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Aurora Kinase

Aurora kinases are serine/threonine kinases that are essential for cell proliferation. They are phosphotransferase enzymes that help the dividing cell dispense its genetic materials to its daughter cells. More specifically, Aurora kinases play a crucial role in cellular division by controlling chromatid segregation. Defects in this segregation can cause genetic instability, a condition which is highly associated with tumorigenesis.

Alisertib
T22411028486-01-2
Alisertib (MLN 8237) 是一种 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM),具有口服活性和选择性。Alisertib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡和自噬,诱导细胞周期阻滞。
  • ¥ 248
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Barasertib
T14371722543-31-9
Barasertib (AZD1152) 是 Barasertib-hQPA 的前体药物,在癌细胞中诱导生长停滞和凋亡。它是高度选择性的Aurora B 抑制剂,IC50值为 0.37 nM。
  • ¥ 298
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SP600125
T3109129-56-6
SP600125 (JNK Inhibitor II) 是一种 JNK 抑制剂,抑制 JNK1、JNK2 和 JNK3 (IC50=40 40 90 nM),具有口服有效性、可逆性和 ATP 竞争性。SP600125 是一种有效的铁死亡抑制剂,可以抑制自噬,诱导凋亡。
  • ¥ 449
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GSK-1070916
T6129942918-07-2
GSK-1070916 (GSK-1070916A) 是一种选择性,ATP 竞争型的极光激酶B C 抑制剂,Ki 值分别为0.38和1.5 nM。
  • ¥ 366
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MK-5108
T60681010085-13-8
MK-5108 (VX-689) 是一种高效且特异性的 Aurora-A 激酶抑制剂,IC50 值为 0.064 nM。
  • ¥ 328
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LY3295668
T158151919888-06-4In house
LY3295668 (AK-01) 是 Aurora A 的选择性抑制剂,对 Aurora A 和 B 的 Kis 分别为 0.8 nM 和 1038 nM。
  • ¥ 1310
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PF 477736
T6028952021-60-2
PF 477736 (PF-736,PF-00477736) 是一种特异性、有效且具有 ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,Ki 值为0.49 nM。它也是Chk2抑制剂,Ki 值为 47 nM。它还抑制VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3和Ret。
  • ¥ 315
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MBM-55
T119602083622-09-5
MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂,IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。
  • ¥ 1160
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Ilorasertib
TQ00591227939-82-3
Ilorasertib (ABT-348) 是一种 ATP 竞争性多靶点激酶抑制剂,可抑制 Aurora A、Aurora B 和Aurora C,IC50值为120 nM、7 nM 和1 nM。它还抑制 RET 酪氨酸激酶、PDGFRβ 和 Flt1,IC50为7 nM、3 nM 和 32 nM。
  • ¥ 477
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Danusertib
T2094827318-97-8
Danusertib (PHA-739358) 是一种极光激酶抑制剂,能够抑制 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 的活性,IC50值分别为 13、79 和 61 nM。它是一种具有潜在抗肿瘤活性的小分子 3-氨基吡唑衍生物。
  • ¥ 383
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Chiauranib
T355701256349-48-0
Chiauranib 是一种针对肿瘤血管生成的多靶点抑制剂,具有强大的抗癌作用。 Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα 和 c-Kit)、有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF1R,IC50 值范围为 1-9 nM。
  • ¥ 678
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Reversine
T1825656820-32-5
Reversine 是一种 ATP-竞争性 Aurora kinase 抑制剂,作用于Aurora A、Aurora B 和Aurora C,IC50分别为 400、500 和 400 nM。
  • ¥ 239
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Tozasertib
T2509639089-54-6
Tozasertib (MK-0457) 是一种 Aurora A B C 激酶抑制剂,Ki 值分别为 0.6、18和4.6 nM。它显示出对 190 多种不同激酶的选择性。
  • ¥ 348
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Hesperadin
