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PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
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PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 556 | 现货 | |
2 mg | ¥ 822 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,390 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,330 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,530 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,920 | 现货 | |
500 mg | ¥ 11,800 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,530 | 现货 |
产品描述 | PD-1/PD-L1-IN-9, with an IC50 of 3.8 nM, is a potent and orally active inhibitor of the PD-1/PD-L1 interaction. It enhances the immune cells' ability to kill tumor cells and demonstrates significant antitumor activity in vivo in a CT26 mouse model. |
体外活性 | PD-1/PD-L1-IN-9(46.9-1500 nM;预处理2小时)剂量依赖性地显著激活了PBMCs对MDB-MB 231细胞的抗肿瘤免疫力,EC50约为100 nM[1]。 |
体内活性 | PD-1/PD-L1-IN-9(40-80 mg/kg;每天一次,口服,连续两周)以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长,且不引起小鼠体重减轻或死亡。PD-1/PD-L1-IN-9(3 mg/kg;单次静脉注射)在大鼠中表现出半衰期(t1/2=4.2 h)、血浆清除率(Cl=11.5 L/h/kg)及最大浓度(Cmax=1233 ng/mL)。PD-1/PD-L1-IN-9(25 mg/kg;单次口服)在大鼠中显示出中等口服生物利用度(F=22%)、半衰期(t1/2=6.4 h)及最大浓度(Cmax=192 ng/mL)。 |
分子量 | 348.44 |
分子式 | C22H24N2O2 |
CAS No. | 2628506-54-5 |
Smiles | COc1nc(ccc1CNCCO)-c1cccc(c1C)-c1ccccc1 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 90 mg/mL (258.3 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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