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TargetMol | Tags G蛋白偶联受体
TargetMol | Tags 神经科学

Adrenergic Receptor

The adrenergic receptors or adrenoceptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of many catecholamines like norepinephrine (noradrenaline) and epinephrine (adrenaline) produced by the body, but also many medications like beta blockers, β2 agonists and α2 agonists, which are used to treat high blood pressure and asthma, for example.

  • CL 316243
    T10830138908-40-4In house
    CL316243 是一种高效的 β3 肾上腺素受体选择性激动剂,EC50 为 3 nM。它是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂,可增加棕色脂肪组织的产热和代谢率,具有治疗肥胖症、糖尿病和急迫性尿失禁的潜力。
    • ¥ 835
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • LY377604
    T15819204592-94-9In house
    LY377604 是一种人类 β3 肾上腺素能受体激动剂(EC50:2.4 nM)和β1/2-肾上腺素能受体拮抗剂,可用于研究肥胖。
    • ¥ 1450
    现货
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  • Oxyfedrine L-form HCl
    T2457916777-42-7In house
    Oxyfedrine L-form HCl (Ildamen) 是β肾上腺素受体的部分激动剂,用作冠状动脉血管扩张剂和强心剂。
    • ¥ 993
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • (4E)-SUN9221
    T12596222318-55-0
    (4E)-SUN9221 是一种有效的 α1-adrenergic 受体和 5-HT2 受体双重拮抗剂,在高血压大鼠中显示出抗高血压和抗血小板聚集活性。
    • ¥ 4900
    现货
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  • Delequamine
    T68051119905-05-4In house
    Delequamine (RS 15385-197) 是一种有效的选择性 α2-肾上腺素受体拮抗剂。
    • ¥ 1820
    现货
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  • Trifluoperazine
    T8389117-89-5
    Trifluoperazine (trifluoroperazine) 是一种多巴胺 D2 受体抑制剂,可治疗精神分裂症。它是NUPR1抑制剂,具有抗癌活性。它是α1-adrenergic 受体拮抗剂,是流感病毒形态发生的可逆抑制剂。
    • ¥ 249
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Salmeterol
    T1282989365-50-4
    Salmeterol (GR33343X) 是一种选择性的人β2肾上腺素受体激动剂。它能够有效刺激 cAMP 积累,作用于 CHO 细胞,对人β2,β1和β3肾上腺素受体的 pEC50分别为 9.6、6.1 和 5.9。
    • ¥ 231
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  • Monatepil maleate
    T25828103379-03-9In house
    Monatepil maleate (AJ-2615 maleate) 是一种具有口服活性的 Ca2+-通道和α1-肾上腺素受体拮抗剂,也是非竞争性肝酰辅酶A:胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,具有抗高血压活性。Monatepil maleate 可用于研究高脂血症和动脉粥样硬化。
    • ¥ 1980
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  • Bisaramil hydrochloride
    T2682296480-44-3In house
    Bisaramil hydrochloride (Bisaramil) 是一种新型二氮双环壬烷抗心律失常化合物,抑制自由基生成。Bisaramil hydrochloride 可阻断钠电流,抑制异丙肾上腺素在 K(+) 去极化肌上诱导的缓慢 Ca(2+) 动作电位。
    • ¥ 1980 TargetMol
    现货
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  • PF-4348235 HCl
    T72226L In house
    PF-4348235 HCl (β2AR/M-receptor agonist-2 HCl) 是毒蕈碱M3 受体拮抗剂(Ki:0.73 nM)和 β2 肾上腺素受体激动剂 (MABA,EC50:3.7 nM)。PF-4348235 HCl 也是一种支气管扩张剂,可用于研究慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 等心血管疾病和呼吸道疾病。
    • ¥ 1300
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  • BODIPY FL prazosin
    T63980175799-93-6In house
    BODIPY FL prazosin 是一种高效的 α1-肾上腺素拮抗剂,抑制 α1a-AR 和 α1b-AR. BODIPY FL prazosin 是一种荧光配体(λEx(nm) λEm (nm): 485 535),常与流式细胞术或共聚焦激光扫描显微镜一起研究α1-肾上腺素亚型和细胞成像。