T6532422513-13-1
Hesperadin 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂,抑制 Aurora B 的 IC50值为250nM。它通过阻断核分裂和胞质分裂而抑制布鲁氏锥虫的生长。它也是一种广谱流感抗病毒剂。
  • ¥ 292
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TAS-119
T347871453099-83-6
TAS-119 (TAS-2104) 是一种可口服且具有选择性和有效性的 Aurora A 抑制剂,IC50为1.0 nM。TAS-119 对 Aurora B 也具有抑制作用,IC50 为 95 nM。TAS-119 对 Aurora A 的亲和力比 Aurora B高。TAS-119 具有有效的抗肿瘤活性和潜在的抗有丝分裂活性。
  • ¥ 795
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Aurora B inhibitor 1
T12010937276-52-3
Aurora B inhibitor 1 是一种 Aurora B (Aurora-1) 抑制剂(Ki <0.010 uM),具有潜在的抗癌活性,可用于研究癌症。
  • ¥ 4900
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AMG 900
T6380945595-80-2
AMG 900 是一种有效且高度选择性的泛极光激酶抑制剂,对Aurora A、B 和C 的IC50分别为 5 nM、4 nM 和 1 nM。
  • ¥ 459
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GW779439X
T8866551919-98-3
GW779439X 属于吡唑并吡啶类,是一种金黄色葡萄球菌 PASTA 激酶 Stk1抑制剂。它是一种AURKA 抑制剂,可通过 caspases 3/7 诱导细胞凋亡。
  • ¥ 473
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SP-96
T412562682114-54-9
SP-96 是一种高效的特异性 Aurora B 抑制剂,IC50 为 0.316 nM。 SP-96 在 NCI60 筛选中显示特异性生长抑制,如 MDA-MD-468 (GI50=107 nM)。 SP-96 可用于三阴性乳腺癌研究。
  • ¥ 689
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XU1
T2917053439-81-9In house
XU1(Benzo[c][1,8]naphthyridin-6(5h)-One) 是一种 Aurora 蛋白激酶抑制剂,用于治疗适合激酶信号转导抑制、调节或调节的疾病。
  • ¥ 2290
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AT9283
T3068896466-04-9
AT9283 (J-504568) 是一种多靶点激酶抑制剂,抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活,有效抑制Aurora A B,JAK2 3,Abl (T315I),和Flt3,IC50值范围为 1-30 nM。
  • ¥ 372
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VX-11e
T3166896720-20-0
VX-11e (TCS ERK 11e) 是可口服的ERK 高效选择性抑制剂,Ki 值小于 2 nM。
  • ¥ 321
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CCT129202
T6435942947-93-5
CCT129202 是一种 ATP 竞争性泛极光激酶抑制剂,作用于 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C,IC50 分别为 0.042 μM、0.198 μM 和 0.227 μM。
  • ¥ 328
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Centrinone
T149271798871-30-3
Centrinone (LCR-263) 是 polo 样激酶 4 的可逆抑制剂,对PLK4的Ki 值为0.16 nM。
  • ¥ 435
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CYC-116
T6458693228-63-6
CYC116是一种有效的极光激酶 A 和 B 的抑制剂,Ki 值分别为8和9 nM。
  • ¥ 258
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MBM-55S
T119612083624-07-9In house
MBM-55S 是一种有效的 Nek2 抑制剂,IC50 为 1 nM。 MBM-55S 抑制细胞周期停滞和凋亡,从而抑制癌细胞的增殖。 MBM-55S 表现出抗肿瘤作用。
  • ¥ 1290
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CCT 137690
T26111095382-05-0
CCT 137690是一种有口服活性的极光激酶抑制剂,对极光激酶A、B 和C 的IC50值分别为15、25 和19 nM。
  • ¥ 273
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Barasertib-HQPA
T2602722544-51-6
Barasertib-HQPA (AZD2811) 是一种高度选择性的极光激酶B 抑制剂,在非细胞试验中IC50值为0.37 nM。它可阻滞癌细胞生长,诱导凋亡。
  • ¥ 339
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CD532
T501101639009-81-6
CD532 是一种高效的 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 值为 45 nM。CD532 可阻断 Aurora A 激酶活性,驱动 MYCN 降解,可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 可用于研究癌症。
  • ¥ 266
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JNJ-7706621
T6126443797-96-4
JNJ-7706621 是一种aurora kinase 抑制剂,有效抑制CDK1和CDK2,对CDK1,CDK2,aurora-A 和aurora-B 的IC50值分别为 9 nM,3 nM,11 nM 和 15 nM。
  • ¥ 442
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TAK-901
T2709934541-31-8
