T8517866323-14-0
    Belinostat (PXD101) 是一种异羟肟酸型组蛋白脱乙酰酶抑制剂,具有抗肿瘤活性,在 HeLa 细胞提取物中的IC50为 27 nM。
    • ¥ 196
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  • Sodium 4-phenylbutyrate
    T15351716-12-7
    Sodium 4-phenylbutyrate (TriButyrate) 是一种组蛋白去乙酰化酶和内质网应激抑制剂,可研究癌症和感染等疾病。
    • ¥ 258
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  • Fimepinostat
    T20781339928-25-4
    Fimepinostat (CUDC 907) 是一种 I 型PI3K 及 I 和 II 型HDAC 酶抑制剂,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ,IC50分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
    • ¥ 297
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  • Quisinostat
    T6055875320-29-9
    Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的,具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50值范围为 0.11-0.64 nM。它在成神经细胞瘤中能诱导自噬,具有广泛的抗肿瘤活性。
    • ¥ 343
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  • Vorinostat
    T1583149647-78-9
    Vorinostat (SAHA) 是一种泛的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂 (IC50=10 nM),对 HDAC1 2 3 6 7 11 均有抑制活性。 Vorinostat 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞分化,阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡。
    • ¥ 326
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  • Givinostat hydrochloride
    T6279L199657-29-9
    Givinostat hydrochloride (ITF2357 hydrochloride) 是一种 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 198 和 157 nM。 Givinostat hydrochloride 具有抗炎、抗血管生成和抗肿瘤活性。
    • ¥ 315
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  • Givinostat hydrochloride monohydrate
    T6279732302-99-7
    Givinostat hydrochloride monohydrate (ITF2357) 是一种HDAC 抑制剂,对HDAC1和HDAC3的IC50分别为 198 nM 和 157 nM。
    • ¥ 177
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  • TMP195
    T39831314891-22-9
    TMP195 (TFMO 2) 是一种选择性 IIa 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。对 HDAC4、HDAC5、HDAC7,HDAC9的 Ki 值分别为59、60、26,5 nM。
    • ¥ 562
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  • Corin
    T108641808113-09-8In house
    Corin 是 HDAC1(IC50 = 147 nM) 和 LSD1(Ki = 110 nM) 的不可逆抑制剂。
    • ¥ 1320
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  • CAY10603
    T19831045792-66-2
    CAY10603 (BML-281) 是一种选择性 HDAC6抑制剂,IC50值为 2 pM。它也可抑制 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8 和 HDAC10,IC50值分别为 271、252、0.42、6851和90.7 nM。
    • ¥ 362
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  • R306465
    T21324604769-01-9In house
    R306465 (JNJ-16241199) 是一种具有口服活性和选择性的 I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC 1) 抑制剂,IC50 为 3.3 nM 。R306465 具有广谱的抗肿瘤活性,可诱导组蛋白 3 乙酰化,诱导细胞凋亡,可用于研究实体瘤和血液系统恶性肿瘤。
    • ¥ 987
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  • Exifone
    T2008052479-85-3
    Exifone (NSC-680919) 是一种混合的、非必需的 HDAC1 激活剂,能够与游离酶和底物结合酶结合,从而提高 HDAC1 催化的去乙酰化的相对最大速率。
    • ¥ 287
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  • Tacedinaline
    T1888112522-64-2
    Tacedinaline (CI994) 是一种组蛋白脱乙酰酶抑制剂,抑制重组 HDAC 1, 2 和 3 的IC50值分别为 0.9,0.9,1.2 μM。
    • ¥ 198
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  • Tubacin
    T6327537049-40-4
    Tubacin 是一种高效、选择性、可逆、可渗透细胞的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 4 nM,选择性是 HDAC1 的约 350 倍。
    • ¥ 652
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  • Entinostat
    T6233209783-80-2
    Entinostat (MS-275) 是一种 HDAC class I 选择性抑制剂,抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 (IC50=243 453 248 nM),具有口服活性。Entinostat 具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 379
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  • Dacinostat
    T2454404951-53-7
    Dacinostat (NVP-LAQ824) 是一种新型 HDAC 抑制剂,IC50 为 32 nM,是 p21 启动子的激活剂。它也可抑制HDAC1的活性,IC50值为 9 nM,主要用于癌症研究。
    • ¥ 477
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  • Raddeanin A
    T387889412-79-3
    Raddeanin A 是竹节香附中的一种天然三萜皂苷,可抑制组蛋白去乙酰化酶,也是一种有效的免疫原性细胞死亡诱导剂,具有很强的抗血管生成能力和抗肿瘤活性。
    • ¥ 413
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  • PCI-34051
    T6325950762-95-5
    PCI-34051 是一种有效的选择性的HDAC8抑制剂,IC50为 10 nM。
    • ¥ 223
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  • BRD6688
    T217151404562-17-9
    BRD6688 为 HDAC2 的选择性抑制剂。本品可使原代小鼠神经元细胞中的 H4K12 和 H3K9 组蛋白的乙酰化作用增强。在 CK-p25 小鼠模型中,它可透过血脑屏障,并改善由p25 引起的神经退行性病变相关的记忆缺陷。
    • ¥ 993
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  • MPI_5a
    T161291259296-46-2
    MPI_5a 是高效的 HDAC6选择性抑制剂,IC50=36 nM,对其他 HDAC 酶几乎无抑制作用。MPI_5a 抑制细胞内酰基微管蛋白积累, IC50为 210 nM。
    • ¥ 3390
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  • Mocetinostat
    T2512726169-73-9
    Mocetinostat (MG0103) 是一种可口服和同种型选择性的HDAC 抑制剂,抑制HDAC1,HDAC2,HDAC3和HDAC11的IC50分别为0.15,0.29,1.66 和 0.59 μM。