    • ¥ 1980 TargetMol
    现货
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  • Pipoxazole
    T2841991595-86-7In house
    Pipoxazole (COR-32-24) 是一种肾上腺素能受体激动剂,可用于研究抑郁症。
    • ¥ 1980 TargetMol
    现货
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  • (S)-(+)-Niguldipine hydrochloride
    T23301113145-69-0In house
    (S)-(+)-Niguldipine hydrochloride 是一种选择性 α1A-AR 拮抗剂,可用于研究抑郁症和癫痫。
    • ¥ 976 TargetMol
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  • Escitalopram
    T0185128196-01-0
    Escitalopram (Seroplex) 是一种外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂,Ki=0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。它对多巴胺转运体和去甲肾上腺素转运体均有选择性,是一种研究抑郁症的抗抑郁药。
    • ¥ 258
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Dexmedetomidine hydrochloride
    T6466145108-58-3
    Dexmedetomidine hydrochloride (Precedex) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂,Ki值为1.08 nM。它对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine hydrochloride (Precedex)可以通过抗炎、抗氧化和抗细胞凋亡对脓毒症刺激的急性肺损伤发挥保护作用。
    • ¥ 258
    现货
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  • ZK-90055 hydrochloride
    T1340384638-81-3In house
    ZK-90055 hydrochloride是β2肾上腺素能受体 (β2 adrenergic receptor) 激动剂,可用来研究哮喘疾病。
    • ¥ 2350
    现货
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  • Bucumolol
    T30606L58409-59-9
    Bucumolol (Bucumarol) 是β-肾上腺素能阻断剂,也是一种局部麻醉剂,具有抗高血压活性,可用于研究心肌梗死。
    • ¥ 1300
    现货
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  • AVN-101
    T266901061354-48-0
    AVN-101 是一种非常有效的 5-HT7 受体拮抗剂 ,其Ki值为 153 pM。 AVN-101 还对组胺 H1 (Ki值为0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki值为0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。 AVN-101在中枢神经系统疾病动物模型中显示出良好的口服生物利用度和促进脑血屏障通透性、低毒性和合理的疗效。
    • ¥ 783
    现货
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  • Isoprenaline hydrochloride
    T105651-30-9
    Isoprenaline hydrochloride (Isoproterenol hydrochloride) 是一种 β-肾上腺素能受体激动剂,具有非选择性和口服活性。Isoprenaline hydrochloride 可以扩张支气管,提高心率和心输出量,而不会收缩血管。
    • ¥ 291
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Deriglidole
    T10998122830-14-2In house
    Deriglidole (SL 86-0715) 是一种外周肾上腺素能受体拮抗剂,是一种具有选择性的α2受体抑制剂。 Deriglidole 对可乐定和 Idazoxan 有抑制作用而对哌唑嗪与大鼠皮质和人血小板α2-肾上腺素能受体不显示活性。
    • ¥ 3100
    现货
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  • Bufuralol
    T3061154340-62-4
    Bufuralol (Ro 3-4787) 是一种具有口服活性的 β-肾上腺素受体阻断剂,具有一定程度的拟交感神经作用,可用于研究心血管疾病。
    • ¥ 3188
    现货
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  • Cyclazosin HCl
    T70585146929-33-1In house
    Cyclazosin HCl 是一种具有亚型选择性的 α-肾上腺素能受体拮抗剂,竞争性拮抗去甲肾上腺素诱导的 α(1B)-肾上腺素能受体收缩,可用于研究非动脉前性缺血性视神经病变和其他神经系统疾病。
    • ¥ 1980
    现货
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  • Risperidone
    T0351106266-06-2
    Risperidone (R 64 766) 是5-HT2受体阻断剂、P-糖蛋白抑制剂和多巴胺 D2受体的拮抗剂,对 5-HT2A 和多巴胺 D2受体的 Ki 值分别为 4.8 和 5.9 nM。
    • ¥ 257
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Labetalol