TAK-901是一种多靶点的极光激酶抑制剂,对极光激酶 A 和 B 的 IC50值分别为 21 和 15 nM。它用于研究淋巴瘤、骨髓纤维化、多发性骨髓瘤、骨髓化生和晚期实体瘤等治疗的试验。
  • ¥ 667
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KW-2449
T23411000669-72-6
KW-2449是一种多靶点激酶抑制剂,对FLT3,ABL,ABLT315I 和极光激酶的IC50值分别为6.6,14,4 和 48 nM。
  • ¥ 257
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MLN8054
T6315869363-13-3
MLN8054是一种有口服活性的高选择性极光激酶抑制剂,IC50值为4 nM。
  • ¥ 363
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CCT241736
T44281402709-93-6
CCT241736 是一种口服生物可利用的双重 FLT3/Aurora 激酶抑制剂,还抑制临床相关的 FLT3 耐药突变体,包括 FLT3-ITD 和 FLT3。它是 CCT137690 的高级类似物,是治疗人类恶性肿瘤的临床前开发候选物。
  • ¥ 198
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TAK-632
T18861228591-30-7
TAK632 是一种有效的pan-RAF 抑制剂,对CRAF、BRAFV600E 和BRAFWT 的IC50分别为 1.4、2.4 和 8.3 nM。
  • ¥ 326
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GW843682X
T15454660868-91-7
GW843682X (GW843682) 是 PLK1 和 PLK3 的特异性和 ATP 竞争性抑制剂,IC50 分别为 2.2 nM 和 9.1 nM。
  • ¥ 248
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XL228
T17267898280-07-4
XL228 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对 Bcr-Abl、Aurora A、IGF-1R、Src 和 Lyn 的 IC50 分别为 5、3.1、1.6、6.1和 2 nM。
  • ¥ 467
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ZM-447439
T6077331771-20-1
ZM 447439是一种极光激酶 (aurora) 抑制剂,对aurora A 和B 的IC50值分别为110和130 nM。
  • ¥ 317
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PHA-680632
T6338398493-79-3
PHA-680632 是一种极光激酶抑制剂,对极光激酶 A、B 和C 的IC50值分别为 27、135和 120 nM。它对 FGFR1、FLT3、LCK、PLK1、STLK2 和 VEGFR2 3 的 IC50 高 10 到 200 倍。
  • ¥ 236
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URMC-099
T60571229582-33-5
URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的,可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂,IC50为14 nM。
  • ¥ 349
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TCS7010
T67671158838-45-9
TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) 是一种选择性的 Aurora A 抑制剂,IC50值为 3.4 nM。
  • ¥ 218
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G-749
T26201457983-28-6
G-749 是一种新型 FLT3 抑制剂,对 FLT3 野生型和突变体有持续的抑制作用,IC50值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。它可用于急性髓系白血病的耐药研究。
  • ¥ 413
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ENMD-2076
T2358934353-76-1
ENMD2076是一种多靶点激酶抑制剂,抑制Aurora A、Flt3、KDR/VEGFR2、Flt4/VEGFR3、FGFR1、FGFR2、Src、PDGFRα的IC50值分别为1.86、14、58.2、15.9、92.7、70.8、20.2 and 56.4 nM。
  • ¥ 347
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AAPK-25
T102152247919-28-2
AAPK-25 是选择性的Aurora PLK 激酶双重抑制剂,显示出抗肿瘤活性。它可造成有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞,通过生物标志物组蛋白 H3Ser10磷酸化反应,导致细胞凋亡激增。
  • ¥ 749
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MK-8745
T2471885325-71-3
MK8745是一种极光激酶抑制剂,IC50值为0.6 nM。
  • ¥ 255
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BI-847325
T67851207293-36-4
BI847325是MEK 和极光激酶 (AK)的一种选择性双重抑制剂, 对人类MEK2和AK-C 的IC50值分别为4和15 nM。
  • ¥ 303
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PF-03814735
T6936942487-16-3
PF-03814735 是一种新型、有效和可逆的极光激酶 A 和 B 抑制剂,IC50值分别为0.8和5 nM。
  • ¥ 678
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NU6140
T16359444723-13-1
NU6140 是选择性CDK2-cyclin A 抑制剂,IC50为0.41 μM。它显示出比其他 CDK 高 10 到 36 倍的选择性。它还抑制Aurora A 和Aurora B 的活性,IC50值分别为 67 和 35 nM。它还增强细胞凋亡作用并具有抗癌活性。
  • ¥ 247
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