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PD-166793是一种具有口服活性、有效性和选择性的 MMP 抑制剂,对 MMP-2,MMP-3 和 MMP-13 具有抑制作用。PD-166793 在大鼠心力衰竭模型中改善心肌缺血和再灌注损伤。
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PD-166793是一种具有口服活性、有效性和选择性的 MMP 抑制剂,对 MMP-2,MMP-3 和 MMP-13 具有抑制作用。PD-166793 在大鼠心力衰竭模型中改善心肌缺血和再灌注损伤。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 378 | 现货 | |
5 mg | ¥ 892 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,380 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,880 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,630 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,490 | 现货 | |
200 mg | ¥ 8,750 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 981 | 现货 |
产品描述 | PD-166793 is an orally active, potent and selective MMP inhibitor with inhibitory effects on MMP-2, MMP-3 and MMP-13.PD-166793 ameliorates myocardial ischemia and reperfusion injury in a rat model of heart failure.PD-166793 is an orally active, potent and selective MMP inhibitor with inhibitory effects on MMP-2, MMP-3, and MMP-13. |
靶点活性 | MMP9:7.9 μM, MMP13:8 nM, MMP1:6.0 μM, MMP7:7.2 μM, MMP2:4 nM, MMP3:7 nM |
体外活性 | 在大鼠心脏匀浆中,PD-166793以0.1 μM浓度作用能够导致AMP脱氨酶(AMPD)活性降低20%[2]。此外,当正常人心脏成纤维细胞以100 μM的PD-166793处理36小时后,MMP‐9活性显著减少[1]。 |
体内活性 | 通过每日经口腔灌胃方式,以每天1 mg/kg的剂量持续给药10周,PD-166793在显著防止了主动脉-腔静脉(AV)瘘管模型中通常观察到的不利重塑[3]。此外,在大鼠中,通过口服灌胃以5 mg/kg的剂量给予PD-166793,显示出优异的药代动力学特性,半衰期(t1/2)为43.6小时,最大浓度(Cmax)为42.4 µg/mL,从0至无穷大的曲线下面积(AUC0-∞)为2822 µg•h/mL[2]。 |
别名 | PD-166793-0000, PD166793, PD 166793 |
分子量 | 412.3 |
分子式 | C17H18BrNO4S |
CAS No. | 199850-67-4 |
Smiles | CC(C)[C@H](NS(=O)(=O)c1ccc(cc1)-c1ccc(Br)cc1)C(O)=O |
密度 | 1.457 g/cm3 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (109.14 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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