    T2057036894-69-6
    Labetalol (Apo-Labetalol) 是一种抗高血压药物,可用于心血管疾病的研究,如妊娠期高血压。它是一种口服具有活性的选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 竞争性拮抗剂。
    • ¥ 179
    现货
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  • Penbutolol sulfate
    T1240238363-32-5In house
    Penbutolol sulfate ((-)-Terbuclomine) 是一种非选择性的β阻滞剂,能够结合β-1肾上腺素能受体和β-2肾上腺素能受体 (两种亚型)。Penbutolol 是拟交感神经药,可用于高血压的研究。
    • ¥ 615
    现货
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  • Reboxetine mesylate
    T696398769-84-7
    Reboxetine mesylate (FCE20124 mesylate) 是一种高效、选择性的,特异性的去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NARI),能够抑制去甲肾上腺素再摄取(Ki=8 nM),可用于抑郁症的研究。
    • ¥ 167
    现货
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  • Falintolol
    T6840290581-63-8In house
    Falintolol 是一种新型β-肾上腺素能拮抗剂,具有降压作用,可用于研究青光眼。
    • ¥ 1980
    现货
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  • SM-2470
    T6289399899-45-3In house
    SM-2470 是一种α1-adrenoceptor拮抗剂,具有降压活性,可减低前神经节肾上腺神经活性和主动脉降压神经活性。SM-2470 具有降胆固醇活性,可抑制胆固醇吸收。
    • ¥ 3220 TargetMol
    现货
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  • OPC-28326
    T13804167626-17-7In house
    OPC-28326 是一种特异性的 α2-肾上腺素能受体拮抗剂,可作为外周血管扩张剂。 OPC-28326 抑制 α2A-、α2B- 和 α2C- 肾上腺素能受体,Ki 分别为 2040、285 和 55nM。
    • ¥ 1380
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Brexpiprazole
    T2306913611-97-9
    Brexpiprazole (OPC-34712) 是人5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为0.12 和 0.3 nM。它也是5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM,可作为非典型抗精神病药。
    • ¥ 156
    现货
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  • Mapenterol hydrochloride
    T4062254238-51-6
    Mapenterol hydrochloride 是 β2 肾上腺素受体激动剂。
    • ¥ 441
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • CGP 20712 A
    T10778105737-62-0In house
    CGP 20712 A (CGP 20712 mesylate) 是一种具有选择性和高效性的 β1 肾上腺素受体拮抗剂(IC50:0.7 nM),具有抗高血压活性,可逆转 RKT 诱导的胃松弛。
    • ¥ 1490
    现货
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  • Pimozide
    T25462062-78-4
    Pimozide (R6238) 是多巴胺受体拮抗剂,对多巴胺 D1、D2 和 D3 受体的 Ki 值分别为 588、1.4 和 2.5 nM。它也是STAT3和STAT5的抑制剂,对 α1 肾上腺素受体也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM。
    • ¥ 186
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Clozapine
    T04555786-21-0
    Clozapine (HF 1854) 是一种三环二苯二氮卓类药物,属于非典型抗精神病药物。它结合几种类型的中枢神经系统受体,并显示出独特的药理学特征。 它是一种血清素拮抗剂,与 5-HT 2A 2C 受体亚型具有强结合力。它还对几种多巴胺能受体表现出很强的亲和力,但对多巴胺 D2 受体仅表现出较弱的拮抗作用,这种受体通常被认为可调节精神抑制活性。
    • ¥ 279
    现货
    规格
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Esprolol
    T27286L396654-09-4In house
    Esprolol (ACC-9369 free base) 是一种新的 β 肾上腺素能受体拮抗剂,可用于研究劳力性心绞痛。
    • ¥ 883 TargetMol
    现货
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    数量
  • T-0509
    T2889596843-99-1In house
    T-0509 是一种选择性 beta 1 受体激动剂,可增加犬心室肌的肌力,选择性下调大鼠心脏 β 1-肾上腺素受体。
    • ¥ 2350
    现货
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  • Amosulalol