    • ¥ 288
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  • Nexturastat A
    T18191403783-31-2
    Nexturastat A 是一种有效且特异性的 HDAC6 抑制剂,IC50: 5 nM。它的选择性是其他 HDAC 的 190 倍以上。
    • ¥ 635
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  • 4-Phenylbutyric acid
    T58861821-12-1
    4-Phenylbutyric acid (Benzenebutyric acid) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,也是一种内质网应激 (ERS) 抑制剂。4-Phenylbutyric acid 可以用于治疗尿素循环障碍。
    • ¥ 333
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  • CRA-026440 hydrochloride
    T10883L847459-98-7In house
    CRA-026440 hydrochloride 是有效的、广谱的 HDAC 抑制剂。CRA-026440 hydrochloride 作用于 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 和 HDAC10, Ki 值分别为 4 nM,14 nM,11 nM,15 nM,7 nM 和 20 nM。CRA-026440 hydrochloride 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
    • ¥ 696
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  • MC2590
    T735152284460-01-9In house
    MC2590 是一种具有有效性和选择性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂 ,抑制 HDAC1-3、-6、-8 和 -10 的活性,诱导细胞周期停滞,促进细胞凋亡。
    • ¥ 3780
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  • Theophylline monohydrate
    T1083L5967-84-0
    Theophylline monohydrate (Quibron) 似乎抑制磷酸二酯酶和前列腺素的产生,调节钙通量和细胞内钙分布,并拮抗腺苷。茶碱是黄嘌呤的天然生物碱衍生物,从植物山茶花和小粒咖啡中分离出来。在生理上,该药剂可放松支气管平滑肌,产生血管舒张(脑血管除外),刺激中枢神经系统,刺激心肌,利尿,增加胃酸分泌;它还可以抑制炎症并改善横膈膜的收缩性。
    • ¥ 264
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  • TMP269
    T18571314890-29-3
    TMP269 是一种有效的特异性 IIa 类 HDAC 抑制剂,分别抑制 HDAC 4 HDAC 5 HDAC 7 HDAC 9,IC50值分别为 157 nM,97 nM,43 nM 和 23 nM。
    • ¥ 526
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • YPX-C-05
    T836392894823-79-9
    YPX-C-05 是一种异羟肟酸衍生物,是 HDAC 抑制剂,具有血管舒张和抗高血压活性。YPX-C-05 可用于研究高血压和与血管相关的疾病。
    • ¥ 1300
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  • SantacruzaMate A
    T22661477949-42-0
    SantacruzaMate A (CAY-10683) 是一种高效选择性的HDAC2抑制剂,IC50为 119 pM。
    • ¥ 285
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • MPT0G211
    T606162151853-97-1In house
    MPT0G211 是一种具有高效性选择性和口服活性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=0.291 nM),具有神经保护作用在人乳腺癌细胞中显示出有抗转移活性。MPT0G211 对 HDAC6 的亲和力是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障,可用于改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。
    • ¥ 1120
    现货
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  • Domatinostat
    T6362910462-43-0
    Domatinostat (4SC202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1、HDAC2和 HDAC3 的活性,IC50值分别为 1.20 μM、1.12 μM 和 0.57 μM,同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 的活性。
    • ¥ 322
    现货
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  • Tefinostat
    T17028914382-60-8
    Tefinostat (CHR-2845) 是一种有效的单核细胞 巨噬细胞靶向组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。 Tefinostat 可被胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 裂解成活性酸 CHR-2847。Tefinostat 具有抗肿瘤活性,可用于研究白血病和晚期血液系统恶性肿瘤。
    • ¥ 953
    现货
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  • Tubastatin A
    T19661252003-15-8
    Tubastatin A (Tubastatin A BASE) 是一种选择性 HDAC6抑制剂,IC50值为 15 nM。
    • ¥ 287
    现货
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  • ACY-957
    T102451609389-52-7In house
    ACY-957 (HDAC Inhibitor C001) 是一种具有口服活性,选择性的 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂,对 HDAC1 2 3 的 IC50 值分别为 7 nM,18 nM 和 1300 nM,对 HDAC4 5 6 7 8 9 无作用。
    • ¥ 983
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Valproic acid sodium salt
    T16021069-66-5
    Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种HDAC 抑制剂,可抑制HDAC1的活性,诱导HDAC2的降解。它激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖。它可研究癫痫、偏头痛和双相情感障碍等。
    • ¥ 250
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • SIS17
    T56312374313-54-7
    SIS17 是一种有效的选择性 HDAC 11 抑制剂,IC50 值为 0.83 μM。它可抑制 HDAC11 底物丝氨酸羟甲基转移酶 2 的去肉豆蔻酰化。
    • ¥ 283
    现货
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  • HDAC-IN-7
    T2025743420-02-2
    HDAC-IN-7 (HBI-8000) 是 Chidamide 的一种杂质。Chidamide 是一种可口服的 HDAC 酶 I 类 HDAC1 2 3 和 IIb 类 HDAC10 抑制剂。
    • ¥ 738
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Tubastatin A Hydrochloride
    T61611310693-92-5
    Tubastatin A Hydrochloride (TSA HCl) 是一种选择性的 HDAC6抑制剂,IC50值为 15 nM,对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。
    • ¥ 339
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • 7,4'-Dihydroxyflavone
    TN12732196-14-7
    7,4'-Dihydroxyflavone (4',7-Dihydroxyflavone) 是从甘草中分离的类黄酮,是 eotaxin CCL11抑制剂,抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。它通过调节 NF-κB、STAT6 和 HDAC2,抑制 MUC5A 基因表达和粘液产生。
    • ¥ 225
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    TargetMol | Inhibitor Sale