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MRK-016

Rating icon 很棒
产品编号 T12105Cas号 342652-67-9

MRK-016 is a selective, orally bioavailable inverse GABAA α5 receptor agonist.

MRK-016

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产品编号 T12105Cas号 342652-67-9

MRK-016 is a selective, orally bioavailable inverse GABAA α5 receptor agonist.

规格价格库存数量
2 mg
¥ 594
现货
25 mg
¥ 4,800
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50 mg
¥ 6,240
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产品介绍

生物活性
产品描述
MRK-016 is a selective, orally bioavailable inverse GABAA α5 receptor agonist.
靶点活性
GABAA α5:3 nM (EC50), GABAA α1β3γ2 (human):0.83 nM (Ki), GABAA α3β3γ2 (human):0.77 nM (Ki), GABAA α2β3γ2 (human):0.85 nM (Ki), GABAA α5β3γ2 (human):1.4 nM (Ki)
体外活性
MRK-016 is a selective, orally bioavailable inverse GABAA α5 receptor agonist(EC50 of 3 nM for GABAA α5, and Kis of 0.83, 0.85, 0.77?and 1.4?nM for human?GABAA?α1β3γ2, GABAA?α2β3γ2, GABAA?α3β3γ2, and GABAA?α5β3γ2, respectively)[1].
体内活性
MRK-016 (0.3, 1, or 3 mg/kg p.o.) shows cognition-enhancing activity in the delayed matching-to-position version of the Morris water maze. MRK-016 (1, 3, or 10 mg/kg i.p.) does not produce kindling in mice[2]. MRK-016 (3 mg/kg, i.p.) protects against LPS-induced learning/memory decrements in mice[3].
化学信息
分子量368.39
分子式C17H20N8O2
CAS No.342652-67-9
SmilesCc1cc(no1)-c1nncc2c(c(OCc3ncnn3C)nn12)C(C)(C)C
密度1.43 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (135.73 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.7145 mL13.5726 mL27.1451 mL135.7257 mL
5 mM0.5429 mL2.7145 mL5.4290 mL27.1451 mL
10 mM0.2715 mL1.3573 mL2.7145 mL13.5726 mL
20 mM0.1357 mL0.6786 mL1.3573 mL6.7863 mL
50 mM0.0543 mL0.2715 mL0.5429 mL2.7145 mL
100 mM0.0271 mL0.1357 mL0.2715 mL1.3573 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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