    T3002785320-68-9
    Amosulalol 是一种 α 和 β 肾上腺素能受体拮抗剂。
    • ¥ 1290
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Nemazoline Free Base
    T71012130759-56-7In house
    Nemazoline Free Base 可作为α1-肾上腺素激动剂和α2-肾上腺素拮抗剂,可用于治疗痕量胺相关受体相关疾病。
    • ¥ 1980 TargetMol
    现货
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    数量
  • Isorhoifolin
    TN1797552-57-8
    Isorhoifolin 是一种来自 Periploca nigrescens 的类黄酮糖苷,可促进受损脑神经元和视网膜神经的再生。Isorhoifolin 具有抗渗漏作用,可用于研究肝癌、糖尿病、风湿性关节炎和微生物感染。
    • ¥ 613
    现货
    规格
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  • Meranzin
    TN101523971-42-8
    Meranzin 是从传统中药 Chaihu-Shugan-San (CSS) 中的生物活性化合物,是从紫茉莉叶中分离出的,能够调节共有的 α2-肾上腺素受体,并参与 AMPA-ERK1 2-BDNF 信号传导。它有潜在的预防动脉粥样硬化和抑郁症合并症。
    • ¥ 662
    现货
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    数量
  • Scopine
    T6662498-45-3
    Scopine (6,7-Epoxytropine) 是一种山莨菪碱的代谢物,是一种 α1-肾上腺素受体激动剂,用于治疗急性循环性休克。
    • ¥ 183
    现货
    规格
    数量
    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Xamoterol hemifumarate
    T2353673210-73-8
    Xamoterol hemifumarate 是一种具有强效性和选择性的β1-肾上腺素受体激动剂。Xamoterol hemifumarate 是研究心律失常和 β1-肾上腺素能刺激与 IKr 之间关系的潜在化合物。
    • ¥ 596
    现货
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  • YS-49
    T13376132836-42-1
    YS-49 是一种PI3K Akt(RhoA 的下游靶标) 的激活剂,可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA PTEN 的激活。它是异喹啉化合物生物碱,因能激活心脏β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。它能通过诱导血红素加氧酶来抑制血管紧张素 II 刺激 VSMC 细胞的增殖。
    • ¥ 282
    现货
    规格
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  • Dronedarone
    T7056141626-36-0
    Dronedarone (SR 33589) 是一种胺碘酮类似物,对治疗心房颤动可能有效。它是CYP3A4的底物和中度抑制剂。它是多种离子电流的有效阻滞剂,通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。
    • ¥ 119
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • (S)-(-)-Propranolol hydrochloride
    T233024199-10-4
    (S)-(-)-Propranolol hydrochloride 是一种有效的肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor) 拮抗剂,具有抗高血压活性和潜在的抗癌活性,对β1,β2,和β3受体有抑制作用。(S)-(-)-Propranolol hydrochloride 可改善严重烧伤患者的预后,可用于研究酒精症。
    • ¥ 328
    现货
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  • ICI 118,551 hydrochloride
    T1160772795-01-8
    ICI 118,551 hydrochloride (ICI 118551 hydrochloride) 是高度选择性的β2 adrenergic receptor 拮抗剂,能够结合 β2 肾上腺素能受体(Ki=0.7 nM)、β1 肾上腺素能受体 (Ki=49.5 nM) 和 β3 肾上腺素能受体 (Ki=611 nM)。
    • ¥ 173
    现货
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  • Besipirdine
    T26778119257-34-0In house
    Besipirdine (HP 749 free base)是一种非受体依赖性拟胆碱化合物,具有α-肾上腺素能活性和心血管活性。Besipirdine 抑制电压依赖性钠钾通道,抑制生物胺的摄取。Besipirdine 可减少大鼠的时间表诱导的烦渴,增强中枢神经系统中的胆碱能和肾上腺素能神经传递。
    • ¥ 1980
    现货
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  • Mirtazapine
    T013785650-52-8
    Mirtazapine (6-Azamianserin) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。它也是一种5-HT2、5-HT3、组胺 H1 受体和 α2-肾上腺素受体拮抗剂,pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。
    • ¥ 245
    现货
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