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MSA-2 是可口服的非核苷酸 STING 激动剂,MSA-2 的非共价体系二聚体与 STING 纳摩尔亲和力结合。它在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性,与抗 PD-1 协同作用,可刺激肿瘤分泌干扰素-β,诱导肿瘤消退,具有持久的抗肿瘤免疫。[3]
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MSA-2 是可口服的非核苷酸 STING 激动剂,MSA-2 的非共价体系二聚体与 STING 纳摩尔亲和力结合。它在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性,与抗 PD-1 协同作用,可刺激肿瘤分泌干扰素-β,诱导肿瘤消退,具有持久的抗肿瘤免疫。[3]
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 987 | 现货 | |
2 mg | ¥ 1,470 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,480 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,690 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,960 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,250 | 现货 | |
100 mg | ¥ 10,900 | 现货 | |
500 mg | ¥ 22,200 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,590 | 现货 |
产品描述 | MSA-2 is an orally available non-nucleotide STING agonist. The non-covalent dimer of MSA-2 binds to STING with nanomolar affinity. It shows anti-tumor activity in syngeneic mouse tumor models, synergizes with anti-PD-1, stimulates tumor secretion of interferon-β, induces tumor regression, and has long-lasting anti-tumor immunity. [3] |
体外活性 | 方法:PK-15细胞分别用浓度为20、30、40和50μM的MSA-2处理24小时,然后在10MOI下用SVV感染。感染后24 h(hpi)通过RT-qPCR检测处理细胞中SVV RNA水平。 结果:MSA-2处理细胞的病毒RNA水平以剂量依赖性方式显著降低。[2] |
体内活性 | 方法:EMT-6小鼠模型使用MSA-2(50 mg/kg,口服)处理,探讨了体内 MSA-2 处理后肿瘤内细胞因子和趋化因子的改变。 结果:IFN-β、IL-6、TNF-α、IFN-γ 和经典活化相关趋化因子(包括 CCL2、CCL3、CCL4、CCL5、CXCL1、CXCL9 和 CXCL10)在 EMT-6 组织中显著上调。[1] 方法:MSA-2 以 50 mg/kg 的单剂量口服给U14 和 TC-1 宫颈肿瘤模型小鼠,小鼠隔天接受 5 mg/kg 的抗 PD-1 治疗,共 3 次治疗。每隔一天评估一次肿瘤体积。 结果:小鼠的肿瘤体积显着减少。[2] |
动物实验 | Animal Model was MC38 tumor-bearing C57BL6 mice,and The dosage was 60 mg/kg.Administration was P.o.;s.c (50 mg/kg);single dose[1] |
分子量 | 294.32 |
分子式 | C14H14O5S |
CAS No. | 129425-81-6 |
Smiles | COc1cc2cc(sc2cc1OC)C(=O)CCC(O)=O |
密度 | 1.336 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (169.88 mM), Sonication and heating to 80℃ are recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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